代谢疾病

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）。 代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分，也是治疗人类疾病的必要先决条件。 使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。

Lapaquistat-d9 acetate

Lapaquistat-d9醋酸盐(TAK-475-d9)是氘标记的Lapaquistat醋酸盐。醋酸拉帕奎司他酯(TAK-475)是角鲨烯合成酶抑制剂,在胆固醇生物合成途径中阻断法尼基二磷酸(FPP)转化为角鲨烯[1]。醋酸拉帕奎司他可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能导致肝损伤。醋酸拉帕奎司他用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症(MKD)研究[2]。

• CAS号：1292841-28-1
• 分子式：C₃₃H₃₂D₉ClN₂O₉
• 分子量：654.20
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

8脱氢

8-Dehydrocholesterol 水平的升高是诊断史密斯-莱姆利奥普茨综合征 (SLOS) 的生化特征之一。

• CAS号：70741-38-7
• 分子式：C₂₇H₄₄O
• 分子量：384.63800
• 类别：其他

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GC 14

GC 14是甲状腺激素 (thyroid hormone) 的拮抗剂。

• CAS号：447415-34-1
• 分子式：C₂₆H₂₇NO₆
• 分子量：449.5
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-Aminocaproic acid-d6

6-氨基己酸-d6是氘标记的6-氨基己酸。6-氨基己酸(EACA)是一种单氨基羧酸,是一种口服有效的纤溶酶和纤溶酶原抑制剂。6-氨基己酸是一种有效的抗纤维蛋白溶解剂。6-氨基己酸通过赖氨酸残基与纤溶酶原的竞争性结合防止血栓溶解,抑制纤溶酶形成并减少纤溶。6-氨基己酸可用于研究出血性疾病[1][2]。

• CAS号：1228656-08-3
• 分子式：C₆H₇D₆NO₂
• 分子量：137.21
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS493

BMS493 是一种反向泛视黄酸受体 (RARs) 激动剂。BMS493 增加了 RARs 与核共抑制因子的相互作用,还可阻止视黄酸诱导的分化。

• CAS号：215030-90-3
• 分子式：C₂₉H₂₄O₂
• 分子量：404.50000
• 类别：RAR/RXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

赛普罗酯

赛普罗定(Actebral)是一种口服活性精神药物脑兴奋剂。赛普罗登酸盐可用于代谢研究[1]。

• CAS号：15585-86-1
• 分子式：C₁₃H₂₅NO₂
• 分子量：227.34300
• 类别：代谢疾病

• 密度：0.958g/cm3
• 沸点：306.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：101.7ºC

3-羟基丁酸钠-13C2

3-羟基丁酸-13C2钠是13C标记的3-羟基丁酸钠(HY-W010452)。3-羟基丁酸钠是一种在I型糖尿病中升高的代谢产物,可以调节膜脂质的性质[1]。

• CAS号：287389-35-9
• 分子式：C₄H₇NaO₃
• 分子量：128.07200
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：161-167ºC(lit.)
• 闪点：N/A

DL-3-羟基丁酸钠-4-13C

3-羟基丁酸-13C4钠是13C标记的3-羟基丁酸钠(HY-W010452)。3-羟基丁酸钠是一种在I型糖尿病中升高的代谢产物,可以调节膜脂质的性质[1]。

• CAS号：287111-43-7
• 分子式：C₄H₇NaO₃
• 分子量：127.07900
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：161-167ºC(lit.)
• 闪点：N/A

普兰林肽

Pramlintide 是一种人胰淀粉样多肽类似物。Pramlintide 是一种抗糖尿病剂,也可用于肠癌的研究。

• CAS号：151126-32-8
• 分子式：C₁₇₁H₂₆₉N₅₁O₅₃S₂
• 分子量：3949.43
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sirtuin modulator 5

Sirtuin调节剂5是Sirtuin调节剂。Sirtuin调制器5可以激活DC50值<50μM的SIRT1。Sirtuin调节剂5可用于增加细胞的寿命,和/或潮红以及可能因线粒体活性增加而导致的疾病或病症[1]。

• CAS号：694469-31-3
• 分子式：C₂₄H₂₃N₃O₄
• 分子量：417.45712
• 类别：抗衰老酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Ala17]-MCH

[Ala17]-MCH 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物,是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。Eu3+螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd=0.37 nM) 亲和性高,而对 MCHR2 的亲和性低。

• CAS号：359784-84-2
• 分子式：C₉₇H₁₅₅N₂₉O₂₆S₄
• 分子量：2271.707
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

12-Ketodeoxycholic acid

12-Ketodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,是肾脏的代谢物。12-Ketodeoxycholic acid 可以作为肾脏损伤的标志物。

• CAS号：5130-29-0
• 分子式：C₂₄H₃₈O₄
• 分子量：390.55600
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

去氧胆酸钠

Deoxycholic acid sodium salt 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5。

• CAS号：302-95-4
• 分子式：C₂₄H₃₉NaO₄
• 分子量：414.554
• 类别：GPCR19

• 密度：1.128g/cm3
• 沸点：547.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：357-365 °C
• 闪点：N/A

Pradefovir甲磺酸盐

Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA),Km 为 60 μM。

• CAS号：625095-61-6
• 分子式：C₁₈H₂₃ClN₅O₇PS
• 分子量：519.89600
• 类别：细胞色素P450

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

王百合苷H

Regaloside H是一种苯丙酸甘油糖苷,是一种糖异生抑制剂。Regaloside H可减少肝细胞中葡萄糖的生成[1]。

• CAS号：126239-77-8
• 分子式：C₁₈H₂₄O₁₀
• 分子量：400.37700
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(1S,3R)-(-)-樟脑酸

(-)-Camphoric acid 是 Camphoric acid 的低活性异构体。Camphoric acid 刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor) 表达。Camphoric acid 还诱导 NF-κB 和 AP-1 活化。

• CAS号：560-09-8
• 分子式：C₁₀H₁₆O₄
• 分子量：200.23200
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：1.177g/cm3
• 沸点：312ºC at 760mmHg
• 熔点：188-190ºC(lit.)
• 闪点：156.7ºC

AY 9944

AY 9944 是一种特异的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂。AY 9944 抑制 7- 脱氢胆固醇 Δ7- 还原酶 (DHCR7) 酶 (IC50=13 nM)。AY 9944 引起胆固醇不足和 7DHC 积累。在高剂量下,AY 9944 也可在培养的胚胎中抑制固醇 Δ7-Δ8 异构酶,这会导致胆固醇 8-en-3β-ol 的积累。

• CAS号：366-93-8
• 分子式：C₂₂H₃₀Cl₄N₂
• 分子量：464.299
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：497.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：254.8ºC

Sinbaglustat

Sinbaglustat(OGT2378)是葡萄糖神经酰胺合成酶(GCS)和非溶酶体葡萄糖神经酰胺酶(GBA2)的双重抑制剂。Sinbaglustat是一种口服N-烷基亚氨基糖,可穿过血脑屏障。Sinbaglustat可用于研究与溶酶体功能障碍相关的中枢神经退行性疾病[1][2]。

• CAS号：441061-33-2
• 分子式：C₁₁H₂₃NO₄
• 分子量：233.30
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苦龙胆酯苷

Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。

• CAS号：21018-84-8
• 分子式：C₂₉H₃₀O₁₃
• 分子量：586.541
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：928.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：229-230ºC
• 闪点：306.9±27.8 °C

几丁质酶

几丁质酶具有部分溶菌酶活性,广泛存在于细菌、真菌、动物和一些植物中。几丁质酶属于糖基水解酶家族。几丁质酶催化壳寡糖水解[1]。

• CAS号：9001-06-3
• 分子式：C₂₀H₂₁N₅O₂S_.HCl
• 分子量：431.939
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-羟基-4-氨基吡啶

3-Hydroxy-4-aminopyridine 是一种内源性代谢产物。

• CAS号：52334-53-9
• 分子式：C₅H₆N₂O
• 分子量：110.114
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：447.4±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：222-223ºC
• 闪点：224.4±24.6 °C

HAEGTFTSDVS

HAEGTFTSDVS是GLP-1多肽N-端的1-11残基。

• CAS号：864915-61-7
• 分子式：C₄₈H₇₁N₁₃O₂₀
• 分子量：1150.18
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

D-葡萄糖醛酸

D-Glucuronic acid 是从许多树胶中分离出的重要中间体。D-Glucuronic acid 及其衍生物葡萄糖醛酸内酯作为预防人类健康的肝脏解毒剂。D-Glucuronic acid 对皮肤具有抗炎作用。

• CAS号：6556-12-3
• 分子式：C₆H₁₀O₇
• 分子量：194.139
• 类别：炎症/免疫

• 密度：2.0±0.1 g/cm3
• 沸点：495.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：159-161ºC(lit.)
• 闪点：211.1±22.2 °C

曲格列汀

Trelagliptin(SYR-472)是长效的DPP4抑制剂,可作用于2型糖尿病。

• CAS号：865759-25-7
• 分子式：C₁₈H₂₀FN₅O₂
• 分子量：357.382
• 类别：二肽基肽酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：519.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：267.7±32.9 °C

L-365260

L-365260是一种有效和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体(CCK-B)拮抗剂,Kis分别为1.9nM和2.0nM。L-365260以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑CCK受体相互作用。L-365260可增强吗啡镇痛,防止吗啡耐受[1][2][3]。

• CAS号：118101-09-0
• 分子式：C₂₄H₂₂N₄O₂
• 分子量：398.45700
• 类别：胆囊收缩素受体

• 密度：1.23g/cm3
• 沸点：611.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：323.6ºC

新莪术二酮

Neocurdione 是一种具有肝保护性倍半萜,分离于 Curcuma zedoaria 根茎。Neocurdione 对 D-半乳糖胺- (D-Gain) 和脂多糖- (LPS) 诱导的小鼠急性肝损伤发挥有效作用。

• CAS号：108944-67-8
• 分子式：C₁₅H₂₄O₂
• 分子量：236.35000
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMB639752

AMB639752是一种强效的DGKα抑制剂。AMB639752通过抑制完整细胞中的DGKα,恢复SAP缺陷淋巴细胞中再刺激诱导的细胞死亡(RICD)。AMB639752可用于X连锁淋巴增生性疾病1(XLP-1)的研究[1]。

• CAS号：371210-26-3
• 分子式：C₂₁H₂₃N₃O₃
• 分子量：365.43
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

辽东楤木皂苷v

Araloside V (Congmunoside V) 是一种从 Aralia elata 中提取的三萜皂苷。

• CAS号：340963-86-2
• 分子式：C₅₄H₈₈O₂₃
• 分子量：1105.263
• 类别：其他

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Indolapril hydrochloride [USAN]

Indolapril Hydrochloride (CI-907) 是一种具有口服活性的,非巯基血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Indolapril Hydrochloride 在抑制血管紧张素 I 的收缩或升压反应方面具有高度特异性。Indolapril Hydrochloride 是一种有效的抗高血压药。

• CAS号：80828-32-6
• 分子式：C₂₄H₃₅ClN₂O₅
• 分子量：466.99800
• 类别：血管紧张素转换酶(ACE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SCD1 inhibitor-4

SCD1抑制剂-4是一种口服有效的硬脂酰辅酶a去饱和酶-1(SCD1)抑制剂。SCD1抑制剂-4可用于糖尿病的研究[1]。

• CAS号：1295541-87-5
• 分子式：C₁₇H₁₆F₃N₅O
• 分子量：363.34
• 类别：硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A