Phthalic acid mono-2-ethylhexyl ester (MEHP) 是邻苯二甲酸二己酯 (DEHP) 的主要生物活性代谢物,可抑制 CYP17 的 17,20 裂合酶活性。
8,3′,4′-三羟基黄酮-7-O-β-D-吡喃葡糖苷(化合物3)是从鬼针草中分离得到的天然产物。8,3′,4′-三羟基黄酮-7-O-β-D-吡喃葡糖苷在0.556 mg/mL时对α-淀粉酶的抑制率为22%[1]。
癸二酸-d16是氘标记的癸二酸[1]。癸二酸是一种正常的尿酸,被发现与肉碱酰基肉碱转移酶缺乏症和中链酰基辅酶a脱氢酶缺乏症有关[2]。
β-1,4-半乳糖基转移酶LgtB(B4GALT1 LgtB)经常用于生化研究。β-1,4-半乳糖基转移酶LgtB催化UDP半乳糖和N-乙酰氨基葡萄糖的反应,生成半乳糖β-1,4-N-乙酰氨基葡糖[1]。
Dutogliptin 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂。
N6,2′-O-二甲基腺苷是脂肪和肥胖相关基因(FTO)的底物,是广泛存在于各种RNA分子上的可逆修饰。N6,2′-O-二甲基腺苷可以调节肥胖[1][2]。
Omzotirome(TRC150094),一种碘甲状腺激素的功能类似物,可用于高脂血症的研究(WO2008149379)[1][2]。
D-葡萄糖-13C3是13C标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般代谢的关键成分,是与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子[1]。
BAY-85-8501 是人类中性脂酶 (HNE) 的一个有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 65 pM。
裸花酰胺-d3(2PY-d3)是氘标记的裸花酰胺。努地氟酰胺(2PY)是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)降解的最终产物之一。裸花酰胺在体外显著抑制聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP-1)活性[1]。
AR453588 hydrochloride 是一种有效的口服生物利用的抗糖尿病葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 42 nM。AR453588 hydrochloride 具有降血糖作用。
Alglucerase (Ceredase) 是人胎盘葡萄糖脑苷脂酶的改良形式,是用作葡萄糖脑苷脂酶缺乏症(例如戈谢病)研究中的酶。
WAY-151932 是抗利尿激素 V2 受体激动剂,在人 V2 和 V1a 结合实验中,IC50 分别为 80.3 和778 nM。
A4250(A-4250,Odevixibat)是一种小分子回肠胆汁酸转运蛋白(IBAT)抑制剂,用于治疗胆汁淤积性肝病,包括进行性家族性肝内胆汁淤积和NASH。其他适应症3期临床
BI-78D3 是一种底物竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK 激酶活性,IC50 为 280 nM。
PRN1008 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、共价抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM。
Crivastatin (PMD 387) 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。
NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS 是一种生物大分子与活性小分子相互作用的可逆链接剂。NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS 可用于蛋白质脂质体或纳米颗粒。
SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂,IC50 值为 77.5 nM,Ki 值为 30.75 nM；SB 415286 对人 GSK-3α 和 GSK-3β 的抑制效果相同。
ACTH (22-39) 是促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的一个片段。ACTH (22-39) 是 ACTH 的 22-39 序列。
Monacolin J 是胆固醇合成抑制剂,能够抑制 HMG-CoA reductase 的活性。
Sitagliptin(MK 0431)磷酸盐是DPP4抑制剂,对Caco-2细胞提取物的IC50为19 nM。
L-谷氨酰胺-13C5,15N2(L-谷氨酸5-酰胺-13C5,15N2)是13C-和15N-标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
L-Glutamic acid monosodium hydrate 是一种营养添加剂和调味剂。L-Glutamic acid monosodium hydrate 可以减少肥胖并诱发与氧化应激相关的代谢紊乱。L-Glutamic acid monosodium hydrate 诱导小鼠肝脏和脑组织氧化应激、DNA损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。
BD1063 dhydrochloride是有效选择性的sigma 1受体拮抗剂。