Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效,选择性的 IDO1 抑制剂, IC50 为 71.8 nM±17.5 nM。
阿托伐他汀钠是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。阿托伐他汀钠抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3][4][5]。
芬林是一种天然的角鲨酰胺衍生物,是一种Src酪氨酸激酶抑制剂。芬林能抑制过度激活的小胶质细胞,保护多巴胺能神经元。芬林可以减轻帕金森病模型中的神经炎症[1][2][3]。
Di-4-ANEPPDHQ,一种荧光探针,用于活体拟南芥细胞膜微结构域的可视化[1]。
SABA1对铜绿假单胞菌和大肠杆菌具有抗菌性能,IC50为4.0 µM抗大肠杆菌ACC【1】。
Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱,对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOS,COX-2,前列腺素E2 (PGE2) 和核因子-κB (NF-κB) 的表达。
C-176 是干扰素基因刺激受体 (STING) 的强效共价抑制剂。
人参二醇具有组胺释放抑制活性[1]。
ROCK-IN-6是一种强效和选择性的ROCK2抑制剂,其IC50为2.19nM。ROCK-IN-6提取自专利WO2021164351A1,实施例7,具有青光眼和视网膜疾病研究的潜力[1]。
Kalii Dehydrographolidi Succinas (Potassium dehydroandrographolide succinate),从中药穿心莲中提取,因其具有免疫刺激、抗感染和抗炎作用,被广泛应用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染的治疗。
首先从球形假丝酵母菌中报道的表氯酮B具有清除DPPH自由基的能力,IC50值为10.8μM,并具有有效的α-葡萄糖苷酶抑制作用,IC50值为27.3μM。抗HIV活性[1][2]。
米氮平-d4是氘标记的米氮平。米氮平(Org3770)是一种有效的口服去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。米氮平也是一种5-HT2、5-HT3、组胺H1受体和α2肾上腺素受体拮抗剂,pKi值分别为8.05、8.1、9.3和6.95[1][2]。
贝吉单抗(SAND-26)是一种抗DPP-4/CD26的鼠IgG2b单克隆抗体。贝格洛单抗可用于严重难治性特发性炎性肌病的研究[1][2]。
HS220(HS-220)是一种疟原虫选择性takinib类似物,靶向非典型恶性疟原虫蛋白激酶9(PfPK9,Kd=4.1 uM),但不抑制HsTAK1,降低恶性疟原虫中K63连接的泛素化；抑制伯氏疟原虫寄生虫负荷在HuH7细胞中,EC50为43uM,HuH7活力无显着变化；诱导肝细胞中寄生虫大小增加的独特表型。
Bermekimab(MABp1)是一种针对白介素-1α(IL-1α)的人单克隆抗体。Bermekimab预防肿瘤相关炎症[1]。
抗炎剂46(化合物7h)是具有一氧化氮(NO)抑制作用的抗炎剂。抗炎剂46以低能量与iNOS结合,抑制小鼠肿胀(剂量为10 mg/kg)[1]。
c-JUN peptide 是一种细胞渗透性的 c-JUN-JNK相互作用抑制剂。c-JUN peptide 抑制血清诱导的 c-Jun 磷酸化。c-JUN peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SKF-86002是p38MAPK抑制剂,IC50值为0.5-1uM。
12-Epinapelline 是从 Aconitum baikalense 中分离出的二萜生物碱。12-Epinapelline 具有抗炎活性,能刺激成纤维细胞前体克隆的生长。
RXFP1受体激动剂-5(实施例98)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-5抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为1.3nM[1]。
10-Hydroxy-2-decenoic acid (10-HDA) 是蜜蜂生产的蜂王浆的主要脂质成分。10-Hydroxy-2-decenoic acid 对哺乳动物具有多种有益健康的作用,例如抗肿瘤活性、抗炎活性和抗血管生成活性。10-Hydroxy-2-decenoic acid 还可以延长线虫的寿命。
IKK2-IN-3(化合物8)是一种IKK2抑制剂,IC50为0.075μM[1]。
STING激动剂-10(化合物91)是一种有效的小分子环脲激活剂,其EC50为2600nm。激活STING是一种很有前途的免疫治疗方法[1]。
WKYMVM (TFA) 是有效的 N-甲酰肽受体 FPR1 和 FPRL1/2 的激动剂,同时可以激活一些白细胞效应功能,如趋化性、激活补体受体-3 及 NADPH 氧化酶。
马尾松糖苷B是一种抗氧化剂,可从雪松松针中分离得到。Massonianoside B具有清除自由基的能力,并恢复CCL4受损的抗氧化酶活性[1]。
(+)-Pinoresinol diacetate 时可从Sambucus williamsii 分离得到的天然产物,具有抗真菌活性。
Linderene acetate 可从 Lindera strychnifolia 中分离得到,是脯氨酸肽链内切酶抑制剂。
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
ODN 24987是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸(ODN),靶向TLR9。ODN 24977可以抑制IL-6和IFN-α的释放。ODN 24987可用于研究免疫疾病。ODN 24987序列：5'-C-C-T-G-G-C-c7G-G-G-G-G-3'[1]。