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中文名 WAY-151932
英文名 WAY-151932
英文别名 VNA932
[2-Chloro-4-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl](5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-yl)methanone
Methanone, [2-chloro-4-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-yl-
描述 WAY-151932 是抗利尿激素 V2 受体激动剂,在人 V2 和 V1a 结合实验中,IC50 分别为 80.3 和778 nM。
相关类别
靶点

IC50: 80.3 nM (human-V2 binding), 778 nM (human-V1a binding)[1]

体外研究 WAY-151932(VNA-932)以剂量依赖性方式刺激表达hV2受体的LV2细胞中的cAMP形成,EC50为0.74±0.07nM [2]。
体内研究 口服WAY-151932(VNA-932)给水负荷的清醒大鼠产生剂量依赖性的尿量减少(ED50 = 0.14mg/kg,水载体中2.5%淀粉)和相应的渗透压增加而不改变尿液电解质排泄曲线[2]。
参考文献

[1]. Molinari AJ, et al. Identification and synthesis of major metabolites of Vasopressin V2-receptor agonist WAY-151932, and antagonist, Lixivaptan. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Nov 1;17(21):5796-800.

[2]. Failli AA, et al. Pyridobenzodiazepines: a novel class of orally active, vasopressin V2 receptor selective agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Feb 15;16(4):954-9.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 630.6±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H19ClN4O
分子量 402.876
闪点 335.1±31.5 °C
精确质量 402.124725
LogP 5.50
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.692
储存条件 2-8℃