描述 |
SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
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相关类别 |
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靶点 |
5-HT2C Receptor:9.37 (pKi)
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体外研究 |
sb243213盐酸盐对克隆人5-HT1A、5-HT1B、5-HT1E、5-HT1F和5-HT7受体的亲和力很低(pKi<6)。对克隆人5-HT1D和D3受体表现出弱亲和力(pKi<6.5),对克隆人D2受体表现出中等亲和力(pKi=6.7)[1]。
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体内研究 |
SB 243213盐酸盐(0.1-10 mg/kg,p.o.1 h试验前)剂量依赖性地显著增加大鼠在明亮条件下和陌生试验箱中15分钟以上的社交时间[1]。SB 243213盐酸盐(0.3 mg/kg;p.o.;试验前1小时)显著增加了社交时间[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley实验性幼年大鼠(220-300 g)[1]剂量:0.1,0.3,1,3,10 mg/kg给药:PO;1小时前试验结果:在明亮的光线下和陌生的试验箱中,大鼠在社会交往中花费的时间在15分钟内呈剂量依赖性,显著增加。
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参考文献 |
[1]. Wood MD, et al. SB-243213; a selective 5-HT2C receptor inverse agonist with improved anxiolytic profile: lack of tolerance and withdrawal anxiety. Neuropharmacology. 2001 Aug;41(2):186-99.
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