| 描述 |
RLX-33是一种有效、选择性和血脑屏障(BBB)渗透松弛素家族肽3(RXFP3)拮抗剂,也可阻断松弛素-3诱导的ERK1/2磷酸化,RxFP的IC50值分别为2.36μM、7.82μM和13.86μM。RLX-33可阻断RXFP3选择性激动剂R3/I5诱导的大鼠摄食刺激。RLX-33可用于代谢综合征的研究[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 2.36 μM (RXFP3), 7.82 μM (ERK1 phosphorylation), 13.86 μM (ERK2 phosphorylation)[1]
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| 体内研究 |
RLX-33(10mg/kg；IP,单剂量)减弱RXFP3选择性激动剂R3/I5诱导的雄性Wistar大鼠进食增加[1]。RLX-33(10mg/kg；IP,单剂量)表现出良好的脑渗透性,并在大鼠血浆中高度结合蛋白[1]。RLX-33在雄性Wistar大鼠中的药代动力学参数(IP,10 mg/kg)[1]。血浆脑Cmax(ng/mL)1401 1552 tmax(h)0.5 2.0 t1/2(h)1.9 4.9 AUCinf(ng/mL·h)5352 12519 CL_F(mL/min/kg)43.8动物模型：雄性Wistar大鼠(侧脑室注射R3/I5刺激食物摄入[1]剂量：10mg/kg给药：IP,单剂量结果：减弱R3/I5诱导的食物摄入增加。动物模型：雌性Wistar鼠[1]剂量：10mg/kg给药：IP,单剂量(药代动力学分析)结果：显示出良好的脑渗透性和高度的蛋白质结合,在大鼠血浆中蛋白质结合率为99.8%。
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| 参考文献 |
[1]. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35594150/
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