F-15599 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂,Ki 值为 3.4 nM。
Amyloid β-Peptide (1-42) human 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
齐美利定是5-羟色胺摄取和SERT的有效和选择性抑制剂。齐美利定是一种抗抑郁药[1][2][3][4]。
17β-雌二醇硫酸盐(钠),也称为β-雌二醇3-硫酸盐钠盐,是一种神经活性类固醇[1][2]。
Agomelatine盐酸盐是人和猪的5-HT2C受体拮抗剂,pKi分别为6.2和6.4,同时对人5-HT2B受体的pKi为6.6。
SB 258719 是一个有选择性的 5-HT7 受体拮抗剂,其 pKi 值为 7.5。
Mianserin盐酸盐是H1受体反向激动剂,有抗抑郁活性。
U91356 是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂。
Z-LEHD-FMK 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂,可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。
P7C3是NAMPT激活剂,P7C3能够提高大鼠的学习和记忆能力,能够保护新生神经元减轻细胞死亡。
Carbamic acid, N-[2,4-dimethyl-6-(4-morpholinyl)-3-pyridinyl]-, phenylmethyl ester 是新发明的用于治疗其多巴胺能系统被破坏的一种或多种病症: 例如精神分裂症;情绪障碍 ADHD; 运动障碍等。
Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
SIRT5抑制剂2(化合物49)是一种有效的SIRT5抑制剂,IC50值为2.3μM。SIRT5抑制剂2对SIRT5依赖性脱琥珀酸化具有抑制活性。SIRT5抑制剂2可用于研究癌症和神经退行性疾病[1]。
Adoxosidic acid 是一种可以从 N. jatamansi 中提取得到的 SERT 增强剂,可用于抗抑郁的研究。
Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
奥洛丹瑞根(EMA401)钠是一种高选择性、口服活性、外周限制性血管紧张素II 2型受体(AT2R)拮抗剂。奥洛丹瑞根钠作为一种神经性疼痛治疗剂正在开发中。奥洛丹瑞根钠的镇痛作用似乎涉及抑制增强的AngII/AT2R诱导的p38和p42/p44 MAPK激活,从而抑制DRG神经元的过度兴奋性和DRG神经元萌芽[1][2][3][4]。
Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一种外周 α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂。
Cevimeline (Evoxac)是拟副交感神经和蕈毒碱激动剂,对M3受体有部分激动效果。
BPDBA是一种选择性和非竞争性的甜菜碱/GGABA转运蛋白(BGT-1)抑制剂,对人BGT-1和小鼠GAT2的IC50分别为20μM和35μM[1]。
BChE-IN-20 (compound 7c) 是一种高效的 BChE 选择性抑制剂,对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 105 nM 和 2.3 nM。BChE-IN-20 抑制 P 糖蛋白的 IC50 为 0.27 μM。BChE-IN-20 是一个很有前途的模板,可以改善 BChE 选择性配体的设计和开发,包括抑制剂和荧光探针。
Tebideutorexant是一种有效的食欲素受体拮抗剂。Tebideutorexant可用于失眠研究[1]。
α-Pompilidotoxin (α-PMTX) 是一种神经毒素,可从 Anoplius safnariensis 毒液中获得。α-Pompilidotoxin 能可逆地、剂量依赖性地增强兴奋性突触后电流 (EPSCs)。α-Pompilidotoxin 是神经科学研究领域的有用工具。
BAY 73-6691 racemate 是一个磷酸二酯酶 9 (phosphodiesterase 9)抑制剂,来自专利 WO 2017070293 A1。
Neurotoxin Inhibitor 是一种神经毒素抑制剂。
三磷酸激动素(6-Fu-ATP;KTP)是一种ATP类似物,其调节或增强激酶功能的催化效率高于其内源性底物ATP。三磷酸激动素可用于帕金森病研究[1]。
Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂, 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。