Eteplirsen(AVI 4658)是一种合成的反义寡核苷酸。Eteplirsen可用于Duchenne肌营养不良症的研究[1]。
Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂,抑制人SGLT-2的IC50 为3.1 nM。
BMS-779788是LXR的部分激动剂,其对LXRα和LXRβ的IC50值分别为68和 14 μM。
(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine 是从胡芦巴中分离得到的一种可口服的有效成分,具有抗糖尿病、抗糖尿病肾病的活性。
MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂,能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量,这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂,也是 GPR120 的选择性部分激动剂。
[Nle8]生长抑素(1-28)是生长抑素(1-2 8)的衍生物,其中去甲亮氨酸取代了8位的蛋氨酸。[Nle8]生长抑素(1-28)增加淀粉酶释放。[Nle8]生长抑素(1-28)增加胰腺腺泡中的环AMP[1]。
AdipoRon 是可口服的脂联素受体 (AdipoR) 激动剂,能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合,Kd 值分别为 1.8 μM 和 3.1 μM。
乙醇酸氧化酶-IN-1(化合物26)是一种水杨酸衍生物,是一种乙醇酸氧化酶(GO)抑制剂,IC50为38.2μM。乙醇酸氧化酶-IN-1具有减少高草酸肝细胞草酸生成的能力,可用于原发性高草酸尿症1型(PH1)的研究[1]。
HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂,对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
UDP半乳糖是一种参与核苷酸糖代谢的单糖。UDP半乳糖及其衍生物作为免疫系统中Gi蛋白结合P2Y14受体的天然激动剂(IC50=0.67μM,hP2Y14)[1]。
Rimonabant(SR141716)是中心CB1受体反向激动剂,Ki为1.8 nM。
4,7-Didehydroneophysalin B 是一种黄酮类化合物,具有胆碱酯酶抑制活性。4,7-Didehydroneophysalin B可从天然Physalis alkekengi L. var. franchetii (Mast.) Makino中分离纯化得到。
Ac-Asp-Tyr(PO3H2)-Val-Pro-Met-Leu-NH2是SH2结构域配体。SH2结构域参与蛋白酪氨酸激酶(PTK)介导的细胞信号[1]。
Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯,是一种稳定、吸收迅速的丁酸前药。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 通过细胞膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢,在体内直接释放有效的丁酸盐到细胞内。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 具有有效的抗增殖、促凋亡 (apoptosis) 和诱导分化作用。
3-羟基丁酸-d2(钠)是氘标记的3-羟基丁酸钠[1]。3-羟基丁酸钠(β-羟基丁酸钠)是一种代谢产物,在I型糖尿病中升高。3-羟基丁酸钠可以调节膜脂的财产[2]。
卢塞格列嗪(TS 071)水合物是一种选择性强、口服活性的第二代钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,具有IC50 属于 2.26纳米。水合卢塞格列嗪可用于2型糖尿病(T2DM)的研究[1][2]。
SQ 29548是一种高亲和力的放射性配体,是一种选择性血栓素-前列腺素(TP)受体拮抗剂[1][2]。
甲磺酸油酯是油醇的衍生物。油乙醇已被纳入各种药物输送配方中[1]。
8′-羟基ABA(8'-OH-ABA)是脱落酸(ABA)的主要分解产物。8′-羟基ABA具有激素活性,并导致油合成增加。8′-羟基ABA是一种不稳定的化合物[1]。
α-葡萄糖苷酶-IN-4是一种可逆的混合型α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50为12.98μM,KI为27.02μM,KIS为13.65μM。
MK-8262是一种口服有效的胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂,IC50为53 nM,对数 D/5.3。MK-8262是一种双三氟甲基类似物,有可能用于冠心病(CHD)相关的高密度脂蛋白(HDL)和低密度脂蛋白(LDL)研究[1]。
双乙酸酯不列颠内酯具有潜在的抗炎、抗菌、抗肝炎、抗糖尿病和抗肿瘤活性。
CP-346086二水合物是一种有效的口服活性微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,对人和啮齿动物MTP的IC50为2.0 nM。CP-346086二水合物可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯[1]。
Ertugliflozin (PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM[1][2]。是一种治疗2型糖尿病的临床药物[3]。
UT-B-IN-1(UTBINH-14)是一种可逆、竞争性和选择性的尿素转运蛋白-B(UT-B)抑制剂,对人类和小鼠UT-B的IC50值分别为10和25nM。UT-B-IN-1显示出UT-B相对于UT-A异构体的低毒性和高选择性。UT-B-IN-1增加小鼠的尿量并降低尿渗透压。UT-B-IN-1可用于利尿机制的研究[1]。
JTP-117968是一种新型的选择性糖皮质激素受体调节剂(一种非甾体SGRM,IC50为6.8 nM),具有更好的跨抑制/反式激活解离作用【1】。