HSD-016是一种有效、选择性和口服活性11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂,其IC50值分别为11、1和8 nM,对人、小鼠和大鼠11β-HSD1具有抑制作用。HSD-016可用于2型糖尿病研究[1]。
S-4048 是一种有效的 Glucose-6-phosphatase (G6Pase) 抑制剂. S-4048 对大鼠微粒体的 IC50 为 9.4 nM.
核苷水解酶是一种糖苷酶。核苷水解酶催化核苷中N-糖苷键的断裂,以实现核碱和Rib的循环[1]。
NAD+-13C5-1是13C标记的NAD+[1]。NAD+是一种辅酶,由5’-二磷酸核糖基烟酰胺与5’-磷酸腺苷通过焦磷酸键偶联而成。
UT-B-IN-1(UTBINH-14)是一种可逆、竞争性和选择性的尿素转运蛋白-B(UT-B)抑制剂,对人类和小鼠UT-B的IC50值分别为10和25nM。UT-B-IN-1显示出UT-B相对于UT-A异构体的低毒性和高选择性。UT-B-IN-1增加小鼠的尿量并降低尿渗透压。UT-B-IN-1可用于利尿机制的研究[1]。
JTP-117968是一种新型的选择性糖皮质激素受体调节剂(一种非甾体SGRM,IC50为6.8 nM),具有更好的跨抑制/反式激活解离作用【1】。
吡仑西平(LS 519游离碱)是一种选择性M1-mAChR(毒蕈碱乙酰胆碱受体)拮抗剂。吡仑西平可减少胃酸分泌,减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。吡仑西平对癌细胞表现出抗增殖活性[1][2]。
L-2-氨基氧基-3-苯丙酸是L-苯丙氨酸解氨酶的有效抑制剂[1]。
Ruzinurad是一种高选择性URATl抑制剂(WO2020088641,化合物I)。Ruzinurad可用于高尿酸血症的研究[1]。
Diprotin A (TFA) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。
Cotadutide(MEDI-0382)是一种双重GLP-1/胰高血糖素受体肽激动剂,具有强大的抗肥胖和代谢作用。
MJ15是一种有效的选择性CB1受体拮抗剂,大鼠CB1受体的Ki为27.2μm,IC50为118.9μm。MJ15在肥胖和高脂血症模型中表现出效力。MJ15抑制饮食诱导肥胖大鼠和小鼠的食物摄入和体重增加[1]。
β-L-岩藻吡喃磷酸酯可用于糖代谢的研究。糖基磷酸酯作为代谢调节剂或糖缀合物生物合成的普遍中间体在碳水化合物代谢中起着至关重要的作用【1】。
NB-598是鲨烯环氧化酶(SE)竞争性抑制剂,能抑制甘油三酯的生物合成。
Cimiracemoside C 是升麻中的有效成分,可激活 AMPK,具有抗糖尿病的潜力。
Glisoxepide 是一种磺胺衍生物,是一种可口服的,非选择性的 K(ATP) 通道阻滞剂,具有抗高血糖活性和心血管调节作用。
L-Histidine-13C6,15N3 是 13C 和 15N 标记的 L-Histidine (HY-N0832)。L-Histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-Histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
Caerulein, desulfated 是脱硫后的Caerulein。Caerulein 是一种十肽,与胃泌素和胆囊收缩素 (CCK) 具有相同的五个羧基末端氨基酸。
Aeruginosin 98-B是一种蛋白酶抑制剂。Aeruginosin 98-B抑制胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶,IC50值分别为0.6、7.0和10.0μg/mL[1]。
N-Acetyl-L-methionine 是一种人体代谢物,在营养和代谢作用上和 L-methionine相当。L-methionine 是生长发育并不可少的氨基酸。
p-Methylphenyl potassium sulfate 是一个与原型蛋白质结合的尿毒症毒素。
Relacatib (SB-462795) 是一种新的,有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂,其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用,以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
DEHP-d38是氘标记的DEHP[1]。邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯是一种内源性代谢产物。
地衣酶(内切-1,3:1,4-β-D-葡聚糖酶)是一种特异的内切-(1-3),(1-4)-β-D-葡聚糖4-葡聚糖水解酶。地衣酶溶解谷物中的β-葡聚糖,生成低聚葡萄糖(GOS)。地衣酶可用于降解细胞壁中的多糖[1][2]。
一种有效的胰高血糖素受体(GCGR)负变构调节剂。
Tifenazoxide (NN414) 是一种有效的,口服活性的 SUR1/Kir6.2 选择性 KATP 通道开放剂。Tifenazoxide 具有抗糖尿病作用,可以抑制葡萄糖刺激的胰岛素在体内和体外的释放,并对葡萄糖稳态具有有益作用。
TXNIP-IN-1 是一种硫氧还蛋白-硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP-TRX) 复合物抑制剂,详细信息请参考专利文献US20200085800A1 中的化合物 1。TXNIP-IN-1 可用于 TXNIP-TRX 复合物相关代谢紊乱 (糖尿病)、心血管疾病或炎症疾病的研究。
LY3437943是胰高血糖素受体(GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体(GIPR)和胰高血糖激素样肽-1受体(GLP-1R)的三重激动肽。LY3437943抑制人GCGR、GIPR和GLP-1R,EC50值分别为5.79、0.0643和0.775 nM。LY3437943可用于肥胖研究[1]。