盐酸Vatinoxan

• 常用名: 盐酸Vatinoxan
• 英文名: Vatinoxan hydrochloride
• CAS号: 130466-38-5
• 分子量: 454.97100
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₇ClN₄O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

盐酸Vatinoxan用途

Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一种外周 α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂。

盐酸Vatinoxan名称

• 中文名: 盐酸Vatinoxan
• 英文名: N-[2-[(2R,12bS)-2'-oxospiro[1,3,4,6,7,12b-hexahydro-[1]benzofuro[2,3-a]quinolizine-2,5'-imidazolidine]-1'-yl]ethyl]methanesulfonamide,hydrochloride

盐酸Vatinoxan生物活性

• 描述: Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一种外周 α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  α2 adrenergic receptor[1]

• 体内研究: 单独使用Vatinoxan可增加心脏指数和组织氧输送,并且没有有害的副作用。当同时给予时,Vatinoxan以剂量依赖性方式减弱或预防右美托咪定的全身血液动力学效应,但对有意识的狗的肺部结果没有影响。 50：1的剂量比(Vatinoxan：右美托咪定)诱导心血管功能的改变最少[1]。 Vatinoxan剂量依赖性地减轻与右美托咪定相关的心动过缓,并在不改变其质量的情况下缩短镇静作用。 Vatinoxan可能有助于减轻有意识的猫施用右美托咪定的心率降低[2]。
• 动物实验: 狗[1] 8只狗接受右美托咪定（10μg/ kg），Vatinoxan（250μg/ kg或右美托咪定（10μg/ kg），增加剂量的Vatinoxan（250μg/ kg，500μg/ kg和750μg/ kg）静脉注射（iv）以随机，交叉设计给予治疗，给药时间为14天。在给药后[90]，在基线和间隔最长90分钟记录全身血流动力学和动脉血气分析[1]。猫[给予猫7次静脉注射治疗至少间隔2周，由右美托咪定12.5μg/ kg（D12.5）和25μg/ kg（D25），Vatinoxan300μg/ kg（M300）和D25联合给药组成。 75,150,300和600μg/ kg Vatinoxan（分别为D25M 75，D25M150，D25M300和D25M600）。通过遥测记录心率（HR），并在治疗前用简单的描述性评分和视觉模拟评分评估镇静作用并且每隔8小时间隔[2]。
• 参考文献:

  [1]. Honkavaara JM, et al. The effects of increasing doses of MK-467, a peripheral alpha(2)-adrenergic receptor antagonist, on the cardiopulmonary effects of intravenous dexmedetomidine in conscious dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2011 Aug;34(4):332-7.

  [2]. Honkavaara J, et al. The effect of MK-467, a peripheral α2-adrenoceptor antagonist, on dexmedetomidine-inducedsedation and bradycardia after intravenous administration in conscious cats. Vet Anaesth Analg. 2017 Feb 22. pii: S1467-2987(16)31387-3.

盐酸Vatinoxan物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₂₇ClN₄O₄S
• 分子量: 454.97100
• 精确质量: 454.14400
• PSA: 106.76000
• LogP: 3.22850
• 储存条件: 2-8℃

盐酸Vatinoxan英文别名

• Vatinoxan hydrochloride