GL189 是一种β-分泌酶抑制剂。GL189 具有神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
H-Met-Val-OH是一种含有游离N-末端甲硫氨酸的二肽。H-Met-Val-OH对表达含有亚麻酸的单加氧酶(FMO)1和FMO3的cDNA表现出活性。H-Met-Val-OH在神经炎的生长中具有潜在的应用[1][2]。
T-0156是一种有效的选择性磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂。T-0156以竞争方式(IC50=0.23 nM)特异性抑制PDE5水解环鸟苷单磷酸(cGMP)。T-0156抑制PDE6(IC50=56 nM),对PDE1、PDE2、PDE3和PDE4的效力较低(IC50>10μM)。T-0156增强一氧化氮(NO)/cGMP途径【1】。
ZDWX-25是一种高效的GSK-3β和DYRK1A双重抑制剂,GSK-3β的IC50值为71 nM。ZDWX-25对SH-SY5Y和HL-7702细胞具有显著的细胞毒活性。ZDWX-25可用于研究阿尔茨海默病[1]。
Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine,是抗精神病药候选药物,结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为 0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
环己烷羧酸-d11是氘标记的环己烷羧酸[1]。环己烷羧酸是一种丙戊酸钠结构类似物,具有抗惊厥作用[2]。
Nav1.8-IN-2(化合物35A)是一种有效的Nav1.8抑制剂,IC50值为0.4 nM。Nav1.8-IN-2可用于研究疼痛障碍、咳嗽障碍以及急性和慢性瘙痒障碍[1]。
3-O-甲基-DL-DOPA是一种存在于脑脊液中的内源性代谢产物,可用于研究癫痫、嘌呤核苷磷酸化酶缺乏症和芳香L氨基酸脱羧酶缺乏症[1][2][3][4]。
ABT-107是一种有效的选择性α7nAChR激动剂,对于大鼠或人皮质α7nAChRs,Ki为0.2-0.6nM；对非α7nAChRs和其他受体的选择性显示>100倍；有效唤起人和大鼠α7nAChR电流a-867744增强卵母细胞反应(EC50=50-90 nM)；减少tau/淀粉样蛋白前体蛋白转基因AD小鼠的脊髓tau蛋白过度磷酸化；改善猴子的认知。阿尔茨海默病2期停止使用
ONC206 是 ONC201 的一个类似物。ONC206 是多巴胺 D2- 样受体 (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂,其拮抗作用在纳摩尔级别。ONC206 具有广谱的抗肿瘤作用。
(Rac)-EC5026((Rac)-BPN-19186)是从专利WO2019156991A1第39页中提取的可溶性环氧化物水解酶(sEH)的有效哌啶抑制剂,Ki为0.06 nM(Rac)-EC5026可用于研究帕金森病和路易体痴呆症(DLB)[1]。
Pyrrolifene 是一种镇痛药,具有消炎作用。
原激动素2异构体2(人)是一种下丘脑神经肽。促动素2异构体2(人类)减少啮齿动物的食物摄入,并参与体温调节和能量代谢。原激动素2在高血糖、代谢综合征(MetS)和肥胖的研究中具有潜力[1]。
Antidepressant agent 1 是一种具有抗抑郁作用的吡唑啉-卤素衍生物,也可用于提高体温。
4,9-去甲伪麻黄碱是一种选择性电压门控钠通道(VGSC)抑制剂,可阻断人脑中的Nav1.1和Nav1.6,并诱导失活Nav1.6的电压依赖性发生超极化转变[1]。
ST 1535是一种有效的口服活性A2A腺苷受体拮抗剂。ST 1535显示了抗帕金森氏症活性和抗肾上腺素能作用。ST 1535具有研究帕金森病的潜力[1][2]。
NADPH氧化酶-IN-1是一种口服活性NADPH氧化酶(Nox)抑制剂,与神经元炎症有关。NADPH氧化酶-IN-1可以穿过血脑屏障(BBB),抑制Nox2和Nox4,IC50分别为1.9μM和2.47μM。NADPH氧化酶-IN-1抑制促炎细胞因子的产生和LPS介导的小胶质细胞迁移,也具有体内功效[1]。
脱氢帕洛司琼(RS 42358-197)是一种强效、倍选择性和口服活性的5-HT3受体拮抗剂。脱氢帕洛司琼对5-HT1受体、5-HT2受体或5-HT4受体的活性没有影响[1]。
γ-分泌酶调节剂11盐酸盐(化合物1o)是一种有效的口服活性γ-分泌酶调节剂,IC50为0.029µM。γ-分泌酶调节剂11盐酸盐诱导大脑aβ42水平显著降低。盐酸γ-分泌酶调节剂11可缓解AD模型小鼠的认知障碍。盐酸γ-分泌酶调节剂11具有研究阿尔茨海默病的潜力[1]。
GlyT1 Inhibitor 1 是一种有效的选择性 GlyT1 抑制剂,抑制 rGlyT1, IC50 为 38 nM。
[D-Trp2,7,9]P物质是一种速激肽(神经激肽受体)拮抗剂,NK-1、NK-2和NK-3受体的Ki值分别为1μM、1.3μM和~9μM[1]。
Cys-Gly-Lys-Lys-Gly-淀粉样β-蛋白(36-42)是淀粉样β蛋白的36-42片段。β-淀粉样蛋白是一种由36-43个氨基酸组成的多肽,是阿尔茨海默病患者大脑中淀粉样蛋白斑块的主要成分。β-淀粉样低聚物(Aβos)通过诱导神经元损伤和认知损伤在阿尔茨海默病(AD)的进展中发挥关键作用[1]。
K6PC-5是一种合成神经酰胺衍生物,是一种直接鞘氨醇激酶1(SPHK1)激活剂,可引起细胞内钙水平的短暂快速升高。K6PC-5用于研究涉及异常角质形成细胞、神经退行性变和病毒感染的皮肤疾病[1][2][3]。
RAD16-I 是一种自组装多肽,是人类间充质干细胞 (hMSC) 增殖分化成软骨细胞的适宜微环境。RAD16-I是一种经过充分研究的离子互补肽,可被用作检查 SAPNFs 潜在的淀粉样染色性质。
N-p-trans-Coumaroyltyramine 是一种从蓼属植物中分离出的 cinnamoylphenethyl amide,能作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 122 μM。N-p-trans-Coumaroyltyramine 具有抗锥虫活性,对 T. brucei rhodesiense 作用的 IC50 值为 13.3 µM。
SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
PE859是tau和Aβ积累的有效抑制剂,IC50值分别为0.66 和1.2 μM。