848193-72-6

• 常用中文名：CHIC35
• 常用英文名：(S)-2-chloro-5,6,7,8,9,10-hexahydrocyclohepta[b]indole-6-carboxamide
• CAS号：848193-72-6
• 分子式：C₁₄H₁₅ClN₂O
• 分子量：262.73500
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 抗衰老酶
• 发布时间：2016-11-19 14:48:40
• 更新时间：2024-01-08 17:04:48
• CHIC35是EX-527的类似物,是SIRT1的有效和选择性抑制剂(IC50=0.124µM)。CHIC35显示出相对于SIRT2(IC50=2.8µM)或SIRT3(IC50>100µM)对SIRT1的潜在选择性抑制[1]。CHIC35具有抗炎作用,可用于CHARGE综合征研究[1][2]。

名称

• 中文名: (6S)-2-氯-5,6,7,8,9,10-六氢环庚[b]吲哚-6-羧酰胺
• 英文名: (6S)-2-chloro-5,6,7,8,9,10-hexahydrocyclohepta[b]indole-6-carboxamide
• 英文别名: chic-35

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₅ClN₂O
• 分子量: 262.73500
• 精确质量: 262.08700
• PSA: 59.87000
• LogP: 4.26630
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: CHIC35是EX-527的类似物,是SIRT1的有效和选择性抑制剂(IC50=0.124µM)。CHIC35显示出相对于SIRT2(IC50=2.8µM)或SIRT3(IC50>100µM)对SIRT1的潜在选择性抑制[1]。CHIC35具有抗炎作用,可用于CHARGE综合征研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  SIRT1:0.124 μM (IC50)

  SIRT2:2.8 μM (IC50)

  SIRT3:>100 μM (IC50)

• 体外研究: CHIC-35(0.5μM；16小时)增加BMDM中组蛋白H4的乙酰化,类似于Cambinol(200μM)[1]。CHIC-35(5 μM；在早期阶段,胚胎的存活率没有显著差异[2]。斑马鱼胚胎显微注射2.4 chd7-MO的ng发展到不同的发展阶段。chd7变体胚胎在8hpf到24hpf之间用CHIC-35处理。CHIC-35(5 在24hpf条件下去除μM),并将胚胎在淡水中孵育至4dpf。chd7变形幼虫的软骨成分严重减少和破坏。与对照组相比,CHIC-35显示颅面软骨成分部分恢复[2]。在4dpf时,对照组的斑马鱼胚胎显示出良好的下颌,而chd7变体显示出缩小的下颌。CHIC-35(5)治疗 μM)拯救sox9a在D7变体中的表达[2]。与10%的野生型对照组相比,近30%的chd7变体胚胎(24hpf至72hpf)的颅骨区域的isl2a表达几乎完全缺失。CHIC-35将这一比例显著降低至7.5%。然而,CHIC-35对Tg标记的肠神经元无明显影响[2]。
• 参考文献:

  [1]. Jérôme Lugrin, et al. The sirtuin inhibitor cambinol impairs MAPK signaling, inhibits inflammatory and innate immune responses and protects from septic shock. Biochim Biophys Acta. 2013 Jun;1833(6):1498-510

  [2]. Zainab Asad, et al. Chemical screens in a zebrafish model of CHARGE syndrome identifies small molecules that ameliorate disease-like phenotypes in embryo. Eur J Med Genet. 2020 Feb;63(2):103661.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301-H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P301 + P310-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII