1450642-92-8

• 常用中文名：Cemdomespib
• 常用英文名：Cemdomespib
• CAS号：1450642-92-8
• 分子式：C₂₄H₃₀FNO₆
• 分子量：447.50
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HSP
• 发布时间：2022-03-23 11:37:29
• 更新时间：2024-01-09 14:57:53
• Cemdomespib(KU-596)是一种高度生物利用的第二代Hsp90调节剂。Cemdomespib在改善糖尿病周围神经病变模型中的感觉缺陷方面显示出有效性。Cemdomespib通过诱导热休克反应[1][2][3]诱导Hsp70水平并表现出神经保护活性。

名称

• 英文名: Cemdomespib

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₀FNO₆
• 分子量: 447.50

生物活性

• 描述: Cemdomespib(KU-596)是一种高度生物利用的第二代Hsp90调节剂。Cemdomespib在改善糖尿病周围神经病变模型中的感觉缺陷方面显示出有效性。Cemdomespib通过诱导热休克反应[1][2][3]诱导Hsp70水平并表现出神经保护活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  HSP90

• 体内研究: 糖尿病8周后,Cemdomespib(KU-596；2、10或20 mg/kg；i.p.；通过每周一次给药6周)剂量依赖性地逆转先前存在的精神感觉缺陷。Cemdomespib还可以剂量依赖性地预防糖尿病引起的运动(MNCV)和感觉(SNCV)神经传导速度缺陷[1]。Cemdomespib(20 mg/kg；每周灌胃一次,持续4周)可显著逆转WT小鼠的感觉减痛,但对Hsp70-KO小鼠没有影响[1]。动物模型：糖尿病瑞士韦伯斯特小鼠[1]剂量：2、10或20 mg/kg给药：糖尿病8周后通过每周一次腹膜内注射给药。结果：以剂量依赖性方式改善糖尿病引起的痛觉减退和感觉神经元生物能缺陷。
• 参考文献:

  [1]. Jiacheng Ma, et al. Modulating Molecular Chaperones Improves Mitochondrial Bioenergetics and Decreases the Inflammatory Transcriptome in Diabetic Sensory Neurons. ACS Chem Neurosci. 2015 Sep 16;6(9):1637-48.

  [2]. Xinyue Zhang, et al. Targeting Heat Shock Protein 70 to Ameliorate c-Jun Expression and Improve Demyelinating Neuropathy. ACS Chem Neurosci. 2018 Feb 21;9(2):381-390.

  [3]. Zheng Zhang, et al. Synthesis and evaluation of a ring-constrained Hsp90 C-terminal inhibitor that exhibits neuroprotective activity. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Sep 1;28(16):2701-2704.