Noxiustoxin 是一种来自墨西哥蝎子 Centruroides noxius 毒液中的一种毒素,可阻断电压依赖性钾通道 (potassium channel) (Kv1.3, IC50=360 nM) 和钙激活钾通道 (potassium channel)。Noxiustoxin 在神经炎症疾病中发挥重要的作用。
BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
Pargyline是一个不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂的药物 (作用于MAO-A和MAO-B时,IC50 分别是11.52 nM和8.2 nM)。
TACA(反式-4-氨基巴豆酸)是GABAA和GABAC受体(KD=0.6μM)的有效激动剂。TACA也是GABA摄取抑制剂和GABA-T的底物。TACA在MPG神经元中产生晚期双相反应[1][2][3]。
N-乙酰腐胺(NAP)是一种广泛存在于动植物中的内源性代谢产物。N-乙酰腐胺可作为肺鳞状细胞癌(SCCL)和帕金森病(PD)的生物标志物用于疾病诊断[1][2][3]。
GNE 0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。
Rosavin 源于 R. rosea。 Rosavin 在小鼠模型中显示出抗抑郁,适应原性和抗焦虑样作用。
MM 77二盐酸盐是一种有效的5-HT1A受体突触后拮抗剂。MM 77二盐酸盐具有抗焦虑样活性[1][2]。
L-谷氨酸-13C5,15N是13C-和15N标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
赫基诺林是µ阿片受体的有效和选择性激动剂,Ki为45 nM赫基诺林广泛用于疼痛研究[1]。
ZM39923 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1；ZM39923 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。
BML-259是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶5(Cdk5)抑制剂,Cdk5和Cdk2的IC50分别为64和98 nM[1]。
α-锥虫毒素BuIA是一种麻痹性肽神经毒素和竞争性nAChR拮抗剂,其IC50分别为0.258nM(α6/α3β2)、1.54nM(β6/β3β4)和5.72nm(α3β3)。α-锥虫毒素BuIA可用于区分分别含有β2-和β4-亚基的nAChRs。α-锥虫毒素BuIA在αxβ2-nAChRs之间具有α6>α3>α2>α4[1]的等级效力。
盐酸非尼布(β-苯基GABA)是一种口服活性GABA-B激动剂[1]。盐酸非尼布特主要在GABAB受体上起GABA模拟物的作用。盐酸非尼布特具有抗焦虑和促智(认知增强)作用[2]。
马来酸甲硫氨酸是一种有效的非选择性5-HT2受体拮抗剂,pKds为7.10(5-HT1A)、7.28(5HT1B)、7.56(5HT1C)、6.99(5HT1D)、7.0(5-HT5A)、7.8(5-HT5B)、8.74(5-HT6)和8.99(5-HT7),pKis为8.50(5HT2A)、8.68(5HT2B)和8.35(5HT2C)。
Eplontersen是一种三天线N-乙酰氨基半乳糖(GalNAc3-7a)偶联反义寡核苷酸,靶向转甲状腺素(TTR)mRNA,以抑制变异和野生型TTR蛋白的产生。错误折叠的TTR导致心脏和周围神经中淀粉样纤维的形成,导致淀粉样TTR(ATTR)淀粉样变疾病[1][2][3]。
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
Bifemelane hydrochloride 是一种有效,选择性和竞争性的单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂,Ki 值为 4.20 μM,它也非竞争性地抑制 MAO-B,Ki 为 46.0 μM。Bifemelane hydrochloride 具有很强的抗抑郁活性,可用于研究与脑血管疾病有关的认知和情绪障碍。
1(10)-亚里士多德-2-酮是一种具有镇静作用的药物[1]。
Mesembrine-d3((+)-Mesembrine-d3)是氘标记的Mesembrine。Mesembrine((+)-Mesembrine)一种主要生物碱,具有芳基吲哚骨架。Mesembraine是一种5-HT转运体抑制剂,Ki为1.4nm。Mesembraine还抑制磷酸二酯酶4B(PDE4B),IC50为7.8μM[1][2]。
Neuromedin S(rat) 是由 34 个氨基酸组成的肽段,来源于大鼠 Neuromedin S 。Neuromedin S 是从大鼠大脑分离出的神经肽,可以作为 FM4/TGR-1 的配体
Selurampanel(BGG 492)是一种口服活性和竞争性AMPA受体拮抗剂,IC50为190 nM。Selurampanel具有合理的血脑屏障渗透性。Selurampanel可用于癫痫研究[1][2]。
(S)-Willardiine是AMPA/kainate受体有效激动剂,EC50值为44.8uM。
BRD6688是一种选择性HDAC2抑制剂。BRD6688增加原代小鼠神经元细胞中的H4K12和H3K9组蛋白乙酰化。在CK-p25小鼠模型中,BRD6688穿过血脑屏障,拯救与p25诱导的神经退行性变相关的记忆缺陷[1]。
ELOVL6-IN-1是一种强效、口服活性和选择性的ELOVL6抑制剂。ELOVL6-IN-1剂量依赖性抑制小鼠ELOVL6活性,IC50值为0.350μM。ELOVL6-IN-1对丙二酰辅酶a(Ki=994 nM)和棕榈酰辅酶a以非竞争性方式抑制ELOVL6[1]。
HEAT(BE2254)盐酸盐是一种选择性α1肾上腺素能受体拮抗剂。苯乙胺衍生物盐酸热显示α1a、α1b和α1c的PKI分别为9、9.1和8.57[1][2]。