375345-95-2

• 常用中文名：Mibampator
• 常用英文名：Mibampator
• CAS号：375345-95-2
• 分子式：C₂₁H₃₀N₂O₄S₂
• 分子量：438.604
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2017-04-15 11:00:51
• 更新时间：2024-01-14 19:14:34
• LY451395(Mibampator)是AMPA受体高选择性增强剂。

名称

• 中文名: Mibampator
• 英文名: N-[(2R)-2-[4-[4-[2-(methanesulfonamido)ethyl]phenyl]phenyl]propyl]propane-2-sulfonamide
• 英文别名: Mibampator; 2-Propanesulfonamide, N-[(2R)-2-[4'-[2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl][1,1'-biphenyl]-4-yl]propyl]-; UNII-A9V5BW73UU; N-[(2R)-2-(4'-{2-[(Methylsulfonyl)amino]ethyl}-4-biphenylyl)propyl]-2-propanesulfonamide; 2-propanesulfonamide; LY451395

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 609.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₃₀N₂O₄S₂
• 分子量: 438.604
• 闪点: 322.4±34.3 °C
• 精确质量: 438.164703
• PSA: 109.10000
• LogP: 3.25
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.562
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Mibampator (LY451395)是AMPA受体高选择性增强剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  AMPA receptor[1].

• 体内研究: Mibampator(LY451395)与Actinoplanes missouriensis NRRL B3342的孵育产生了几种代谢物,这些代谢物先前在临床前物种的体内代谢研究中被检测到[1]。 LY404187和Mibampator(LY451395)逆转了大鼠急性中毒剂量乙醇的中枢作用。 Mibampator(LY451395)在操作性任务中显着且剂量依赖性地逆转乙醇诱导的运动协调和中断缺陷,其中动物被训练以按压杠杆获得食物奖励[2]。
• 参考文献:

  [1]. Zmijewski M, et al. Application of biocatalysis to drug metabolism: preparation of mammalian metabolites of a biaryl-bis-sulfonamide AMPA (alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid) receptor potentiator using Actinoplanes missouriensis. Drug Metab Dispos. 2006 Jun;34(6):925-31.

  [2]. Jones N, et al. AMPA receptor potentiation can prevent ethanol-induced intoxication. Neuropsychopharmacology. 2008 Jun;33(7):1713-23.

合成路线

375345-98-5 375346-00-2 ~93% 375345-95-2

文献：Miller, William D.; Fray, Andrew H.; Quatroche, John T.; Sturgill, Christa D. Organic Process Research and Development, 2007 , vol. 11, # 3 p. 359 - 364

344462-93-7 375345-98-5 ~77% 375345-95-2 7440-05-3

文献：Arnold, Macklin Brian; Bleisch, Thomas John; Cuff, George William; Ornstein, Paul Leslie; Zimmerman, Dennis Michael Patent: US2003/225163 A1, 2003 ; Location in patent: Page 12-13 ;

375345-98-5 375346-00-2 ~99% 375345-95-2 516491-32-0

文献：Miller, William D.; Fray, Andrew H.; Quatroche, John T.; Sturgill, Christa D. Organic Process Research and Development, 2007 , vol. 11, # 3 p. 359 - 364

375345-99-6 ~% 375345-95-2

文献：Miller, William D.; Fray, Andrew H.; Quatroche, John T.; Sturgill, Christa D. Organic Process Research and Development, 2007 , vol. 11, # 3 p. 359 - 364

353235-93-5 ~% 375345-95-2

文献：Miller, William D.; Fray, Andrew H.; Quatroche, John T.; Sturgill, Christa D. Organic Process Research and Development, 2007 , vol. 11, # 3 p. 359 - 364

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