AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Kis 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
油酸-D-赖氨酸是一种基于脂质的选择性甘氨酸转运蛋白-2(GlyT2)抑制剂。油酸酰-D-赖氨酸逆转小鼠神经性疼痛,对慢性神经性疼痛表现出抗抑郁作用。油酸-D-赖氨酸安全有效,无呼吸抑制[1]。
氟吩嗪二马来酸盐是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪二马来酸盐阻断神经元电压门控钠通道。双马来酸氟奋那嗪主要通过拮抗中脑边缘、黑质纹状体和结节-前庭神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪二马来酸盐可拮抗哌甲酯诱导的刻板啃咬,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪二马来酸盐可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][6]的潜力。
米氮平-d4是氘标记的米氮平。米氮平(Org3770)是一种有效的口服去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。米氮平也是一种5-HT2、5-HT3、组胺H1受体和α2肾上腺素受体拮抗剂,pKi值分别为8.05、8.1、9.3和6.95[1][2]。
RFRP-3(大鼠)是一种神经肽。RFRP-3(大鼠)抑制促性腺激素分泌,导致胃促生长素mRNA和血浆生长激素水平显著升高[1]。
去甲替林-d3(去甲基阿米替林-d3)盐酸盐是氘标记的去甲替林盐酸盐。盐酸去甲替林(盐酸去甲基阿米替林)是一种三环类抗抑郁药,是阿米替林的主要活性代谢产物,用于缓解抑郁症症状[1]。
RP-001 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂,EC50 为 9 pM。RP-001 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性,对 S1P5 只有中等亲和力。
MOG (35-55), human 是一种中枢神经髓磷脂成分。MOG (35-55), human 与 mMOG(35-55) 的不同之处在于其 42 位的丝氨酸替代脯氨酸。MOG (35-55), human 也具有免疫原性,但不具有脑原性,与 mMOG35-55 有部分交叉反应。MOG (35-55), human 诱发的 EAE 的临床体征相对于啮齿类动物的 MOG (35-55) 较小。
Cinpanemab(BIIB054)是一种与α-突触核蛋白结合的人源性单克隆抗体。Cinpanemab可用于帕金森病的研究[1][2]。
盐酸坦度螺酮(SM-3997)是一种有效的选择性5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27 nM。盐酸坦度螺酮具有抗焦虑和抗抑郁活性。盐酸坦度螺酮可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究[1][2][3]。
4,4-二苯基丁胺对Kis分别为2589和1670 nM的5-HT2A和H1受体具有亲和力[1]。
GDNF家族受体α1(GFRα-1)的非肽基小分子激动剂；浓度依赖性抑制[(125)I]GDNF在Neuro-2A细胞中的结合,IC50为10.4 uM；诱导Ret蛋白的自身磷酸化,促进神经突向外生长在Neuro-2A细胞中,并诱导Neuro-2A细胞中的Ret自身磷酸化。
VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。
Dehydrosoyasaponin I (Soyasaponin Be;DHS-I),一种三萜糖苷,是一种有效且可逆的钙激活钾 (maxi-K) 通道激活剂。
(Z)-Capsaicin 是 capsaicin 的顺式异构体,为可口服的 TRPV1 激动剂,可用于神经性疼痛的研究。
D-半乳糖-13C-4是13C标记的D-半乳糖。D-半乳糖是一种天然的己糖和C-4葡萄糖差向异构体[1][2][3][4]。
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
A1AR拮抗剂5(化合物20)是一种有效的选择性A1AR(A1腺苷受体)拮抗剂,pIC50为5.83,pKi为6.11【1】。
JNJ-54717793作为一种脑渗透剂,是一种口服活性、选择性和高亲和力的食欲素-1受体(OX1R)拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793对hOX1R(人OX1R)和hOX2R的Ki值分别为16 nM和700 nM。JNJ-54717793是一种有效的焦虑症化合物[1][2]。
U92016A盐酸盐是一种强效、代谢稳定、口服活性5-HT1A受体激动剂,具有极高的内在活性[1][2]。U92016A盐酸盐与中国仓鼠卵巢细胞中表达的人类5-HT1A受体(Ki=0.2 nM)具有高亲和力结合[2]。
酪蛋白激酶1δ-IN-5是一种有效且选择性的蛋白激酶CK-1δ抑制剂,其IC50为47nM。酪蛋白激酶1δ-IN-5在体外均显示出神经保护和抗炎特性。酪蛋白激酶1δ-IN-5在神经退行性疾病研究中具有潜在的应用前景。
MK-8998是有效的,选择性的T型钙通道拮抗剂。
异烟酸-d9是氘标记的异烟酸[1]。异鸟苷酸是一种GABAA受体部分激动剂[2]。
Anabaseine是一种生物碱,可刺激多种动物烟碱乙酰胆碱受体(ACHR),尤其是神经肌肉受体和α7 ACHR[1]。
Farampator (CX-691;Org24448) 是一种AMPA受体正调节剂。