依帕列净

更新时间:2024-01-02 19:32:11

依帕列净结构式
依帕列净结构式
品牌特惠专场
常用名 依帕列净 英文名 Empagliflozin (BI 10773)
CAS号 864070-44-0 分子量 450.909
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 664.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H27ClO7 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 355.7±31.5 °C

 依帕列净用途


Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂,抑制人SGLT-2的IC50 为3.1 nM。

 依帕列净名称

中文名 依帕列净
英文名 empagliflozin
中文别名 恩格列净
英文别名 更多

 依帕列净生物活性

描述 Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂,抑制人SGLT-2的IC50 为3.1 nM。
相关类别
靶点

IC50: 3.1 nM (SGLT-2), 1.1 μM (SGLT-5), 2 μM (SGLT-6), 8.3 μM (SGLT-1), 11 μM (SGLT-4)[1]

体外研究 Empagliflozin是一种有效且具有竞争力的SGLT-2抑制剂,具有优异的选择性和测试的SGLT-2抑制剂相对于hSGLT-1的最高选择性窗口。 Empagliflozin以剂量依赖性方式通过hSGLT-2抑制[14 C]-α-甲基吡喃葡萄糖苷(AMG)的摄取,IC50为3.1 nM,但对其他SGLT的效力较低(IC50范围:1100-11000nM)。在动力学结合实验中,[3H] -Empagliflozin对SGLT-2表现出高亲和力,在没有葡萄糖的情况下平均Kd为57±37nM [1]。
体内研究 在任一剂量的Empagliflozin处理8天后,葡萄糖不耐受显着改善(3mg/kg Empagliflozin 3058±180对10mg/kg Empagliflozin 3090±219)。因此,Empagliflozin的急性治疗对高血糖和葡萄糖耐受不良有益。由于两种不同剂量的Empagliflozin血糖稳态无显着差异,并且3mg/kg Empagliflozin显着改善T1DM小鼠的随机血糖水平,因此较低剂量的Empagliflozin(3mg/kg)的作用是研究保留β细胞的质量和功能[2]。
激酶实验 在存在或不存在20mM葡萄糖的情况下,在含有137mM NaCl的10mM 4-(2-羟乙基)-1-哌嗪乙磺酸(HEPES)缓冲液(pH7.4)中测定膜(60μg/孔),并指示浓度为[3H] -Empagliflozin在96孔板中在室温下保持2小时。通过用0.5%聚乙烯亚胺浸渍的GF / B滤板快速过滤来终止孵育,并用0.9%NaCl溶液预润湿,并使用Harvester Filtermate 96用0.9%NaCl溶液(4℃)洗涤四次。将滤板干燥2小时每孔加入50μLMicroscint20。使用TopCount NXT测量保留在过滤器上的放射性。同时,通过在放射性配体结合研究中将每孔加入的相同量的[3H] - 伊曲利嗪和4mL Ultima Gold Scintilator加入到5mL小瓶中并使用Tricarb测量来确定测定中使用的实际活性量。 2900TR。在30μM达格列嗪[1]存在下测定非特异性[3H] -Empagliflozin结合。
动物实验 小鼠[2]使用雄性C57BL / 6J小鼠(10周龄)。将依帕列净溶于羟乙基纤维素(HEC)中,并通过口服管饲法每天一次给予实验组(3或10mg / kg)的小鼠8天,而赋形剂组仅给予相同体积的HEC。
参考文献

[1]. Grempler R, et al. Empagliflozin, a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation and comparison with other SGLT-2 inhibitors. Diabetes Obes Metab. 2012 Jan;14(1):83-90.

[2]. Cheng ST, et al. The Effects of Empagliflozin, an SGLT2 Inhibitor, on Pancreatic β-Cell Mass and Glucose Homeostasis in Type 1 Diabetes. PLoS One. 2016 Jan 25;11(1):e0147391.

[3]. Nikole J.ByrneBSc, et al. Empagliflozin Prevents Worsening of Cardiac Function in an Experimental Model of Pressure Overload-Induced Heart Failure. JACC Basic Transl Sci. 2017 Aug;2(4):347-354.

[4]. Sakaeda T, et al. Susceptibility to serious skin and subcutaneous tissue disorders and skin tissue distribution of sodium-dependent glucose co-transporter type 2 (SGLT2) inhibitors. Int J Med Sci. 2018 Jun 13;15(9):937-943.

 依帕列净物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 664.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H27ClO7
分子量 450.909
闪点 355.7±31.5 °C
精确质量 450.144531
PSA 108.61000
LogP 3.38
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.628
储存条件 室温

 依帕列净合成线路

~74%

依帕列净结构式

依帕列净

864070-44-0

文献:BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH; WEBER, Dirk; RENNER, Svenja; FIEDLER, Tobias; ORLICH, Simone Patent: WO2011/39107 A1, 2011 ; Location in patent: Page/Page column 21-23 ;

~74%

依帕列净结构式

依帕列净

864070-44-0

文献:BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH Patent: US2011/237526 A1, 2011 ; Location in patent: Page/Page column 8 ;

~%

依帕列净结构式

依帕列净

864070-44-0

文献:US2006/258749 A1, ; Page/Page column 29-30 ;

~%

依帕列净结构式

依帕列净

864070-44-0

文献:US2011/237789 A1, ;

~%

依帕列净结构式

依帕列净

864070-44-0

文献:US2011/237789 A1, ;

~%

依帕列净结构式

依帕列净

864070-44-0

文献:US2011/237789 A1, ;

~%

依帕列净结构式

依帕列净

864070-44-0

文献:US2011/237789 A1, ;

 依帕列净英文别名

X5927
Empagliflozin
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)benzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-, (1S)-
Jardiance
CS-0940
BI10773
(1S)-1,5-Anhydro-1-(4-chloro-3-{4-[(3S)-tetrahydro-3-furanyloxy]benzyl}phenyl)-D-glucitol
品牌现货直购
推荐供应商:










查看所有供应商和价格请点击:

依帕列净生产厂家

依帕列净价格