Nagarine,从 Aconitum nagarum Stapf (Ranunculaceae) 根中分离出来的一种生物碱,可用于治疗风湿病和神经疾病。
Sp-cAMPS三乙胺,一种cAMP类似物,是cAMP依赖性PKA I和PKA II的有效激活剂。Sp-cAMPS三乙胺也是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE3A)抑制剂,Ki为47.6µM。Sp-cAMPS三乙胺结合PDE10 GAF结构域,EC50为40μM[1][2][3]。
FP0429 是一种完全 mGlu4 激动剂和部分 mGlu8 激动剂,EC50 值分别为 48.3 μM 和 56.2 μM。
TCB2 是 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A) 的激动剂.
AJH-836 是 Munc13-1 和 PKC ε/α 的激活剂 (Kd: 4.5 nM PKCα)。AJH-836 触发 Munc13-1 从细胞质易位到质膜。AJH-836 可用于神经退行性疾病研究。
TDN345 A 是一种 Ca2+ 拮抗剂,主要用于治疗血管和老年痴呆疾病,例如阿尔茨海默症。
BACE1/2-IN-1(化合物34)是一种有效的BACE1和BACE2抑制剂,IC50分别为0.01和0.0053μM。BACE1/2-IN-1显示了较低的Pgp流出比和改善的被动渗透率的组合。BACE1/2-IN-1显示肝微粒体代谢稳定性降低[1]。
PEN(mouse) (proSAAS(221-242)) 是一种多肽的前体,可用作神经肽。
NVS-SM2是一种强效、口服活性和脑渗透性SMN2剪接增强子,SMN的EC50为2 nM。NVS-SM2增强U1前体mRNA关联。NVS-SM2促进外显子7内含并恢复正常存活运动神经元(SMN)蛋白表达。NVS-SM2可用于脊髓性肌萎缩(SMA)研究[1][2]。
sb202190盐酸盐是一种选择性p38 MAP激酶抑制剂,p38α和p38β2的IC50分别为50nm和100nm。SB 202190盐酸盐与Kd为38 nM的活性重组人p38激酶的ATP囊结合。SB 202190盐酸盐具有抗癌活性[1][2]。SB202190盐酸盐诱导自噬[3]。
Entacapone是特异的外周活性的邻苯二酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,IC50为151 nM。
Neuropeptide Y(29-64) 是由 36 个氨基酸组成的多肽,为神经肽 Y 的一个片段。
SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
Morroniside 通过抑制神经元凋亡和 MMP9/2 的表达从而发挥神经保护作用。
Visnagin是一种抗氧化剂呋喃香豆素衍生物,具有抗炎和镇痛作用。Visnagin在预防铜蓝蛋白诱导的急性胰腺炎(AP)方面具有巨大的潜力。Visnagin在血管平滑肌中具有良好的血管舒张作用[1][2]。
DB04760 (compound 4) 是一种有效的,高选择性,非锌螯合的 MMP-13 抑制剂,IC50 为 8 nM。DB04760 显着降低紫杉醇的神经毒性并具有抗癌活性。
Timiperone 对大脑多巴胺 D2 受体 有很强的亲和力。Timiperone 具有抗精神病活性,并抑制刻板行为。Timiperone 可用于精神分裂症的研究
Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂,对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1,比对其它受体的亲和性高150倍。
绿桂定安是一种有效的抗惊厥药。绿桂定安还具有镇静催眠药、镇静剂和放松肌肉的作用。吕桂定安可作为抗癫痫药物[1][2]。
Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛剂,用于治疗以肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用[2。
AChE/BChE/BACE-1-IN-2(化合物4o)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.069、0.127和0.097μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在分解以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-2具有显著的抗氧化潜力[1]。
Piperidine-4-sulfonic acid 是一种有效的 GABA 激动剂,抑制 H-GABA 的结合,IC50 为 0.034 μM。
OAB-14是一种贝沙罗汀(HY-14171)衍生物,通过增加APP/PS1小鼠的β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14可有效改善APP/PS1转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍[1][2]。
Talampanel是一种有效的选择性AMPA受体拮抗剂,是一个潜在的抗癫痫新药 (AED)。
Astragaloside VI 可通过激活表皮生长因子受体/细胞外信号调节激酶 (EGFR/ERK) 信号通路来加速伤口愈合。
L-肾上腺素-d3是氘标记的L-肾上腺素。肾上腺素是肾上腺髓质分泌的一种激素。肾上腺素是一种α-肾上腺素能和β-肾上腺素能受体激动剂。
3-Hydroxyphenazepam 是 Cinazepam 的活性代谢物。Cinazepam 是一种 GABAA 受体激动剂。3-Hydroxyphenazepam 可抑制突触体转运蛋白介导的 [3H]GABA 摄取。
CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于治疗阿尔兹海默症。