202578-52-7

• 常用中文名：DMP 696
• 常用英文名：DMP 696
• CAS号：202578-52-7
• 分子式：C₁₈H₂₁Cl₂N₅O₂
• 分子量：410.298
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2018-06-22 11:32:28
• 更新时间：2024-01-12 17:13:45
• DMP 696 是一种促肾上腺素皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，常用于治疗焦虑和抑郁症。

名称

• 中文名: DMP 696
• 英文名: 8-(2,4-Dichlorophenyl)-N-(1,3-dimethoxy-2-propanyl)-2,7-dimethylp yrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-amine
• 英文别名: Pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazin-4-amine, 8-(2,4-dichlorophenyl)-N-[2-methoxy-1-(methoxymethyl)ethyl]-2,7-dimethyl-; 8-(2,4-Dichlorophenyl)-N-(1,3-dimethoxy-2-propanyl)-2,7-dimethylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-amine; DMP 696

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₈H₂₁Cl₂N₅O₂
• 分子量: 410.298
• 精确质量: 409.107239
• PSA: 73.57000
• LogP: 3.32
• 折射率: 1.634
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: DMP 696 是一种促肾上腺素皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,常用于治疗焦虑和抑郁症。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: DMP696(3 mg/kg,po)减弱小鼠远程恐惧记忆的巩固,而不影响其表达和保留。在足部休克后24小时开始用DMP696处理1周的WT小鼠也显示突触的GluR1水平比震惊的载体处理的对照减少[1]。用不同剂量的DMP696(1,3,10,30mg/kg)治疗的大鼠在2分钟的前震间隔期间显示非常少的冷冻。用DMP696处理的大鼠在LA和BLA中显示出CREB磷酸化的显着总体降低,但在CeA中没有。 DMP696处理降低了LA和BLA pCREB的水平,所有时间间隔与家庭pCREB水平没有显着差异(P> 0.05)。在CeA中,载体和DMP696处理的大鼠在每个调节后时间间隔显示出比家笼pCREB水平显着更高的pCREB表达。与载体治疗的动物相比,30ng DMP696组的大鼠表现出明显更少的冷冻[2]。
• 动物实验: 将DMP696溶于含有10％DMSO，10％PEG 400和吐温-80（1滴/ mL）的蔗糖味的0.9％NaCl中。药物悬浮液在燕麦片上递送，然后以3mg / kg的最终剂量喂给动物。对照组仅接受浸有蔗糖味载体的燕麦片。基于中试实验选择3mg / kg的剂量，其中比较了3,10和30mg / kg的剂量。药物溶液总是新鲜移液到薄片上，并在分娩前短时间干燥。自由采食的小鼠在开始实验前2天接受一些蔗糖味的燕麦片，以使它们适应新的食物。在治疗过程中，小鼠没有表现出对药物浸泡片的厌恶迹象，但在分娩后几秒钟内就很容易吃掉它们。
• 参考文献:

  [1]. Thoeringer CK, et al. Consolidation of remote fear memories involves Corticotropin-Releasing Hormone (CRH) receptor type 1-mediated enhancement of AMPA receptor GluR1 signaling in the dentate gyrus. Neuropsychopharmacology. 2012 Feb;37(3):787-96.

  [2]. Hubbard DT, et al. Activation of basolateral amygdala corticotropin-releasing factor 1 receptors modulates the consolidation of contextual fear. Neuroscience. 2007 Dec 19;150(4):818-28. Epub 2007 Oct 5.