MPH-220是骨骼肌肌球蛋白-2的选择性口服抑制剂。MPH-220可使肌肉放松。MPH-220是一种抗痉挛药物,可用于痉挛和肌肉僵硬的研究[1]。
ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂, Tramiprosate 缬氨酸偶联前药,有显着改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 是治疗阿尔茨海默病的临床候选药物。
兴奋素1是一种口服活性和中枢神经系统渗透肽,可改变大鼠的行为和大脑单胺类和氨基酸浓度[1]。
Hoechst 34580 是一种细胞渗透性的荧光染料,用于 DNA 和核染色。
AChE/hCA I/II-IN-1(化合物6)是一种有效的AChE/hCA抑制剂,AChE、hCAⅠ和hCAⅡ的IC50值分别为22.21、60.79和66.64 nM。AChE/hCA I/II-IN-1可用于青光眼、阿尔茨海默病、糖尿病的研究[1]。
APICA是一种有效的CB1和CB2受体激动剂,对CB1和CB2受体的EC50值分别为118 nM和37 nM。APICA在体内具有拟大麻活性[1]。
氟嘧啶是昆虫烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的拮抗剂[1]。
SB-215505 是一种有效的,亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,对 5-HT2B,5-HT2A,5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77、7.66。SB-215505 可以增加大鼠的清醒和运动活动。
GPR52-IN-43(CAY10786)是一种新型的GPR52拮抗剂,通过靶向GPR52降低mHTT水平,促进小鼠初级纹状体神经元的存活,并降低HdhQ140中HD相关表型。
d-Laserpitin,吡喃香豆素,是一种具有抗焦虑活性的天然产物。 d-Laserpitin 可以从 Seseli devenyense Simonk 的果实中分离出来。
酸性神经酰胺酶-IN-1是一种有效的口服生物利用度酸性神经酰胺酶(AC,ASAH-1)抑制剂(hAC IC50=0.166μM)。酸性神经酰胺酶-IN-1在小鼠中具有良好的脑渗透性[1]。
(Gln22)-淀粉样蛋白β-蛋白(1-42)是一种荷兰突变(E22Q)形式的β-淀粉样体(1-42,HY-P1363)。(Gln22)-淀粉样β蛋白(1-42)表现出增强的纤维生成和致病性财产[1]。
愈创木酚甘油基醚-d5(愈创木酚甘油基醚-d5)是氘标记的愈创木酚。愈创木酚甘油基醚是一种祛痰剂,是从番石榴木材中提取的愈创木树脂的成分。愈创木酚甘油醚可通过增加痰量和降低痰粘度来缓解咳嗽不适,从而促进有效咳嗽。愈创木酚甘油醚也有麻醉作用[1][2]。
癸酸氟哌啶醇具有抗精神病活性。癸酸氟哌啶醇可用于精神分裂症和分裂情感障碍研究[1]。
7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)是靛玉红的衍生物。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)对细胞周期蛋白依赖性激酶-5(CDK5)和糖原合成酶激酶-3β(GSK3β)具有抑制作用。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的激活,并减轻Aβ低聚物诱导的小鼠认知损伤[1]。
精神碱-d5是氘标记的精神碱。精神碱是半乳糖苷酶(GALC)的底物,是克拉贝病的潜在生物标志物。精神药物是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞中诱导细胞死亡。
3-Methoxytyramine,一种 3-羟基酪胺/多巴胺的细胞外代谢产物,是一种神经调节剂。
BMS-911172是一种适配器相关激酶1(AAK1激酶)抑制剂(IC50=35nm)。
CX-157 是一个可逆的单胺氧化酶-A (MAO-A) 抑制剂,其 EC50 值为 19.3 ng/mL。
神经肽AF(牛)是一种酰胺化的八肽,是RFamide神经肽。神经肽AF(牛)作为Mas相关基因受体A4(MrgprA4)(Mas相关G蛋白偶联受体(MRGPR))(EC50约60 nM)和MrgprC11(EC50～300 nM)的配体。神经肽AF(牛)还激活G蛋白偶联受体NPFF1(神经肽Y受体)(EC50约25-325nM)和NPFF2(EC50～1-5nM)。神经肽AF(牛)显示出抗鸦片和相关的疼痛调节作用[1][2]。
AR-08 是一种 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptor) 激动剂,可用于儿童多动症的研究。
L-苏氨酸-3-羟基天冬氨酸是一种有效的EAAT抑制剂,在HEK293细胞系中,EAAT1、EAAT2和EAAT3的Kis分别为11、19和14μM[1]。
波索夫隆(Co 134444)是一种口服镇静催眠神经活性类固醇。波索酮具有抗惊厥和抗焦虑样活性以及共济失调作用[1]。
TRPV4拮抗剂4是一种有效的TRPV4阻断剂,其IC50值为22.65nM。TRPV4拮抗剂4抑制TRPV4电流。TRPV4拮抗剂4对急性肺损伤具有保护作用[1]。
Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。
1-BCP 是一种中枢活性药物,调节AMPA 受体的门控电流。1-BCP 是一种可增强记忆的药物。