RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R是EDANS和DABCYL双重标记的肽,用作BACE1的荧光底物(Em=360nm,Ex=528nm)。RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R可用于BACE1活性测量,酶活性水平与荧光反应成正比[1]。
Xenopus orexin B 是一种神经肽,被鉴定为孤儿 G 蛋白偶联受体的内源配体。Xenopus orexin B 是 OX2R 的有效激动剂。
GP3269是一种有效、选择性和口服活性的人腺苷激酶(AK)抑制剂,IC50为11 nM。GP3269在大鼠体内具有抗惊厥活性[1]。
盐酸奈博拉明(CR-2249,XY-2401)是一种口服活性NMDA受体甘氨酸位点阳性调节剂,可用于精神分裂症研究[1]。
JP1302 dihydrochloride 是选择性的、高亲和力的α2C 肾上腺受体 (α2C-adrenoceptor) 的拮抗剂,其Kb 值为 16 nM,Ki 值为 28 nM。
Nampt激活剂-1(化合物1)是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶(Nampt)激活剂,EC50为3.3-3.7μM[1]。
噻托溴-d6(溴化物)是氘标记的噻托溴(溴化物)。噻托溴铵(BA679 BR)是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合和随后配体门控离子通道的开放。
GSK2647544是一种口服的选择性Lp-PLA2抑制剂。脂蛋白相关磷脂酶(Lp-PLA2)是一种钙非依赖性磷脂酶A2,具有促炎活性,主要由单核细胞衍生的巨噬细胞分泌[1]。
Ansofaxine hydrochloride (LY03005; LPM570065) 是三重重吸收抑制剂; 抑制血清素,多巴胺和去甲肾上腺素的 IC50 值分别为723,491 和 763 nM。
Kisspeptin 13是一种GPR54和GnRH受体激活剂,一种内源性活性亚型。Kisspeptin 13增强记忆力,可用于阿尔茨海默病研究[1]。
盐酸布洛南瑟林是一种口服有效的5-HT2A和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.812和0.142nm。盐酸布朗瑟林通常作为非典型抗精神病药物,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究[1][2]。
BIM 23042是一种生长抑素(SS)八肽类似物,是一种选择性神经肽神经肽B受体(NMB-R,BB1)拮抗剂。BIM 23042对胃泌素释放肽(GRP)受体(BB2)的亲和力低100倍。BIM 23042抑制Neuromedin B(HY-P0241)、ICI 216140和DPDM蛙皮素乙酰胺诱导的Ca2+释放[1][2][3]。
5-HT2激动剂-1(化合物24)游离碱是5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C激动剂,IC50分别为10nM、8.3和1.6nM。5-HT2激动剂-1游离碱可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍、癫痫发作和其他中枢神经系统疾病的研究[1]。
Flumazenil 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂,用于治疗苯二氮类药物过量问题。
阿利沙比利是一种有效的止吐药,作为多巴胺受体拮抗剂。阿利沙比利也用于人类消化系统疾病[1][3]。
BMS-986121是从专利WO2014107344中提取的μ阿片受体的正变构调节剂(PAM)。BMS-986121构建在代表μ受体PAMs新化学类型的化学支架上[1][2][3]。
JNJ-42153605是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂,EC50值为17 nM。
SB408124是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜分析中Ki为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。
CB1/2激动剂4(化合物24)是完全CB1激动剂和CB2部分激动剂,EC50值分别为15.09nM和1.16nM。CB1/2激动剂4(化合物24)具有显著的抗伤害活性,还可以激活大麻素和TRPV1受体,IC50和EC50分别为0.8μM和0.12μM[1]。
BDNF (human) 是中枢神经系统中的一种神经营养物质 (neurotrophin),介导神经元的存活和分化。BDNF (human) 与 TrkB 结合,导致受体胞内区域酪氨酸残基二聚和自磷酸化。BDNF 可用于神经退行性和精神疾病的研究。
LY-411575 isomer 1 是 LY411575的一个异构体,LY411575为γ-secretase 高效抑制剂。
Cy5.5 (Sulfo-Cyanine5.5) 是用于标记生物分子的近红外荧光染料 (Ex=673 nm, Em=707 nm),如肽,蛋白质和寡核苷酸。
mEH-IN-1(化合物62)是一种有效的微粒体环氧化物水解酶(mEH)抑制剂,IC50为2.2 nM。mEH是一种哺乳动物α/β-折叠水解酶,在几乎所有组织中均有表达,可水解多种含环氧化物的分子。mEH主要定位于真核细胞的内质网。mEH-IN-1可用于子痫前期、高胆固醇血症和癌症的研究[1]。
ZD7288 是一种有选择性的超极化激活的环核苷酸门控 (HCN) 通道阻断剂。
Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体激动剂,通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成,因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。
Sofiniclin (ABT 894) 是nAChR的激动剂,是一种有潜力的非兴奋剂来,可用于注意力缺陷症的研究。
JM6是一种弱的犬尿氨酸3-单加氧酶(KMO)抑制剂,对小鼠KMO的IC50为19.85μM。JM6可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Proglumide hemicalcium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide hemicalcium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide hemicalcium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
DWK-1339 是一种可口服的,透过血脑屏障的 Aβ 聚集抑制剂,可用于阿尔兹海默症的研究。
Tiodazosin 是一种有效且有竞争性的突触后 α 肾上腺素能受体 (alpha adrenergic receptor) 拮抗剂。