英文名 | OAB-14 |
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描述 | OAB-14是一种贝沙罗汀(HY-14171)衍生物,通过增加APP/PS1小鼠的β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14可有效改善APP/PS1转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍[1][2]。 |
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相关类别 | |
体内研究 | 在给药15天或3个月后,OAB-14显著减轻淀粉样前体蛋白(APP)/早老素1(PS1)转基因小鼠的认知损伤。OAB-14通过促进小胶质细胞吞噬和增加IDE和NEP表达,迅速清除71%的Aβ。OAB-14还可以减轻Aβ积累的下游病理事件,如APP/PS1小鼠的突触变性、神经元丢失、tau过度磷酸化和神经炎症。急性和慢性治疗后,OAB-14对体重或肝毒性没有显著影响[1]。OAB-14促进受体介导的内吞作用,并通过AMPK/mTOR途径恢复自噬通量。OAB-14增强溶酶体活性,并在OAB-14治疗的AD小鼠中观察到溶酶体中Aβ的积累减少[2]。 |
参考文献 |
分子式 | C32H46N4O2 |
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分子量 | 518.73 |