4-CPPC是第一种促炎蛋白巨噬细胞移动抑制因子-2(MIF-2)的可逆和选择性抑制剂,Ki为33 uM,对人MIF-2的选择性比人MIF-1高13倍。
κ-卡拉胶是一种天然聚合物,主要存在于红色海藻中。κ-角叉菜胶是一种有效的药物载体,可在肿瘤细胞中释放姜黄素并诱导细胞凋亡。κ-卡拉胶是一种潜在的炎症因子,可放大现有的肠道炎症[1][2]。
Allosecurinine (Phyllochrysine) 是一种从 M.indica 和 M.discoidea 中分离出的 Securinega 生物碱。
Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate),是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways) 的细胞抑制剂,具有抗癌,抗炎活性和抗血管生成作用。
Tr-PEG4-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Streptazolin是一种抗生素。Streptazolin在体外增加巨噬细胞对细菌的杀灭和免疫刺激细胞因子的分泌。Streptazolin通过PI3K信号通路刺激巨噬细胞NF-κB通路[1][2]。
BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5 的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
JAK-IN-24是一种JAK抑制剂,在4μM或1mM ATP存在下,其IC50分别为0.534和24nM。JAK-IN-24还抑制PBMC IL-15诱导的STAT5磷酸化,IC50为86.171 nM[1]。
SAR-100842 是一种溶血磷脂酸 1 (LPA1/Edg-2) 受体抑制剂。
Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs,Ki 为 0.05 到 0.16 nM。
C87是一种新型小分子TNFα抑制剂; 高效抑制TNFα诱导的细胞毒性,IC50值为8.73 μM。
Atrazine-3-mercaptopropanoic acid 是一种半抗原。包被 Atrazine-3-mercaptopropanoic acid 的多克隆抗体 (PcAb) 1 的 IC50 值为 7.5 ng/mL。
4-Hydroxy Atorvastatin lactone 是 Atorvastatin (HY-B0589) 的代谢物。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。
Darbufelone mesylate 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
Plaunotol 是一种口服有效的无环二萜醇。Plaunotol 对导致消化性溃疡的幽门螺杆菌具有抗菌活性。Plaunotol 抑制肿瘤血管生成和细胞的增殖活性。Plaunotol 依赖半胱天冬蛋白酶-8 和半胱天冬蛋白酶-9 途径的激活诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。Plaunotol 可作为一种潜在的抗结肠癌的抗癌剂。
PF-3893787 hydrochloride 是一种新型组胺 H4 受体亲和型拮抗剂 (Ki=2.4 nM),也是一种H4 受体功能性拮抗剂 (Ki=1.56 nM)。
Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是严重急性呼吸系统综合症冠状病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
羟基锌-d8二氢氯化物是氘标记的羟基锌二氢氯化物。盐酸羟嗪是一种苯二氮卓类抗组胺药,作为口服活性组胺H1受体和5-羟色胺拮抗剂。盐酸羟嗪具有抗焦虑作用,可用于广泛性焦虑障碍的研究[1][2]。
Cevidoplenib是一种有效的选择性Syk激酶抑制剂,用于治疗激酶介导的疾病。
2-(Phosphonooxy)benzoic acid 是非乙酰化的水杨酸衍生物,用于治疗炎性疾病以及止痛。
17-Hydroxyneomatrine 是从苦参 Sophora flavescens 中提取的,能很好地抑制人宫颈癌 Hela 细胞的生长,具有广泛的抗菌、抗过敏、抗肿瘤、抗心律失常、消肿、利尿、免疫、生物调节功能等作用。
TR-14035是α4β7/α4β1 integrin拮抗剂,IC50为7 nM和87 nM。
2-(N-Phthalimidoylmethylthio)acetic acid (MFA) 是一种半抗原,其间隔臂末端含有羧基,适合与蛋白质的游离胺基反应。2-(N-Phthalimidoylmethylthio)acetic acid 可与载体蛋白结合,应用于抗原的设计。
PAT-1251 Hydrochloride 是一种口服有效的选择性赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 抑制剂,对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM,同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强,IC50 值分别为 0.10,0.12 和 0.16 μM。
NLRP3-IN-15是一种有效和选择性的NLRP3炎症小体抑制剂。NLRP3-IN-15抑制IL-1β释放,IC50为0.114μM。NLRP3-IN-15可用于炎症研究[1]。
SCD1-IN-1是一种SCD1抑制剂(IC50:5.8 nM)。SCD1-IN-1可用于皮肤病研究[1]。
Tosufloxacin (tosylate hydrate)是一个氟喹诺酮类抗菌剂
Chitopentaose pentahydrochloride 是具有抗炎作用的壳聚糖低聚糖。Chitopentaose pentahydrochloride 也是一种编码几丁质酶 B (FjchiB) 的底物。