Ladostigil(TV-3326)半酒石酸盐是胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)的双重抑制剂,MAO-B和AChE的IC50分别为37.1和31.8μM。半酒石酸拉多三酯可增加胆碱能传递,防止活性氧的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究[1][2]。
Conantokin R (Con-R) 是一种 NMDA 受体肽拮抗剂,其 IC50 为 93 nM。Conantokin R 与 Zn2+ 和 Mg2+ 结合的 Kd 分别为 0.15 μM 和 6.5 μM。Conantokin R 显示抗惊厥活性。
BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB1/CB2 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 作用的 Ki 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。
替扎尼丁-d4是氘标记的替扎尼丁。替扎尼定是一种α2-肾上腺素能受体激动剂,可抑制中枢去甲肾上腺素能神经元释放神经递质[1][2]。
N-Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe (Boc-FLFLF) 是一种甲酰肽受体 1 (FPR1) 拮抗剂,可增加疼痛作用并抑制膜联蛋白的抗疼痛活性。
Urodilatin 是 ANF-(99-126) 的类似物。Urodilatin 是一种利尿钠调节肽。Urodilatin 可用于急性肾功能衰竭、充血性心力衰竭、支气管哮喘等研究。
坏死抑素-5(Nec-5)是一种强效坏死抑制剂,EC50值为0.24µM。坏死抑素-5也是一种RIP1抑制剂。坏死抑素-5具有心脏保护作用[1][2][3]。
胞苷-d1是氘标记的胞苷。胞苷是一种嘧啶核苷,是RNA的组成部分。胞苷是尿苷的前体。胞苷控制神经胶质谷氨酸循环,影响脑磷脂代谢,儿茶酚
GP130受体激动剂-1是一种有效的脑渗透剂和口服活性GP130受体激动剂。GP130受体激动剂-1对NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
钙调素依赖蛋白激酶底物是一种Ca2+和钙调素(CaM)依赖蛋白激酶(CaMK)底物肽。钙调素依赖性蛋白激酶底物是蛋白激酶的合成肽底物[1]。
NMDA受体增强剂-1(化合物1368)是一种亚单位选择性NMDA受体增效剂,针对NR2C和NR2D表达的IC50分别为4μM和5μM[1]。
MAGLi 432是一种非共价、有效、高选择性和可逆的MAGL抑制剂。MAGLi 432以高亲和力与MAGL活性位点结合,IC50值为4.2nM(人酶)和3.1nM(小鼠酶)。MAGLi 432可用于研究慢性炎症、血脑屏障功能障碍、多发性硬化、阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病[1]。
D-Heptamannuronic acid 是一种藻酸盐低聚物,是由海洋褐藻和某些革兰氏阴性细菌产生的。D-Heptamannuronic acid 可用于疼痛和血管性痴呆的研究。
DIPPA(盐酸盐)是一种不可逆、持久、选择性和高亲和力的κ-阿片受体拮抗剂。DIPPA(盐酸盐)可用于研究焦虑和抗抑郁药[1][2][3][4]。
二正肾上腺素是一种拟交感神经分子[1]。
(R) -TTBK1-IN-1是一种有效的、选择性的脑渗透性τ微管蛋白激酶1(TTBK1)抑制剂。(R) -TTBK1-IN-1是TTBK1-IN-1(HY-134968)的对映体。(R) -TTBK1-IN-1可用于阿尔茨海默病和相关的tauopathies的研究[1]。
GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。
ML335 是 TREK-1 和 TREK-2 的选择性激活剂。
Mofegiline(MDL72974A)盐酸盐是酶活化的不可逆MAO-B抑制剂,对MAO-A和MAO-B的IC50分别为680和3.6 nM。
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可特异性激活 DREADD 受体 hM3Dq。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
Dyrk1A-IN-5(化合物5j)是一种有效的选择性DYRKLA抑制剂,IC50为6 nM。Dyrk1A-IN-5剂量依赖性降低SF3B1中Thr434的磷酸化,IC50为0.5μM。Dyrk1A-IN-5抑制Thr212处τ的磷酸化,IC50为2.1μM。Dyrk1A-IN-5可用于唐氏综合征研究[1]。
Bepranemab(UCB 0107)是一种与中心tau表位(氨基酸235-250)结合的人源化全长IgG4单克隆抗体。Bepranemab可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)是一种有效的淀粉样β(aβ)抑制剂。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)增加乙酰胆碱(ACh)水平、胆碱乙酰转移酶(ChAT)活性和由Aβ(1-42)诱导的ChAT基因的表达。Fustinis((±)-Fustin；β(1-42)诱导的乙酰胆碱酯酶(AChE)活性和AChE基因表达降低。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)增加毒蕈碱M1受体基因表达和毒蕈碱M2受体结合活性。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Eletriptan(UK-116044)是一种具有高度选择性和口服活性的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,pKi值分别为8.0和8.9。Eletriptan对大鼠神经源性炎症标志物具有抑制作用。Eletriptan可用于研究偏头痛[1]。
Ipratropium溴化物是毒蕈碱拮抗剂,支气管扩张剂。
Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的,具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性,IC50 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。
EMD386088是一种有效的5-羟色胺6受体(5-HT6R)激动剂。EMD386088诱导细胞死亡。EMD386088调节ERK1/2的活性。EMD3860 88具有研究阿尔茨海默病(AD)和精神分裂症的潜力[1][2][3]。
Zandatrigine是一种钠通道蛋白8型亚单位α(Scn8α)阻滞剂[1]。
β-Endorphin (1-27) (human) 是一种 opioid 拮抗剂,结合 μ-、δ- 和 κ-阿片受体,其 Kis 分别为 5.31、6.17 和 39.82 nM。β-Endorphin (1-27) (human) 抑制 β-Endorphin (HY-P1502) 诱导和 etorphine 诱导的痛觉缺失。