55476-47-6

• 常用中文名：PSB-12062
• 常用英文名：PSB-12062
• CAS号：55476-47-6
• 分子式：C₁₉H₁₅NO₃S
• 分子量：337.39200
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P2X受体
• 发布时间：2018-06-14 11:51:31
• 更新时间：2024-01-02 17:40:25
• PSB-12062是有效,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人类 P2X4 的 IC50 值为1.38 μM。

名称

• 中文名: PSB-12062
• 英文名: 10-(toluene-4-sulfonyl)-10H-phenoxazine
• 英文别名: PSB 12062; N-Tolylsulfonylphenoxazin; PSB-12062

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₅NO₃S
• 分子量: 337.39200
• 精确质量: 337.07700
• PSA: 54.99000
• LogP: 5.77350
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PSB-12062是有效,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人类 P2X4 的 IC50 值为1.38 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 1.38 μM (human P2X4), 92.8 nM (rat P2X4), 1.76 μM (mouse P2X4)[1]

• 体外研究: PSB-12062在人,大鼠和小鼠物种中显示出相似的效力。 PSB-12062在性质上显示出变构,对P2X4的选择性比P2X1,P2X2,P2X3和P2X7高35倍。然而,即使在高浓度(>30μM)下使用,PSB-12062也无法完全阻断ATP诱导的P2X4介导的钙内流[1]。
• 激酶实验: 竞争结合研究在含有1mM EDTA和0.2nM [35S]ATPγS的测定缓冲液（50mM Tris-HCl，pH7.4）中进行。通过添加膜（10-15μg）开始孵育，并在250μL最终测定体积中进行。使用Brandell 48孔收获机通过GF / B玻璃纤维过滤器真空过滤终止反应。用冰冷的Tris-HCl缓冲液（50mM，pH7.4）冲洗滤器三次。将过滤器冲压并转移至4mL闪烁瓶中。然后加入2.5mL的Ultima Gold闪烁混合物，并使用液体闪烁计数器（LSC）在6小时后对样品各计数1分钟。使用100μMATP[1]测定[35S]ATPγS的非特异性结合。
• 参考文献:

  [1]. Hernandez-Olmos V, et al. N-substituted phenoxazine and acridone derivatives: structure-activity relationships of potent P2X4 receptor antagonists. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9576-88.

  [2]. Stokes L, et al. P2X4 Receptor Function in the Nervous System and Current Breakthroughs in Pharmacology.Front Pharmacol. 2017 May 23;8:291.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302-H413
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport