Lepunousp alfa(JR-171)是一种可穿透血脑屏障的融合蛋白,由J-Brain Cargo和IDUA(一种溶酶体酶,α-L-iduronidase)组成。柠檬酸可降低硫酸乙酰肝素(HS)和硫酸皮肤素(DS)的浓度。麻风可用于I型粘多糖病的研究[1][2]。
Tivanisiran(SYL1001)是一种用于干眼症研究的siRNA。Tivanisiran被设计用于沉默瞬时受体电位香草醛1(TRPV1)[1]。
WAY-200070是选择性的雌激素受体激动剂,IC50值为2.3 nM。
纳沙戈利特((+)-PHNO;多巴胺)是一种有效的多巴胺D2(多巴胺受体)激动剂。纳沙戈利具有研究帕金森病(PD)的潜力[1][2]。
DMP 696 是一种促肾上腺素皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,常用于治疗焦虑和抑郁症。
FAAH/cPLA2α-IN-1 是 FAAH 和 cPLA2α 的双重抑制剂, IC50 分别为 32 和 47 nM。
BSc3094是一种Tau聚集抑制剂。BSc3094可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
TFEB activator 1 是一种口服有效的,不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位,EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy)。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
邻去甲基甲贝弗林酸-d6是氘标记的邻去甲基甲贝弗林酸。
(S)-Trolox 是维生素 E 的水溶性类似物,其中的植酸基链被羧基取代。(S)-Trolox 经常用作研究结构特征的模型化合物,以及作为评估抗氧化剂活性的标准。(S)-Trolox 具有有效而特定的神经保护和抗氧化作用。
FM1-84(神经染料GH1-84)是一种荧光染料。FM1-84具有亲脂性,便于与膜结合,导致荧光强度增加(λex=510 nm,λem=625 nm)。FM1-84可用于神经元研究中的突触囊泡循环[1]。
c-ABL-IN-3是一种有效的c-ABL抑制剂。c-Abl的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-3具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化(ALS)和帕金森病(PD)以及癌症的潜力(摘自专利WO2021048567A1,化合物50)[1]。
BChE-IN-11(化合物10)是一种有效、选择性和非竞争性BChE(丁酰胆碱酯酶)抑制剂,IC50为2.1μM。BChE-IN-11可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
缬草酸是γ-羟基丁酸(GHB)的前药。GHB是一种天然存在的神经递质和精神活性药物,作用于GHB受体,是GABAB受体的弱激动剂[1]。
Mibampator (LY451395)是AMPA受体高选择性增强剂。
GT 949 是一种选择性的兴奋性氨基酸转运蛋白-2 (EAAT2) 阳性变构调节剂,EC50 为 0.26 nM。
硫必利是一种非典型抗精神病药,是一种选择性多巴胺D2受体拮抗剂,几乎不易引起催化反应和镇静。对于D1,硫必利的IC50值分别为1440、45.8、>100和11.7μM;D2;D3;D4,分别为[1]。
SAR7334 hydrochloride 是一种有效的 TRPC6 特异性抑制剂,能够抑制 TRPC6 电流,IC50 值为 7.9 nM。
丁螺环酮是一种口服活性5-HT1A受体激动剂。丁螺环酮是一种有效的抗癌剂。丁螺环酮具有抗增殖活性。丁螺环酮可用于焦虑、抑郁和癌症研究[1][2]。
(+)-Anabasine hydrochloride 是一种在烟草中发现的生物碱,是一种有效的 nAChR 激动剂。(+)-Anabasine hydrochloride 可诱导内源性表达人胎儿肌肉型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化,EC50 值为 0.7 µM。
β-Amyloid (29-40) 是 β 淀粉样肽的一个片段。
ZH8667 是一种微量胺相关受体 1 (TAAR1) –Gs 激动剂。 ZH8667可用于精神分裂症的研究。
TAE-1是乙酰胆碱酯酶和胆碱酯酶的有效抑制剂。TAE-1还抑制Aβ纤维的形成和聚集。TAE-1可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
马来酸硫哌酰胺(MR-12842马来酸)是一种有效的口服脑渗透剂和选择性H3受体拮抗剂,Ki为4.3 nM,用于抑制[3H]组胺释放。马来酸硫哌酰胺抑制[3H]组胺合成,Ki为31 nM[1]。
Molindone-d8是氘标记的Molindone。盐酸莫林酮(EN-1733A)是一种治疗性抗精神病药物,用于治疗精神分裂症,其作用是阻断大脑中多巴胺的作用,从而减少精神病[1][2]。