Naveglitazar racemate 是 Naveglitazar 的外消旋体。Naveglitazar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
Atorvastatin 3-Deoxyhept-2E-Enoic Acid ((2E)-2,3-Dehydroxy Atorvastatin) 是 Atorvastatin 的一种杂质。Atorvastatin 是一种口服 HMG-CoA 还原酶抑制剂,能有效降低血脂。
Acetyl tetrapeptide-3 与 Biochanin A (HY-14595) 和 Acetyl tetrapeptide-3 结合,可以通过增加羟脯氨酸、3 型胶原蛋白和层粘连蛋白来刺激真皮乳头细胞外基质 (ECM) 蛋白,从而显着改善毛囊大小和头发固定。
ICI 89406 是选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1 adrenergic receptor) 的拮抗剂,适用于 PET 用正电子发射器标记。
2-Hydroxy-4-methylbenzaldehyde 是一种内源性代谢产物。
(3R,5S)-Atorvastatin sodium 是 Atorvastatin 的杂质。Atorvastatin 是一种口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭。
分泌素(猪)是一种神经内分泌激素,是第一种被识别的激素,由主要位于十二指肠粘膜的S细胞分泌。分泌素也是一种27个氨基酸的肽,作用于分泌素受体。分泌素由所有成熟肠内分泌细胞亚群中的细胞表达,并可由脂肪酸刺激。分泌素刺激胰腺水和碳酸氢盐的分泌。分泌素在器官中发挥各种作用,可用于消化系统、中枢神经系统和能量代谢的研究[1][2]。
Pioglitazone 是一种有效,选择性的 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
GSK894281 是一种具有口服活性的、高效的 ghrelin 受体完全激动剂,对人胃动素受体的 pEC50 为 <4.9。GSK894281 可以有效进入中枢神经系统。GSK894281 有潜力用于便秘或在结肠镜检查或结肠手术研究之前协助排空结肠。
Deriglidole 是外周肾上腺素能受体拮抗剂,对 α2 肾上腺素受体具有高亲和力。
Vibralactone D (Compound 1) 是一种从天然担子菌中分离培养的代谢产物。Vibralactone D对11b-羟基类固醇脱氢酶(HSD)的同工酶表现出较弱的抑制活性 (IC50 85.7 μM)。
N-去丁酰基乙酰丁醇(化合物Ⅲ)是乙酰丁醇(HY-17497)的代谢产物[1]。
Saroglitazar magnesium 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性, 在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM and 3 nM。
Bis-propargyl-PEG7是一种用于合成 PORTAC 的 PROTAC linker,属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG7 可用于合成鸟苷-3', 5'-环单磷酸盐的多聚体。
Colesevelam(盐酸)是一种胆汁酸螯合剂,可在肠道内结合胆汁酸。Colesevelam(盐酸)抑制胆汁酸重吸收,导致胆汁酸合成增加,并降低胆汁淤积性瘙痒和克罗恩病患者的胆固醇水平。
G6PDi-1是一种可逆的非竞争性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)抑制剂,IC50为0.07μM。G6PDi-1在淋巴细胞中消耗NADPH的能力最强。G6PDi-1可显著减少T细胞中炎性细胞因子的产生[1]。
RAGE 229,N-(4-(7-氰基-4-(吗啉-4-甲基)喹啉-2-基)苯基)乙酰胺,是一种口服活性ctRAGE-Diap1抑制剂。RAGE 229可以通过抑制RAGE的细胞质尾部(ctRAGE)和透明蛋白-1(Diaphanous-1)之间的相互作用来抑制细胞内RAGE信号[1]。
Trimebutine是阿片受体激动剂,有抗毒蕈碱活性。
Androst-4-ene-3,17-diol, dipropanoate, (3β,17β)- 是睾酮代谢物4-雄烯二醇的二丙酸酯。
GLP-1(7-37) acetate 是一种肠道胰岛素激素,可以增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌。
肽YY(猪)是一种36个氨基酸的胃肠肽,可从猪十二指肠中分离得到。肽YY(猪)通过激活Y2受体降低食欲和食物摄入量。肽YY(猪)主要存在于胰腺内分泌细胞中,对肠动力和心血管系统均有影响[1][2][3]。
Zuclomiphene citrate 是柠檬酸克罗米芬的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇药。
Abscisic acid ((S)-(+)-Abscisic acid) 是一种植物激素,作为生长抑制剂,可以调节植物生长和发育的许多方面,包括胚胎成熟,种子休眠,发芽,细胞分裂和伸长,花诱导,以及对干旱,盐度,寒冷,病原体攻击和紫外线辐射等环境胁迫的反应。
LP-533401 hydrochloride 是色氨酸羟化酶 1 (tryptophan hydroxylase 1) 抑制剂,可以调节肠道中血清素的产生。
PSX020 是一种玉簪花提取物,具有抗氧化作用。
L-亮氨酸-d2是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
L-组氨酸-d5(H-His-OH-d5)盐酸盐水合物是氘标记的L-组氨酸盐酸盐水合物。盐酸组氨酸水合物(H-His-OH.HCl.H2O)是一种内源性代谢产物。
BMS-604992(EX-1314)游离碱是一种选择性、口服活性小分子生长激素促分泌受体(GHSR)激动剂。BMS-604992游离碱基显示出高亲和力结合(ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)。BMS-604992游离碱可刺激啮齿动物的食物摄入[1]。
TC-E 5005是一种有效的选择性PDE10A抑制剂,IC50值为7.28、239、779、919、3100和3700 PDE10A、2A、11A、5A、7B和3A分别为nM。TC-E 5005抑制人前列腺中肾上腺素能和神经源性平滑肌收缩[1]。
22(R)-Hydroxycholesterol (Narthesterol) 是一种内源性的 LXR 激动剂。22(R)-Hydroxycholesterol (Narthesterol) 可用于丹吉尔病的研究。