(-)-Hydroxycitric acid lactone (Garcinia lactone) 是一种减肥药,也是一种很受欢迎的减肥食品补充剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 是一种有效的 ATP-柠檬酸裂解酶 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 催化柠檬酸盐线粒体外裂解为草酰乙酸和乙酰辅酶 A,限制了脂肪酸合成所需乙酰辅酶 A 单位的可用性。
TFAP 是环氧酶 1 (COX-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 0.8 μM。
果糖基氨基酸氧化酶可用于测定糖基化蛋白。糖化蛋白,尤其是糖化血红蛋白A1c,是评价糖尿病治疗疗效的重要标志[1]。
Uridine 5'-diphosphate sodium salt 是一种有效的选择性 P2Y6 受体天然激动剂 (EC50=300 nM; pEC50=6.52),也是一种有效的 P2Y14 拮抗剂 (pEC50=7.28)。Uridine 5'-diphosphate sodium salt 是一种内源性代谢产物 (endogenous metabolite),可催化多种底物的葡糖醛酸糖化反应,可用于核酸生物合成 (RNA biosynthesis)。
ZW290是一种激活棕色脂肪组织(BAT)产热功能的化合物。ZW290增加解偶联蛋白1(UCP1)蛋白的表达并抑制BAT中ATP的合成[1]。
SGL5213是一种有效的、口服有效的、低吸收性钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白 1 (SGLT1)的抑制剂,其对 hSGLT1 和hSGLT2 的IC50 值分别为 29 nM 和 20 nM。SGL5213 有望用于治疗 2 型糖尿病。
E-5324 是一个强效的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,其 IC50 值在 44 至 190 nM 之间。
GW-803430 (GW-3430) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pIC50 为 9.3。GW-803430 在肥胖动物模型中具有口服活性。
Mitochondria modulator-1 是一种线粒体调节剂,能刺激线粒体产生 ATP。Mitochondria modulator-1 具有良好的口服生物利用度、血脑屏障渗透性以及良好的血浆稳定性。Mitochondria modulator-1 有研究线粒体疾病的潜力。
马拉巴利酮C是一种天然的鞘磷脂合成酶(SMS)抑制剂,SMS 1和2的IC50分别为3和1.5μM[1]。
L-谷氨酰胺-5-13C(L-谷氨酸-5-酰胺-5-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
2'-脱氧鸟苷-d2一水合物是氘标记的2'-脱氧鸟苷一水合物。2'-脱氧鸟苷一水合物是一种内源性代谢物[1]。
Urolithin C, 是鞣花酸的多酚类肠道微生物代谢产物,是胰岛素分泌 (insulin secretion) 的葡萄糖依赖性激活剂。Urolithin C 是一种 L 型 Ca2+ 通道开放剂,可增强 Ca2+ 的流入。Urolithin C 通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),并刺激活性氧 (ROS) 的形成。
L-色氨酸-13C11,15N2(色氨酸-13C11,15N2)是13C-和15N-标记的L-色氨酸。L-色氨酸(色氨酸)是一种必需氨基酸,是5-羟色胺、褪黑素和维生素B3的前体[1]。
维生素B15(泛氨基甲酸)半钙是一种天然的、广泛存在于植物种子中的物质,可以用作刺激细胞呼吸的药剂。维生素B15半钙含有D-葡萄糖二甲基氨基乙酸。维生素B15半钙也是一种免疫纠正剂[1][2]。维生素B15半钙可用于多种疾病。
Oxyresveratrol 2-O-β-D-glucopyranoside 是一种从黑桑树根中分离的酚类化合物,是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 为 29.75 μM。
十四烷二酸-d24是氘标记的十四烷二酸[1]。十四烷二酸是一种内源性代谢产物,属于一类被称为长链脂肪酸的有机化合物。十四烷二酸可以作为有机阴离子转运多肽介导的药物-药物相互作用的候选生物标志物[2]。
β-丙氨酸-13C3,15N(2-羧乙胺-13C3,15N)是13C-和15N标记的β-丙氨酸。这表明肌肽是一种非细胞内的必需氨基酸。
Vildagliptin carboxylic acid metabolite (M20.7) TFA 是一种有效的 P450 酶活性抑制剂。
Nicotinamide riboside malate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside malate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside malate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
L-Ornithine L-aspartate 由两种天然的非必需 L-氨基酸组成：鸟氨酸和天冬氨酸。L-Ornithine L-aspartate 可降低血氨浓度并消除与肝硬化相关的肝性脑病的症状。
Cytidine 5′-monophosphate-13C9,15N3 (5'-Cytidylic acid-13C9,15N3 dilithium; 5'-CMP-13C9,15N3) dilithium 是 13C 和 15N 标记的 Cytidine 5'-monophosphate (HY-W009162)。Cytidine 5'-monophosphate (5'-Cytidylic acid) 是一种核苷酸,在 RNA 中用作单体。Cytidine 5'-monophosphate 由核碱基胞嘧啶,戊糖核糖和磷酸基团组成。
Platycodin D 是从橘梗中分离得到的皂苷类化合物,为 AMPKα 的激活剂,具有抗肥胖活性。
Hydroxocobalamin acetate 是一种可注射的天然维生素 B12,具有良好的不良反应特征,可作为治疗维生素 B12 缺乏症(包括恶性贫血)的膳食补充剂。
KY-226(KY226)是一种有效的,变构的,口服活性的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为0.28 uM(人PTP1B),不具有PPARγ激动剂活性；对啮齿动物前脂肪细胞的脂肪细胞分化没有影响。10 uM,bot不是PPARγ激动剂吡格列酮；增加人肝癌细胞(HepG2)中胰岛素产生的磷酸化胰岛素受体(pIR)0.310 uM,显着降低血浆葡萄糖和甘油三酯水平以及血红蛋白A1c值,而不会增加db/db小鼠的体重增加,通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。
SB-435495是一种有效的口服活性Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06 nM；抑制全人血浆中的酶,IC50为3 nM；与其他CYP450酶的相互作用很小(CYP450 IC50:1A2>100 mM,2C9>100 uM,2C19>40 uM,2D6=37 uM)；有效抑制链脲佐菌素-糖尿病棕色挪威大鼠的BRB分解。动脉粥样硬化2期停止