1638178-87-6

• 常用中文名：ONC206
• 常用英文名：ONC206
• CAS号：1638178-87-6
• 分子式：C₂₃H₂₂F₂N₄O
• 分子量：408.44
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2020-01-23 11:37:51
• 更新时间：2024-01-08 17:23:51
• ONC206 是 ONC201 的一个类似物。ONC206 是多巴胺 D2- 样受体 (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂,其拮抗作用在纳摩尔级别。ONC206 具有广谱的抗肿瘤作用。

名称

• 英文名: ONC206

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₂F₂N₄O
• 分子量: 408.44
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: ONC206 是 ONC201 的一个类似物。ONC206 是多巴胺 D2- 样受体 (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂,其拮抗作用在纳摩尔级别。ONC206 具有广谱的抗肿瘤作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  DRD2/3/4[2]

• 体外研究: ONC206选择性地拮抗多巴胺受体亚家族D2样(DRD2/3/4),而不是D1样(DRD 1/5)。ONC206在体外显著抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭[1]。ONC206(0.05μM；超过48小时)抑制抗ONC201和TRAIL的HCT116 Bax–/–细胞的迁移,而不诱导细胞死亡或抑制细胞增殖[1]。ONC206参与ISR和TRAIL通路,导致肿瘤生长停滞和细胞死亡[1]。在具有获得性ONC201耐药性的结直肠细胞系中,ONC206不诱导细胞周期阻滞[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HCT116细胞浓度：0.05μM培养时间：超过48小时结果：抑制了抗ONC201和TRAIL的HCT116 Bax–/–细胞的迁移。
• 体内研究: ONC206(100 mg/kg；p.o.；每10天)引起显著的肿瘤生长抑制[2]。
• 参考文献:

  [1]. Wagner J, et al. Preclinical evaluation of the imipridone family, analogs of clinical stage anti-cancer small molecule ONC201, reveals potent anti-cancer effects of ONC212. Cell Cycle. 2017 Oct 2;16(19):1790-1799.

  [2]. Varun Vijay Prabhu, et al. Potent anti-cancer activity of the imipridone ONC206: A selective dopamine D2-like receptor antagonist. AACR Annual Meeting 2017, April 1-5, 2017; Washington, DC.

安全

• 危害码 (欧洲): C