Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
1alpha, 24, 25-Trihydroxy VD2是维生素D类似物。
DL-α-(Difluoromethyl)arginine 是一种有效的酶激活且不可逆的精氨酸脱羧酶抑制剂。DL-α-(Difluoromethyl)arginine 可阻断体内 E.coli 和 Pseudomonas aeruginosa 的精氨酸脱羧酶活性。
一种新型有效的泛AMPK激活剂,对所有AMPK异源三聚体具有相似的效力；在S79增加AMPK底物ACC的磷酸化,EC50为121 nM,有效抑制原代大鼠肝细胞的从头脂肪生成(IC50=25 nM)；增加PGC1a转录和线粒体含量,有效激活肝细胞中的AMPK在骨骼肌中；引起血浆葡萄糖水平的快速降低,而对糖尿病小鼠的肝葡萄糖产生没有影响。
GLP-1R调节剂L7-028是一种变构调节剂,通过跨膜位点(EC50 11.01±2.73μM)增强GLP-1与GLP-1R的结合。
FF-MAS是一种有效的减数分裂成熟激动剂。FF-MAS促进体外成熟的小鼠卵母细胞的减数分裂成熟和着床前发育。FF-MAS促进了减数分裂成熟至中期II(MII)的完成,并提高了完成2-细胞阶段至囊胚过渡的能力[1][2]。
2-Ethylpyrazine 是一种内源性代谢产物。
内糖神经酰胺酶II(EGCase II)是一种内-β-葡萄糖苷酶,从鞘糖脂中的神经酰胺中释放出完整的聚糖。内糖神经酰胺酶II催化各种鞘糖脂中寡糖和神经酰胺之间β-糖苷键的水解[1][2]。
AU-224是一种甲酰胺衍生物,有希望作为胃肠动力学药剂且没有显著的副作用。
L6H21是查尔酮的衍生物,是一种口服有效的MD-2(髓样分化因子2)抑制剂。L6H21抑制巨噬细胞中TLR4-NF-κB信号传导和NLRP3炎症小体激活。L6H21抑制EtOH+LPS诱导的RAW264.7细胞凋亡和线粒体损伤。L6H21能有效抑制EtOH+LPS诱导的肝脂肪堆积和肝损伤。L6H21在糖尿病前期模型中显示出神经保护作用[1][2]。
GDP-L-岩藻糖二钠是一种核苷酸糖,是岩藻糖寡糖生物合成的关键底物。GDP-L-岩藻糖二钠为低聚糖提供岩藻糖部分。GDP-L-岩藻糖二钠的形成通过两种途径发生,主要的从头代谢途径和次要的补救代谢途径[1]。
DL-美戊内酯-d7((±)-美戊内酯-d7)是氘标记的DL-美戊内酯。DL-甲戊内酯((±)-甲戊内酯)是甲戊烯酸的δ-内酯形式,是甲戊烯酸途径的前体。DL-美戊内酯(美戊内酯)降低线粒体膜电位(∆ψm)、NAD(P)H含量和在脑中保留Ca2+的能力,以及诱导线粒体肿胀[1][2]。
YW1128是Wnt/β-连环蛋白信号传导的抑制剂,在报道分子测定中IC 50值为4.1nM。
(R)-Monlunabant ((R)-MRI-1891) 是一种 CB1 受体 调节剂,用于肥胖和代谢疾病的研究。
WS-12 是 TRPM8 的激动剂,其 EC50 值为 39 nM。
Bombesin是一种最初从青蛙皮肤中分离的十四肽; 在胃泌素释放和G蛋白受体活化中起重要作用。
TA-1801 是一种降血脂剂。
SSTR5 antagonists 1是一种有效,选择性,可口服的生长抑素受体亚型5 (SSTR5) 拮抗剂,对hSSTR5和mSSTR5的 IC50 分别为9.6和 57 nM。 (化合物25a)
HSL-IN-2 是一种有效的、激素敏感性脂肪酶 (HSL) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 0.023 μM.
Creatinine-D3 (NSC13123-D3) 是 Creatinine 的一种氘代化合物。Creatinine 是肌肉中磷酸肌酸的分解产物。
Resomelagon(AP1189)是一种口服有效的黑素皮质素受体(MR)激动剂。Resomelagon诱导ERK1/2磷酸化和Ca2+动员。Resomelagon具有抗炎活性。Resomelagon可用于肥胖和慢性炎症研究[1][2]。
4,6-O-ethylidene-α-D-glucose (Ethylidene-glucose) 是一种葡萄糖衍生物,是竞争性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 面部结合部位抑制剂,对野生型 2-脱氧-D-葡萄糖转运的 Ki 值为 12 mM。
γ-Tocotrienol 是维生素 E 的一种活性形式。
(Asp28)-胰高血糖素(1-29)(人、大鼠、猪)是胰高血糖蛋白的优化结构,第28位被天冬氨酸(Asp)取代,天冬氨酸显著增加了胰高血糖肽在生理pH缓冲液中的水溶性,具有与胰高血糖苷相同的活性[1]。
BYK 191023 是一种高选择性的诱导型一氧化氮合酶抑制剂。BYK 191023 与酶的催化中心相互作用。BYK 191023 可用于研究iNOS介导的体内外效应。
SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1 和 OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体,pKi 分别为 9.4 和 9.5)。
SSR240612 是一种有效的,可口服的,特异性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体拮抗剂,对 bradykinin B1 受体(在人 MRC5 细胞和表达人 B1 受体的 HEK 细胞)的 Ki 值分别为 0.48 nM,0.73 nM；对 B2 受体 (在豚鼠回肠膜和表达人 B1 受体的 CHO 细胞) 的 Ki 较弱,分别为 481 nM 和 358 nM。