210345-04-3

• 常用中文名：Z-LEHD-FMK
• 常用英文名：Z-LEHD-FMK
• CAS号：210345-04-3
• 分子式：C₃₂H₄₃FN₆O₁₀
• 分子量：690.71600
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 胱天蛋白酶
• 发布时间：2017-11-19 04:29:14
• 更新时间：2024-01-12 12:23:52
• Z-LEHD-FMK 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂,可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。

名称

• 英文名: Z-Leu-Glu(OMe)-His-Asp(OMe) fluoromethyl ketone
• 英文别名: Z-LE(OMe)HD(OMe)-FMK; Z-LEHD-FMK

物化性质

• 分子式: C₃₂H₄₃FN₆O₁₀
• 分子量: 690.71600
• 精确质量: 690.30200
• PSA: 223.98000
• LogP: 2.36620
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Z-LEHD-FMK 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂,可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Caspase-9

• 体外研究: Z-LEHD-FMK(20μM；预处理30分钟)完全保护HCT116和293细胞免受TRAIL诱导的毒性[1]。Z-LEHD-FMK(20μM；6h)保护正常人肝细胞免受TRAIL诱导的凋亡[1]。细胞凋亡分析[1]细胞株：SW480、H460、HCT116、293细胞浓度：20μM孵育时间：预处理30min结果：保护HCT116和293细胞不受TRAIL诱导的凋亡影响。Western Blot分析[1]细胞株：HCT116,SW480细胞浓度：20μM孵育时间：2h。结果：在HCT116细胞中保护procaspase 3不被切割,尤其是在16h的时间点。
• 体内研究: Z-LEHD-FMK(0.8μmol/kg；静脉注射7d)对脊髓损伤(SCI)大鼠的神经元、胶质细胞、髓鞘、轴突和细胞内细胞器有保护作用[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠(250～350g),SCI[2]剂量：0.8μmol/kg给药：静脉注射1～7d。结果：伤后24h和7d平均凋亡细胞数减少。
• 参考文献:

  [1]. Ozoren N, et, al. The caspase 9 inhibitor Z-LEHD-FMK protects human liver cells while permitting death of cancer cells exposed to tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand. Cancer Res. 2000 Nov 15; 60(22): 6259-65.

  [2]. Colak A, et, al. Neuroprotection and functional recovery after application of the caspase-9 inhibitor z-LEHD-fmk in a rat model of traumatic spinal cord injury. J Neurosurg Spine. 2005 Mar; 2(3): 327-34.

  [3]. Mocanu MM, et, al. Caspase inhibition and limitation of myocardial infarct size: protection against lethal reperfusion injury. Br J Pharmacol. 2000 May; 130(2): 197-200.