200940-22-3

• 常用中文名：SB 243213
• 常用英文名：SB 243213
• CAS号：200940-22-3
• 分子式：C₂₂H₁₉F₃N₄O₂
• 分子量：428.40700
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2016-07-17 11:29:39
• 更新时间：2024-01-09 21:24:49
• SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。

名称

• 英文名: 5-Methyl-N-{6-[(2-methyl-3-pyridinyl)oxy]-3-pyridinyl}-6-(trifluo romethyl)-1-indolinecarboxamide

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₉F₃N₄O₂
• 分子量: 428.40700
• 精确质量: 428.14600
• PSA: 70.84000
• LogP: 5.57770

生物活性

• 描述: SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT2C Receptor:9.37 (pKi)

• 体外研究: sb243213盐酸盐对克隆人5-HT1A、5-HT1B、5-HT1E、5-HT1F和5-HT7受体的亲和力很低(pKi<6)。对克隆人5-HT1D和D3受体表现出弱亲和力(pKi<6.5),对克隆人D2受体表现出中等亲和力(pKi=6.7)[1]。
• 体内研究: SB 243213盐酸盐(0.1-10 mg/kg,p.o.1 h试验前)剂量依赖性地显著增加大鼠在明亮条件下和陌生试验箱中15分钟以上的社交时间[1]。SB 243213盐酸盐(0.3 mg/kg；p.o.；试验前1小时)显著增加了社交时间[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley实验性幼年大鼠(220-300 g)[1]剂量：0.1,0.3,1,3,10 mg/kg给药：PO；1小时前试验结果：在明亮的光线下和陌生的试验箱中,大鼠在社会交往中花费的时间在15分钟内呈剂量依赖性,显著增加。
• 参考文献:

  [1]. Wood MD, et al. SB-243213; a selective 5-HT2C receptor inverse agonist with improved anxiolytic profile: lack of tolerance and withdrawal anxiety. Neuropharmacology. 2001 Aug;41(2):186-99.