AVE-8134 是 PPARα 的有效激动剂,对人体和啮齿类动物的 PPARα 的 EC50 值分别为 100 和 3000 nM。
氧调素(猪)是GLP-1受体(GLP-1R)和胰高血糖素受体(GCGR)的双重激动剂,后者是在餐后状态下从肠道释放的肽激素。尿囊素(猪)抑制食欲并减少食物摄入[1][2][3]。
Rosuvastatin lactone 是 Rosuvastatin (HY-17504A) (HMG-CoA 抑制剂) 的代谢物。
马尿酸-15N(2-苯甲酰胺乙酸-15N)是15N标记的马尿酸。马尿酸(2-苯甲酰胺乙酸),一种由苯甲酸和甘氨酸结合产生的酰基甘氨酸,是尿液中的正常成分,是食物中芳香化合物的代谢物。
GLP-1R激动剂13(化合物24)是GLP-1受体激动剂[1]。
5-Hydroxylansoprazole (AG1908) 是血浆中 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole 由 CYP2C19 代谢形成 5-Hydroxylansoprazole。Lansoprazole 是一种胃质子泵 (proton-pump) 抑制剂,可有效治疗各种消化系统疾病。
格列可利酮是一种酚类化合物,从一种甘草中分离出来。格列可利酮是单胺氧化酶(MAO)抑制剂,IC50为140μM。格列可利酮与雌激素受体(ER)结合并显示雌激素拮抗剂活性[1][2]。
ELX-02 disulfate (NB-124 disulfate) 是一种研究性的,先进的合成的真核核糖体特异性糖苷 (ERSG)。可用于治疗无义突变引起的遗传疾病。
Acanthopanaxoside A 是一种三萜皂苷,具有胰腺脂肪酶 (lipase) 抑制作用。
达西胰高血糖素是一种新型的人体胰高血糖激素类似物,可以提高血糖。达西葡聚糖可用于低血糖研究[1][2][3]。
N-Acetyl-L-tyrosine来源于AA乙酰酶作用下的酪氨酸,和芳香族氨基酸脱羧酶缺乏症以及酪氨酸血症有关。
W146 TFA是鞘氨醇-1-磷酸受体1(S1PR1)的选择性拮抗剂,EC50值为398 nM。
LD-ATTEC4 (compound 4A) 是一种偶联化合物,可以与LC3结合,对LC3B 的 Kd 为 0.39 μM。LD-ATTEC4 可以将自噬小体与脂滴连接,诱导自噬清除脂滴。
盐酸替那泊(AZD1722)是一种有效的口服活性钠/氢交换异构体3(NHE3)抑制剂。盐酸替纳帕诺主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道磷酸盐吸收。盐酸替那泊具有研究高磷血症的潜力[1][2]。
Calcitriol D6是骨化三醇的含重氢形式,骨化三醇是维生素D3的活性代谢物。
13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride),黄连素类似物,具有抗脂肪和抗肿瘤活性。13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride) 可增加 IL-12 的产生,并在 LPS 激活的巨噬细胞转录后抑制 iNOS 的表达。
AS1842856是一种有效且可透过细胞的 Foxo1 抑制剂,IC50 为30 nM。
奥美拉唑镁是一种口服活性质子泵抑制剂(PPI),可以抑制胃酸。奥美拉唑镁可用于酸反流相关症状和频繁烧心的研究[1][2]。
Kudinoside D 是 Ilex kudingcha 中三萜皂苷的主要天然成分。Kudinoside D 可通过调节 3T3-L1 脂肪细胞中 AMPK 途径来抑制脂肪形成。
MM 419447是利那洛肽的代谢物,是鸟苷酸环化酶-C激动剂。MM 419447具有研究便秘型肠易激综合征(IBS-C)的潜力[1]。
Thioacetamide-S-ox 是一种 Thioetamide 代谢物,是一种 δ-aminolevulinic Acid (ALA) 合成酶抑制剂。
7-乙酰氧基-4-溴甲基香豆素作为脂肪酸的荧光标记。
FR-167356是一种有效的口服活性和选择性空泡ATP酶抑制剂,对破骨细胞质膜、巨噬细胞微粒体、肾刷缘膜和肝溶酶体膜的IC50值分别为170、220、370和1200nM。FR-167356抑制骨吸收和卵巢切除引起的骨丢失[1]。
Ac-DEVD CMK(Caspase-3抑制剂III)是一种选择性和不可逆的Caspase-3抑制剂。Ac-DEVD CMK显著抑制由高水平葡萄糖或3,20-二苯甲酸盐(IDB；HY-137295)诱导的细胞凋亡。Ac-DEVD CMK可用于多种实验方法以抑制细胞凋亡[1][2][3]。
URAT1抑制剂8(实施例247)是一种强效URAT1抑制物,IC50为0.001μM。URAT1抑制剂8可用于痛风研究[1]。
双斑Gryllus bimaculatus(Grybi AKH)是一种脂肪动力激素,通过从脂肪体内动员脂质和碳水化合物来调节昆虫体内的能量稳态。脂肪动力激素双斑蟋蟀(Gryllus bimaculatus)刺激双斑蟋蟀的运动活动。脂肪动力激素双斑Gryllus bimaculatus也可用于调节体重、诱导体重减轻和缓解人类糖原储存障碍的研究[1][2][3]。