Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的,具有口服活性的凋亡 (apoptosis) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil maleate 是一种 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
Evogliptin tartrate 是一种高效、口服有效、选择性的 DPP-4 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Evogliptin tartrate 具有靶向动脉炎症治疗动脉粥样硬化的潜力。
从何首乌根中可分离到Torachrysone-8-O-b-D-葡萄糖苷。Torachrysone-8-O-b-D-葡萄糖苷可增加DPCs(毛乳头细胞)的增殖[1]。
血管性血友病前期因子(641-650)(牛)是血管性血友病前因子的一个片段,与I型胶原结合[1]。
P32/98是二肽基肽酶IV的有效抑制剂。在临床前研究中,P32/98可改善糖耐量、胰岛素敏感性和β-细胞反应性,该研究使用的是一种IGT(糖耐量受损)动物模型,即肥胖的Zucker大鼠[1]。
PCSK9-IN-10是一种强效口服活性PCSK9抑制剂,IC50值为6.4µM。PCSK9-IN-10增加LDLR蛋白的表达并降低PCSK9的表达。PCSK9-IN-10减少动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10具有研究高脂血症的潜力[1]。
CP-640186是乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂,对鼠肝ACCase1和骨骼肌ACCase2的IC50s分别为53 nM和61 nM,比CP-610431有更好的代谢稳定性。
25-O-Methylalisol A 是从泽泻 (Alisma orientale) 分离的原甾烷三萜类化合物。水生植物泽泻的干燥根茎被称为 Rhisoma Alismatis,是一种常用的中药,用于利尿,抗炎和降血脂,以及治疗糖尿病。
Glucagon receptor antagonists-3是高活性高血糖素受体拮抗剂。
Vildagliptin carboxylic acid metabolite (M20.7) TFA 是一种有效的 P450 酶活性抑制剂。
WM-662是WDR5-MYC相互作用抑制剂,IC50为18μM。WM-662具有研究癌症、衰老和神经退行性疾病的潜力[1]。
Pegbelfermin(BMS-986036)是人成纤维细胞生长因子21(FGF21)的聚乙二醇修饰(聚乙二醇化)类似物。Pegbelfermin可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究[1][2]。
Glibornuride 是一种对 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP 通道) 阻滞剂,pKi 值为 5.75。Glibornuride 是一种抗糖尿病剂。
Nicotinamide riboside malate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside malate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside malate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
VIP(1-12),人、猪、大鼠、羊是血管活性肠肽(VIP)片段。VIP(1-12)、人、猪、大鼠、羊是CD4(T4)/人类免疫缺陷病毒受体的配体[1][2]。
L-Ornithine L-aspartate 由两种天然的非必需 L-氨基酸组成：鸟氨酸和天冬氨酸。L-Ornithine L-aspartate 可降低血氨浓度并消除与肝硬化相关的肝性脑病的症状。
Cytidine 5′-monophosphate-13C9,15N3 (5'-Cytidylic acid-13C9,15N3 dilithium; 5'-CMP-13C9,15N3) dilithium 是 13C 和 15N 标记的 Cytidine 5'-monophosphate (HY-W009162)。Cytidine 5'-monophosphate (5'-Cytidylic acid) 是一种核苷酸,在 RNA 中用作单体。Cytidine 5'-monophosphate 由核碱基胞嘧啶,戊糖核糖和磷酸基团组成。
AZ-Dyrk1B-33 是一种高效、选择性的 Dyrk1B 激酶抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
Platycodin D 是从橘梗中分离得到的皂苷类化合物,为 AMPKα 的激活剂,具有抗肥胖活性。
Trometamol hydrochloride (Tromethamine hydrochloride) 是一种低毒性的生物惰性氨基醇,可以在体内和体外缓冲二氧化碳和酸。Trometamol hydrochloride 是一种在生理范围内控制 pH 值的有效胺类化合物。
Hydroxocobalamin acetate 是一种可注射的天然维生素 B12,具有良好的不良反应特征,可作为治疗维生素 B12 缺乏症(包括恶性贫血)的膳食补充剂。
KY-226(KY226)是一种有效的,变构的,口服活性的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为0.28 uM(人PTP1B),不具有PPARγ激动剂活性；对啮齿动物前脂肪细胞的脂肪细胞分化没有影响。10 uM,bot不是PPARγ激动剂吡格列酮；增加人肝癌细胞(HepG2)中胰岛素产生的磷酸化胰岛素受体(pIR)0.310 uM,显着降低血浆葡萄糖和甘油三酯水平以及血红蛋白A1c值,而不会增加db/db小鼠的体重增加,通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。
顺式阿魏酸4-O-β-D-吡喃葡糖苷(化合物7)是从白刺中分离得到的一种酚类糖苷。。顺式阿魏酸4-O-β-D-吡喃葡糖苷具有抗氧化活性和对磷酸酶PTP1B的有效抑制作用[1]。
(Ser8)-GLP-1(7-36)酰胺,人是一种胰高血糖素样肽1酰胺,源自胰高血糖原,是GLP-1(1-36)酰胺肽的裂解产物。(Ser8)-GLP-1(7-36)酰胺,人是一种肠促胰岛素激素,可导致胰腺β细胞中胰岛素的葡萄糖依赖性释放,并影响胃肠动力和分泌[1]。
L-Glyceric acid sodium 是一种主要的尿代谢产物,在罕见的遗传性代谢疾病 L-甘油酸尿症中积累。L-Glyceric acid sodium 可用于诊断 2 型原发性高草酸尿症 (PH2),可用来区分 PH1 和 PH2 疾病。
SB-435495是一种有效的口服活性Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06 nM；抑制全人血浆中的酶,IC50为3 nM；与其他CYP450酶的相互作用很小(CYP450 IC50:1A2>100 mM,2C9>100 uM,2C19>40 uM,2D6=37 uM)；有效抑制链脲佐菌素-糖尿病棕色挪威大鼠的BRB分解。动脉粥样硬化2期停止