BACE1/2-IN-1

更新时间：2024-01-16 12:19:04

BACE1/2-IN-1结构式	常用名	BACE1/2-IN-1	英文名	BACE1/2-IN-1
	CAS号	2671036-34-1	分子量	401.57
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₁H₃₁N₅OS	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

BACE1/2-IN-1用途

BACE1/2-IN-1(化合物34)是一种有效的BACE1和BACE2抑制剂,IC50分别为0.01和0.0053μM。BACE1/2-IN-1显示了较低的Pgp流出比和改善的被动渗透率的组合。BACE1/2-IN-1显示肝微粒体代谢稳定性降低[1]。

英文名	BACE1/2-IN-1

描述	BACE1/2-IN-1(化合物34)是一种有效的BACE1和BACE2抑制剂,IC50分别为0.01和0.0053μM。BACE1/2-IN-1显示了较低的Pgp流出比和改善的被动渗透率的组合。BACE1/2-IN-1显示肝微粒体代谢稳定性降低[1]。
相关类别	信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌研究领域 >> 神经疾病
靶点	IC50: 0.0053 μM (BACE2), 0.01 μM (BACE1), 160 μM (Cathepsin D)[1]
体外研究	BACE1/2-IN-1(化合物34)对BACE2有轻微的选择性,对组织蛋白酶D的选择性保持在3000倍以上[1]。
体内研究	BACE1/2-IN-1(化合物34)(PDAPP(V717F)转基因小鼠,0-100 mg/kg,皮下注射一次)显示在100℃时PDAPP小鼠皮层Aβ显著减少 毫克/千克(40%)和30% mg/kg(24%),但不在10%时 mg/kg(12%NS)[1]。
参考文献	[1]. Winneroski LL, et al. Preparation and biological evaluation of BACE1 inhibitors: Leveraging trans-cyclopropyl moieties as ligand efficient conformational constraints. Bioorg Med Chem. 2020 Jan 1;28(1):115194.

分子式	C₂₁H₃₁N₅OS
分子量	401.57