Risarestat (CT-112)是一种醛糖还原酶抑制剂,开发用于治疗糖尿病并发症。
L17E是一种内单体裂解肽,是一种阳离子两亲性肽,对晚期内体(LEs)具有特异性膜裂解活性。L17E以剂量依赖的方式减少TS5-p45诱导的细胞凋亡。L17E被内吞到细胞中并运输到LE。在LE的酸性环境中,L17E扰乱并裂解LE膜,导致LE膜破裂并将LE含量释放到细胞质中。L17E用于研究内体蛋白转运途径的作用[1]。
卤代黄酮是从岩藻中分离得到的一种天然化合物,对AGEs的形成具有抑制作用[1]。
SLU-P-915是ERR的激动剂。SLU-PP-915对ERRα、ERRβ和ERRγ的EC50值约为400 nM。SLU-PP-915在维持氧化代谢和心力衰竭方面具有潜在的应用[1][2][3]。
Adomeglivant是一个强的,有选择性的胰高血糖素受体拮抗剂。
γ-Glu-Gly-Gly是一种三肽,可作为肽底物产生Glu[1]。
左旋葡萄糖聚糖-13C6是13C标记的左旋葡萄糖聚糖[1]。左旋葡糖聚糖(1,6-无水-β-D-吡喃葡萄糖)是一种通过葡聚糖热解产生的脱水糖,在自然界中广泛存在[2]。
PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂,IC50 值为 92 nM。
β-胰淀素醋酸酯是一种三萜类化合物,具有强大的抗炎、抗真菌、抗糖尿病和抗高脂血症活性。β-胰淀素乙酸酯可通过定位在HMG-CoA还原酶的疏水结合缝隙[1][2][3][4]中来抑制HMG-CoA还原活性。
聚乙二醇化的合成人c肽保留了与天然(即非聚乙二醇化)c肽相当的生物活性,并在血浆中具有延长的循环停留时间,用于糖尿病周围神经病变研究[1]。
α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶-IN-1(化合物33)是一种有效的α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶抑制剂,α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的IC50s分别为2.01、2.09µM。动力学研究预测α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶-IN-1具有抗高血糖的潜力[1]。
SSAO抑制剂-2(化合物1)是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂,对人SSAO和MAO-a的IC50分别小于10 nM和10-100μM。SSAO抑制剂-3可用于研究动脉粥样硬化、糖尿病及其并发症、肥胖、中风、慢性肾病、视网膜病变、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、自身免疫性疾病、多发性硬化等[1]。
CB1 antagonist 1 是 CB1 receptor 的拮抗剂,可用于代谢综合征、肥胖、神经炎性疾病、认知障碍和精神病、胃肠功能紊乱和心血管疾病的研究。
AZD8329 是一种有效的 11β-羟甾类脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,对人11β-HSD1 的IC50 值为 9 nM,与 11β-HSD2、17β-HSD1、17β-HSD3 相比,表现出良好的选择性。
CYM-5520是一种选择性变构鞘氨醇1-磷酸受体2(S1PR2)激动剂,EC50为480 nM。CYM-5520不激活S1PR1、S1PR3、S1PR4和S1PR5受体。CYM-5520可与S1P共同结合在S1PR2受体中。CYM-5520可用于骨质疏松症研究[1][2]。
SCH 39166氢溴酸盐(SCH 391660)是多巴胺D1/D5受体的有效和选择性拮抗剂,Kis分别为1.2nm和2.0nm。SCH 39166氢溴酸盐对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40倍(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。SCH 39166氢溴酸盐可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1]。
Ethyl tosylcarbamate 是合成 Gliclazide (G409877) 的中间体。Gliclazide 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,IC50 为 184 nM。
GW-1100 是一种选择性的 GPR40 拮抗剂,pIC50 为 6.9,GW1100 也用作 GPR40 反向激动剂。
泊马度胺-C6-PEG3-丁基-N3是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。波马度胺-C6-PEG3-丁基-N3也是一种交联剂-E3连接酶配体偶联物,可用于PROTAC研究的点击反应蛋白降解构建块。波马度胺-C6-PEG3-丁基-N3也可用于合成靶蛋白降解剂的模板[1]。
Plantagoside 可从Plantago asiatica 种子中分离得到,是 α-mannosidase 的特异性、非竞争性的抑制剂,其 IC50 值为5 μM。
PSN632408是GPR119受体激动剂,与内源性配体OEA活性接近,对重组型鼠和人的GPR119受体的EC50分别为5.6和7.9 uM。
肽YY(13-36)(犬、小鼠、猪、大鼠)是一种Y2受体亚型激动剂[1]。
4-Amino-L-phenylalanine 是一种内源性代谢产物。
A-908292是一种高效、选择性的乙酰辅酶A羧化酶2(ACC2)抑制剂,IC50为38 nM(hACC2),对ACC1无活性(IC50>30μm)。
MB05032是GNG抑制剂,能靶向果糖-1,6-双磷酸酯酶的AMP结合位点,IC50为16 nM。
Glycohyodeoxycholic acid 是人体内 Hyodeoxycholic acid 的主要代谢产物,对胆结石的形成具有预防作用。
山梨醇脱氢酶IN-1是一种有效的口服活性山梨醇脱氢酶抑制剂,对大鼠和人的IC50分别为4.5 nM[1]。
匹塔伐他汀(NK-104)钠是一种有效的羟甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶抑制剂。匹塔伐他汀钠抑制HepG2细胞中乙酸的胆固醇合成,IC50为5.8nM。匹塔伐他汀钠是一种有效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。匹塔伐他汀钠还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝脏保护和肾脏保护作用[1][2][3][8]。