二氯乙酸乙哌丁醇(BNP 166)是一种抗炎剂。二氯乙酸依替普利醇抑制嗜酸性粒细胞聚集。二氯乙酸依替普利醇可用于研究炎症性气道疾病,如哮喘[1][2]。
Amfenac Sodium Hydrate 是一个 COX-2 抑制剂。
HEC96719是一种选择性的口服活性三环法尼素X受体(FXR)激动剂,通过时间分辨荧光能量转移(TR-FRET)和荧光素酶报告基因测定,其EC50值分别为1.37和1.55nM。HEC96719显著改善非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和肝纤维化,在肝脏和肠道中有良好的组织分布。HEC96719可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。
Diflumidone 是一种非甾体类抗炎药。
Atuzabrutinib是一种有效的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂(专利WO2016100914A1)[1]。
(3R,5S)-Atorvastatin sodium 是 Atorvastatin 的杂质。Atorvastatin 是一种口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭。
G6PDi-1是一种可逆的非竞争性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)抑制剂,IC50为0.07μM。G6PDi-1在淋巴细胞中消耗NADPH的能力最强。G6PDi-1可显著减少T细胞中炎性细胞因子的产生[1]。
CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50=30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类药物介导的镇痛作用。
Cubebin是一种二苄基丁内酯木脂素,从花椒叶的粗己烷提取物中分离得到。Cubebin具有显著的抗炎活性[1]。
S1PR1激动剂2是S1PR1的有效激动剂。鞘氨醇-1-磷酸(S1P)是一种细胞膜衍生的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激G蛋白偶联受体家族的一些成员发挥其生理功能。S1PR1激动剂2具有研究自身免疫疾病的潜力(摘自专利WO2021175225A1,化合物1)[1]。
TL4-12是一种选择性MAP4K2/GCK抑制剂,剂量依赖性下调IKZF1和BCL-6,导致MM细胞增殖抑制(IC50=37 nM),同时诱导凋亡。TL4-12可用于克服多发性骨髓瘤(MM)的免疫调节耐药性[1]。
1-Hydroxy Ibuprofen 是 Ibuprofen 的活性代谢物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎活性。
DDR1抑制剂2.45(化合物2.45)是一种新型有效,选择性,生物可利用的盘状结构域受体1(DDR1)抑制剂,IC50为29 nM,在生化检测中显示出比DDR2高64倍的选择性；对激酶组也具有优异的激酶组选择性468种激酶；化合物2.45抑制DDR1磷酸化(70%抑制在过量表达DDR1的HT1080细胞中1μM)和体外募集SHC1,并调节胶原刺激的肾上皮细胞的表型；化合物2.45保留肾功能并减少Col4a3-/-小鼠的组织损伤(Alport综合征的临床前小鼠模型))。
AQX-016A是一种口服活性和有效的SHIP1激动剂。AQX-016A可在体外激活重组SHP1酶并刺激SHP1活性。AQX-016A还可以抑制PI3K通路和TNFa的产生,可用于各种炎症性疾病的研究[1][2]。
LY210073 是 Leukotriene B4 (LTB4) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 6.2 nM。
Tinoridine hydrochloride是一种非甾体抗炎药,也具有强效的自由基清除和抗过氧化物活性。
Escin IIb 是从七叶树种子七叶树中分离出来的,对动物急性炎症有积极作用。Escin IIb 对乙醇诱导的胃粘膜损伤有明显的保护作用。
SRTCX1002(SRTCX-1002)是SIRT1(STAC)的小分子激活剂,EC1.5为0.4 uM,在细胞p65乙酰化测定中增强细胞p65蛋白的脱乙酰化,IC50为0.84 uM；抑制TNFα诱导的NF-κB转录激活和以SIRT1依赖性方式减少LPS刺激的TNFα分泌。
Y-320是免疫调节剂,能抑制IL-15刺激CD4 T细胞后的IL-17生成,IC50为20到60 nM。
Tr-PEG5-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
拉奎尼莫(ABR-215062)钠是一种口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。拉奎尼莫钠可降低星形胶质细胞NF-κB的激活,以保护其免受铜嗪诱导的脱髓鞘。拉奎尼莫钠有可能用于多发性硬化(MS；RRMS或CPMS)的复发缓解(RR)和慢性进行性(CP)形式,以及神经退行性疾病研究[1][2][3][4]。
Physalin O是一种可以从角叶藻中分离的大黄素。Physalin O对Hep G2和MCF-7癌细胞显示出细胞毒性,IC50值分别为31.1和11.4µM。Physalin O抑制一氧化氮(NO)的产生并显示抗炎活性[1][2]。
Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18,IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 具有治疗骨关节炎和类风湿关节炎的潜力。
卡卡宁来自O。并可用于抗炎症的研究[1]。
杂phdoid A(化合物1)是一种抗炎剂。异phdoid A在BV-2细胞中抑制NO生成,IC50为5.93μM[1]。
Isoforskolin 是原产于中国的 C. forskohlii 的主要活性成分。在人单核白细胞中,Isoforskolin 减少了脂多糖 (LPS) 诱导的细胞因子如 TNF-α,IL-1β,IL-6 和 IL-8 的分泌。Isoforskolin 可作为抗炎剂,治疗莱姆关节炎。