奥匹卡朋

更新时间:2024-01-07 13:02:57

奥匹卡朋结构式
奥匹卡朋结构式
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常用名 奥匹卡朋 英文名 Opicapone
CAS号 923287-50-7 分子量 413.16900
密度 1.80±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg) 沸点 701.1±70.0 °C (760 mmHg)
分子式 C15H10Cl2N4O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 奥匹卡朋用途


Opicapone 是一种有效的儿茶酚-O-甲基转移酶e (COMT)抑制剂。Opicapone 降低细胞ATP含量,IC50为 98 μM。

 奥匹卡朋名称

中文名 Opicapone
英文名 1,2-Benzenediol, 5-[3-(2,5-dichloro-4,6-dimethyl-1-oxido-3-pyridinyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-3-nitro
中文别名 奥匹卡朋
英文别名 更多

 奥匹卡朋生物活性

描述 Opicapone 是一种有效的儿茶酚-O-甲基转移酶e (COMT)抑制剂。Opicapone 降低细胞ATP含量,IC50为 98 μM。
相关类别
靶点

COMT[1]

体外研究 Opicapone对外周COMT具有延长的抑制作用,可延长左旋多巴的生物利用度,而不会引起毒性。 Opicapone降低细胞的ATP含量,IC50值为98μM。用增加浓度的Tolcapone,恩他卡朋或Opicapone孵育人原代肝细胞24小时,导致细胞线粒体膜电位的浓度依赖性降低,通过JC-1聚合物与JC-1单体的比率评估(比率λex544) λem590超过λex485λem538)。 Opicapone降低细胞线粒体膜电位,IC50为181μM[1]。
体内研究 在给药后6小时,Opicapone抑制大鼠外周COMT,ED50值低于1.4mg/kg。效果持续超过前8小时和24小时COMT未恢复到对照值。单次施用Opicapone导致血浆左旋多巴水平增加和持续,并且在施用后2小时至24小时伴随3-O-甲基多巴的减少,而Tolcapone仅在施用后2小时产生显着效果。给予左旋多巴后,Opicapone对脑儿茶酚胺的作用持续至给药后24小时。在24小时潜伏期后,Opicapone也是降低人原代肝细胞线粒体膜电位和ATP含量的最不有效的化合物[1]。
激酶实验 使用ATP Lite测定系统测定人原代肝细胞的ATP含量,该系统基于由ATP与添加的荧光素酶和D-荧光素的反应引起的光的产生。接种后24小时,用Hank's平衡盐溶液(HBSS)洗涤细胞培养物,然后与不含胎牛血清(0,1.56,3.13,6.25,12.5,25,50, 100和200μM)在37℃,湿润的5%CO 2 -95%空气中24小时。阳性对照(与羰基氰化物 - 对三氟甲氧基苯基腙-FCCP,10和50μM温育的细胞)平行进行。孵育后,从孔中取出培养基并用100μLHBSS加50μL细胞裂解溶液替换。将板在室温下以400rpm摇动5分钟。然后将基质溶液(50μL)加入每个孔中,并在室温下以400rpm在柔和光下再次摇动板5分钟。三个标准浓度的ATP(1,10和100μM)和空白在没有细胞的平板孔中平行运行。将板暗适应10分钟,并在MicrobetaTriLux闪烁计数器上测定发光[1]。
动物实验 大鼠[1]使用雄性Wistar大鼠(240只)。在设计用于评价化合物抑制COMT的功效的实验中,给动物施用Opicapone(0.03,0.1,0.3,0.6,1,3和10mg / kg)并在给药后2和6小时处死。在旨在评估COMT时间 - 活性谱的实验中,动物给予Opicapone(3 mg / kg)并在不同的给药后期间(15和30分钟,以及1,2,4,8,18,24和48小时)。在旨在评估化合物对中枢儿茶酚胺的影响的实验中,动物给予3mg / kg Opicapone或Tolcapone,并且在被杀死前1小时,给动物施用左旋多巴/苄丝肼(左旋多巴12mg / kg和苄丝肼3mg / kg)。 。
参考文献

[1]. Bonifácio MJ, et al. Pharmacological profile of Opicapone, a third-generation nitrocatechol catechol-O-methyl transferase inhibitor, in the rat. Br J Pharmacol. 2015 Apr;172(7):1739-52.

 奥匹卡朋物理化学性质

密度 1.80±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
沸点 701.1±70.0 °C (760 mmHg)
分子式 C15H10Cl2N4O6
分子量 413.16900
精确质量 411.99800
PSA 150.66000
LogP 4.59830
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 奥匹卡朋英文别名

BIA 9-1067
Opicapone
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