RBI-257 maleate 是一种有效的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 值为 0.3 nM。
Agomelatine D6 (S-20098 D6) 是氘标记的 Agomelatine。Agomelatine 是 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂。
BMT-124110 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。 BMT-124110 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),IC50 分别为 17 和 99 nM。
CVT-10216 是一种高度选择性的可逆醛脱氢酶 2 (ALDH-2) 抑制剂,IC50 为 29 nM。 CVT-10216 还具有 ALDH-1 的抑制作用,IC50 为 1.3 μM。 CVT-10216 可以减少偏爱酒精的大鼠过量饮酒,并表现出抗焦虑作用。
PCPA methyl ester hydrochloride (4-Chloro-DL-phenylalanine methyl ester hydrochloride) 是一种可逆的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂,是 5-羟色胺 (5-HT) 合成抑制剂。PCPA methyl ester hydrochloride 可穿过血脑屏障,并降低 5-HT 的中枢利用率。
顺式ACBD是高亲和力、依赖钠离子的质膜谷氨酸转运体的有效和选择性抑制剂。顺式ACBD是一种谷氨酸再摄取抑制剂。顺式ACBD也可作为D-[3H]天冬氨酸摄取的线性竞争抑制剂[1][2]。
左旋硫哌啶-d3(RV-12309-d3)是氘标记的左旋硫哌啶。左旋磺酰哌啶(RV-12309)是舒必利的(S)-对映体,舒必利是D2受体a拮抗剂,是苯甲酰胺类非典型抗精神病药物[1][2]。
Temanogrel 是一个高选择性的 5-HT2A 受体拮抗剂,其 Ki 值为 4.9 nM。
DL-Epinephrine是肾上腺素的消旋体。L-Epinephrine是由肾上腺髓质分泌的激素。它是α-adrenergic和β-adrenergic受体激动剂。
PD 135158(CAM 1028)是一种选择性CCKB受体拮抗剂,对小鼠皮层CCKB的IC50为2.8nM。PD 135158显示出抗焦虑活性[1]。
LY-368975是一种强效和选择性的去甲肾上腺素(NE)再摄取位点抑制剂。LY-368975减少啮齿类动物的食物消耗。
AGA-(C8R) HNG17, Humanin derivative 是一种有效的人类蛋白 (HN) 的衍生物。AGA-(C8R) HNG17, Humanin derivative 可完全抑制老年痴呆症相关损害引起的神经元细胞死亡。
5-HT2C激动剂-3((+)-19)是选择性5-HT2C兴奋剂(EC50:24nM,Ki:78nM)。5-HT2C激动剂-3具有抗精神病药物样活性。5-HT2C激动剂-3阻断苯丙胺诱导的多动症[1]。
M65是PAC1受体的特异性拮抗剂,可抑制ANP分泌[1]。
(E/Z)-SIB-1893是(E)-SIB-1893和(Z)-SIB-1893异构体的外消旋化合物。(E) -SIB-1893是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸亚型5受体(mGluR5)拮抗剂[1]。
Timosaponin B III 是一种主要的生物活性甾体皂苷,从知母中分离出来,具有抗炎、抗血小板聚集和抗抑郁作用。
GSM-1(GSM1)是一种γ-分泌酶调节剂,直接靶向早老素1的跨膜结构域(TMD)1,在基于细胞的测定中显示出有效的aβ42降低作用(IC50=0.348 uM)；不影响总aβ及其C末端对应产物,APP细胞内结构域(AICD),选择性地减少Aβ42的产生,伴随着体外试验中Aβ38的增加；血浆中Aβ42与Aβ40的比例降低至60%,脑脊液中Aβ42与总Aβ的比例从基线降低至65%。猴子给药后(30毫克/千克)
地氟醚是一种气道刺激物,可作为麻醉剂[1]。
2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物,是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。
Dexmedetomidine盐酸盐是α2肾上腺素受体激动剂,有止痛镇静活性。
A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂,对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流,对激活渠道更敏感 (IC50= 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化,增加细胞的兴奋性,具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。
EP3拮抗剂3(化合物2)是一种口服活性、强效和选择性的EP3拮抗药,pKi为8.3。EP3拮抗物3显示出优异的药代动力学特性。EP3拮抗剂3可用于膀胱过度活动(OAB)研究[1]。
Aceglutamide是一种精神兴奋剂和促智剂,用于改善记忆和集中注意力。
FK962 是生长抑素 (somatostatin) 释放的增强剂,具有认知增强作用。
BChE/HDAC6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC6 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ 和 Cu2+)的有效螯合剂。BChE/HDAC6-IN-2 抑制 tau 磷酸化,并表现出中等的免疫调节作用。
AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂,EC50 为 7.2±0.9 nM。
乙磺酰亚胺-d3是氘标记的乙磺酰亚胺。乙氧肟是一种广泛使用的抗癫痫药物,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,并阻断低电压激活的T型钙通道[1][2]。