TRPC5-IN-1(化合物6j)是一种选择性的TRPC5抑制剂,在3μM时对TRPC5的抑制率为50.5%。TRPC5-IN-1可用于慢性肾脏疾病(CKD)的研究[1]。
Nateglinide D5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放药物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于治疗 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的)。
Gemigliptin是高度选择性的二肽基肽酶4 (dipeptidyl peptidase 4 (DPP4)) 抑制剂。
EMD638683 (S-Form)是SGK1抑制剂,IC50> 300 nM。
[Deamino-Pen1,Val4,D-Arg8]-vasopressin (AVP-A) 是一种精氨酸血管加压素 (AVP) 拮抗剂。 AVP-A能显着降低大鼠血浆醛固酮浓度。 AVP-A可用于大鼠肾上腺球状带的生长和类固醇生成能力的研究。
CDK5-IN-3(化合物11)是一种有效的选择性CDK5抑制剂,CDK5/p25和CDK2/CycA的IC50分别为0.6nm和18nm。CDK5-IN-3可用于常染色体显性多囊肾病(ADPKD)的研究[1]。
(Ile8)-催产素是一种在有袋动物体内产生的神经垂体激素-中催产素[1]。
GW 501516是 PPARδ 的激动剂,EC50 值为 1.1 nM。
GPR40 Activator 2是一出自专利的GPR40激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1和WO 2011078371 A1。
PI3KC2α-IN-3是一种有效且高度选择性的PI3KC3α抑制剂(IC50:126 nM)。PI3KC2α-IN-3与PI3KC3α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-3损害内吞膜动力学和膜重塑。PI3KC2α-IN-3可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。
(-)-皮诺树脂醇4-O-葡萄糖苷((-)-Pinoresinol 4-O-β-D-吡喃葡糖苷)是一种强效口服活性α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50值为48.13µM。(-)-皮诺树脂醇4-O-葡萄糖苷增加前成骨细胞的细胞迁移和早期分化。(-)-皮诺树脂醇4-O-葡萄糖苷增加BMP2、p-Smad1/5/8、RUNX2的蛋白质水平。(-)-皮诺树脂醇4-O-葡萄糖苷可减轻氧化应激、高血糖和肝脏毒性。(-)-皮诺树脂醇4-O-葡萄糖苷在骨质疏松症和牙周病的研究中具有潜力[1][2]。
FFA1激动剂-1(化合物17a)是一种口服活性脂肪酸受体1(FFA1)激动剂,EC50为0.75μM。FFA1激动剂-1可用于2型糖尿病研究[1]。
Melinamide是不饱和长链脂肪酸的酰胺衍生物。它是胆固醇吸收的抑制剂,IC50值为20.9 μM。
D-甘露醇-2-13C是13C标记的D-甘露醇。
ALT-801是一种新型GLP-1/胰高血糖素双受体激动剂。ALT-801显示体重、肝脂肪和血脂降低。ALT-801可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和肥胖研究[1]。
AMG 837 hemicalcium 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合, pIC50 值为 8.13。AMG 837 hemicalcium 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
Cemdomespib(KU-596)是一种高度生物利用的第二代Hsp90调节剂。Cemdomespib在改善糖尿病周围神经病变模型中的感觉缺陷方面显示出有效性。Cemdomespib通过诱导热休克反应[1][2][3]诱导Hsp70水平并表现出神经保护活性。
雷尼替丁S-氧化物是雷尼替汀(HY-B0693)的代谢物。雷尼替丁是一种有效、选择性和口服活性组胺H2受体拮抗剂,IC50为3.3μM,可抑制胃分泌[1][2]。
L-组氨酸-15N3是15N标记的L-组氨酸。组氨酸是婴儿必需的氨基酸。组氨酸是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
L-谷氨酰胺-2-13C(L-谷氨酸5-酰胺-2-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
rac-甲苯磺酰-d3亚砜是氘标记的甲苯磺酰亚砜。托曲苏利亚砜是托曲苏利(HY-B0175)的一种短期中间代谢物,可在体内代谢为反应性托曲苏利砜(TZR-SO2)。托曲珠利是一种作用于球虫寄生虫的抗疟原虫药物[1][2]。
Methylcobalamin是维生素B12的一种形式。
Crinecerfont(SSR-125543)盐酸盐是一种口服有效的非肽CRF1受体拮抗剂。Crinecerfont可用于经典的先天性肾上腺增生症(CAH)研究[1]。
BI-685509是一种强效口服活性sGC激活剂。BI-685509恢复环状鸟苷单磷酸(cGMP)并改善一氧化氮(NO)途径的功能。BI-685509可用于慢性肾病(CKD)和糖尿病肾病(DKD)的研究[1]。
L-丙氨酸-d7(L-2-氨基丙酸-d7)是氘标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
氯噻嗪钠是一种口服活性利尿剂和降压药[1]。