抗炎剂30(化合物5)是一种具有保肝活性的抗炎剂[1]。
MCHr1 antagonist 1 是一种选择性的黑色素浓集激素 1 型受体 (melanin concentrating hormone-1 receptor) 拮抗剂,对人 MCH1 受体 的 Kb 和 Ki 值分别为 1 nM 和 4 nM,在降低体重方面可能起作用。
二苯甲酮-d5是氘标记的二苯甲甲酮[1]。二苯甲酮是一种内源性代谢产物。
Glabrone 是从甘草根中分离的一种异黄酮。Glabrone 具有抗流感活性和显著的 PPAR-γ 配体结合活性。
AZ-PFKFB3-67 是一种高效、选择性的 PFKFB3 激酶抑制剂,对PFKFB3、PFKFB2 和PFKFB1 的 IC50 分别为 11、159 和 1130 nM。
Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 是一种从 Potentilla astracanica 提取物中分离得到的异黄酮。 Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 是一种有效的非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂,IC50 值为 56.05 μg/ mL。Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 可用于 2 型糖尿病的研究。
N-Acetyl-D-Glucosamine 是葡萄糖的单糖衍生物。
HJC0197 是一种有效的 Epac1 (cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和 Epac2 (对 Epac2 的 IC50=5.9 μM) 拮抗剂。HJC0197 选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。HJC0197 在等浓度 cAMP 存在下抑制 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。
L-Lactic acid-13C3 是一种稳定的同位素标记的 L-Lactic acid 类似物。L-Lactic acid-13C3 可用于乳酸代谢研究。
Boc-Leu-OH·H2O-13C是一种13C标记的γ-生育三烯醇。γ-生育三烯醇是维生素E的一种活性形式[1]。
丙基辅酶A锂是丙酸的辅酶A衍生物,是辅酶A与丙酸之间的硫酯键形成的重要代谢中间体。丙基辅酶A锂的分解和产生对生物体的新陈代谢很重要[1][2]。
AMG-076 是一种具有口服活性的,选择性 MCHR1 拮抗剂。AMG-076 可显着降低高脂饮食喂养的非肥胖小鼠和高脂饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的体重增加。
阿草胺1254是一种多氯联苯(PCB)与联苯和54%氯的混合物。Aroclor 1254以剂量依赖的方式降低细胞活力并诱导细胞内活性氧的过量产生。阿草胺1254暴露可降低钙稳态、成骨细胞分化和骨形成[1]。
T2 toxin Triol 是 T-2 toxin 代谢产生的一种真菌毒素 (孢菌毒素),其毒性低于 T-2 toxin 。在肉鸡中评估 T2 toxin Triol 的主要代谢物指数,它的半衰期 (t1/2λz),峰值血浆浓度 (Cmax) 以及Tmax 值分别为 9.6 mins,563 ng/ml,2.5 mins。
苯扎贝特-d4是氘标记的苯扎贝特。苯扎贝特是PPAR激动剂,人PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为50μM、60μM、20μM,小鼠PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为90μM、55μM、110μM；苯扎贝特用作降血脂剂。
棕榈酸-d2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
1-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-3-(4-羟-3-丙炔基苯基),从构树中分离,显示出对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的体外抑制,IC50为13.00μM。PTP1B是胰岛素作用的负调节因子,在胰岛素抵抗和非胰岛素依赖型糖尿病的发病机制中是一个重要的介导者。PTP1B被视为2型糖尿病的重要靶点[1]。
苯丁酸是一种有效的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂。苯丁酸酯可用于尿素循环障碍的研究[1][2]。
Lubiprostone(SPI-0211;RU0211)是胃肠制剂,可作用于慢性便秘。
Tibric acid(CP 18524)具有与降血脂剂相似的作用。胫骨酸具有口服活性甘油三酯降低作用。Tibric acid可用于高甘油三酯血症的研究[1][2]。
Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物,也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂,还可以增强自噬 (autophagy)。
KD3010 是一种具有口服活性的有效的选择性 PPARδ 激动剂。
Diadenosine pentaphosphate pentasodium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸,可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分,如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。
甲苯磺丁脲钠是一种有效的口服抗糖尿病药物。甲苯磺丁脲钠以钙依赖的方式诱导胰腺β细胞凋亡。甲苯磺丁脲钠具有研究非胰岛素依赖型糖尿病的潜力[1][2]。
14-Deoxyandrographolide 是 Andrographis paniculata 的生物活性成分,具有保护肝脏的作用。14-Deoxyandrographolide 通过诱导 TNFRSF1A 的释放,逐渐使肝细胞对 TNF-α 介导的凋亡脱敏。
BETP 是一种胰高血糖素样肽(GLP-1)受体激动剂,对人和大鼠 GLP-1 受体的 EC50 值分别为 0.66 μM 和 0.755 μM。