| 描述 |
WAY-151932 是抗利尿激素 V2 受体激动剂,在人 V2 和 V1a 结合实验中,IC50 分别为 80.3 和778 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 80.3 nM (human-V2 binding), 778 nM (human-V1a binding)[1]
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| 体外研究 |
WAY-151932(VNA-932)以剂量依赖性方式刺激表达hV2受体的LV2细胞中的cAMP形成,EC50为0.74±0.07nM [2]。
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| 体内研究 |
口服WAY-151932(VNA-932)给水负荷的清醒大鼠产生剂量依赖性的尿量减少(ED50 = 0.14mg/kg,水载体中2.5％淀粉)和相应的渗透压增加而不改变尿液电解质排泄曲线[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Molinari AJ, et al. Identification and synthesis of major metabolites of Vasopressin V2-receptor agonist WAY-151932, and antagonist, Lixivaptan. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Nov 1;17(21):5796-800. [2]. Failli AA, et al. Pyridobenzodiazepines: a novel class of orally active, vasopressin V2 receptor selective agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Feb 15;16(4):954-9.
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