Zagotenemab(LY3303560)是一种人源化抗τ抗体,可选择性结合和中和脑内的τ沉积。Zagotenemab可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Olesoxime (TRO 19622) 是一种靶向线粒体的神经保护性试剂,促进细胞存活,EC50 为 3.2±0.2 µM。
LY2812223 是一种高效的,功能上有选择性的 mGlu2 受体激动剂,对 mGlu2 和 mGlu2 具有结合亲和力 (Ki 分别为 144 nM 和 156 nM)。
(S,S)-J-11397是J-113397(HY-114072)的异构体。J-113397是阿片受体拮抗剂[1]。
三氟拉嗪-d3(盐酸)是氘标记的三氟拉嗪(盐酸)。三氟拉嗪盐酸盐是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体发挥作用。盐酸三氟拉嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂。盐酸三氟拉嗪是一种有效的NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。盐酸三氟拉嗪是一种钙调素抑制剂,也抑制P糖蛋白。盐酸三氟拉嗪可用于精神分裂症的研究。三氟拉嗪盐酸盐作为流感病毒形态发生的可逆抑制剂[1][2][3][4][5]。
Acesulfame 是一种人造甜味剂。Acesulfame 的长期使用会影响认知功能,可能通过改变小鼠的神经代谢功能。
RG3039 (PF-06687859) 是具有口服活性,可渗透大脑的 DcpS 抑制剂, IC50 值为0.069 nM
(R)-Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine hydrochloride 活性较低的 R 异构体。Viloxazine hydrochloride 是一种有效的抗抑郁剂。
琥珀酰辅酶A(琥珀酰辅酶A)钠是柠檬酸循环的中间体。琥珀酰辅酶A钠可以转化为琥珀酸,也可以与甘氨酸结合形成δ-ALA,合成卟啉(血红素)。琥珀酰辅酶A钠可用于研究营养维生素B12缺乏(导致琥珀酰基辅酶A合成不足)引起的代谢、神经和血液学异常(如卟啉病)[1][2]。
多巴胺D2受体激动剂-2(化合物36)是一种强效的多巴胺D22受体偏向激动剂配体,Ki值为11.2nM。多巴胺D2受体激动剂-2可用于研究抗精神病[1]。
Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,Kd 值为 0.61 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道。
Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是阿片受体拮抗剂。
Lycoramine hydrobromide 是一种从 Lycoris radiate 中分离出的加兰他敏的二氢衍生物。Lycoramine hydrobromide 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
L-酪氨酸-1-13C是13C标记的L-酪氨酸。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可抑制后皮质的柠檬酸合成酶活性。
EZ-482 是载脂蛋白 (apoE) 的新型配体,与 apoE 的 C-末端域上的位点结合,对于 apoE3 和 apoE4 的 Kd 值为 5-10 μM。EZ-482 通过独特的 N 末端变构作用与 apoE4 结合。EZ482 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
(±)-Epibatidine 是一种烟碱激动剂。(±)-Epibatidine 是神经元 nAChR 激动剂。
Opicapone 是一种有效的儿茶酚-O-甲基转移酶e (COMT)抑制剂。Opicapone 降低细胞ATP含量,IC50为 98 μM。
FAUC 213是一种口服活性高选择性多巴胺D4受体完全拮抗剂,对hD4.4的Ki为2.2 nM。FAUC 213对D2和D3受体的活性较小(hD2和hD3的Kis分别为3.4μM和5.3μM)。FAUC 213可以穿过血脑屏障(BBB)。FAUC 213具有非典型抗精神病药特征[1]。
Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。
HL271 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸化水平。HL271 可缓解与年龄相关的认知障碍。
Phoenixin-14 (PNX-14) 是一种内源性活性异构体,通过激活小鼠 AHA GnRH 系统产生抗焦虑作用。Phoenixin-14 抑制缺血/再灌注诱导的小胶质细胞毒性。
TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。
BCL6 ligand-1 (compound I-94) 是一种 TCIP 1(HY-156531)的配体。TCIP 1是一种 BCL6 抑制剂,可激活细胞凋亡,用于癌症研究。
MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,且能透过血脑屏障。
(-)-Variabilin 是一种从Butea superba中分离出来的 Neurogenin2 (Ngn2) 启动子激活剂。(-)-Variabilin 促进神经干细胞分化为神经元。
催产素类似物(Thr4,Gly7)-催产素是一种特异性OT受体激动剂。(Thr4,Gly7)-催产素还可通过激活TRPV1通道和抑制K+通道来刺激皮层下神经元。[1][2].
Ara-F-NAD+ 是 NAD+ 的 arabino 类似物,是一种有效的、缓慢结合的 CD38 NADase 抑制剂,其 Ki 为 1. 69 nM.