Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
Boc-Asp(OME)-氟甲基酮是一种广泛的caspase抑制剂,可抑制Fas介导的吞噬和氧化破裂抑制,但不影响IL-8的趋化活性[1][2]。
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein (40-54), Rat, Mouse (MOG (40-54)) 是髓鞘少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 蛋白的 CD8 相关自身抗原表位,与 H-2Db 相关。
Mito-TEMPO 是一种线粒体靶向超氧化物歧化酶,有着清除超氧化物和烷基自由基的能力。
AZD-8309(AZD8309)是一种有效的口服生物可利用的CXCR2拮抗剂,已被提议用于调节中性粒细胞的迁移；显着降低胰腺和肺中的MPO,并降低caerulein胰腺炎中的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性；还降低牛磺胆酸盐胰腺炎中的组织蛋白酶B活性和MPO；也拮抗CCR2b受体,但其效力比CXCR2低10倍。COPD 1期临床
Tetrandrine 是一种双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。
在均相时间分辨荧光结合测定中,IC50为80nM的有效PD-1/PD-L1相互作用抑制剂。
3-Hydroxyxanthone (3-Hydroxy-xanthen-9-one) 是一种氧杂蒽酮 (xanthone) 化合物,具有抗炎活性。3-Hydroxyxanthone 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中 NADPH 催化的脂质过氧化。3-Hydroxyxanthone 还抑制 TNF-α 诱导的 ICAM-1 表达。
AM-8191是一种细菌拓扑异构酶抑制剂,具有广谱抗菌活性。
Furaltadone L-tartrate (Altafur L-tartrate) 是一种硝基呋喃药,可用于肠沙门氏菌感染的研究。Furaltadone 具有体外抑制葡萄球菌的作用。
RIP1 kinase inhibitor 1 (compound 22) 是一种高效的,口服有效的,可穿透大脑的 RIP1 激酶抑制剂 (pKi=9.04)。
BU224盐酸盐是一种选择性和高亲和力的咪唑啉I2受体配体,Ki为2.1nM。BU224盐酸盐有时用作I2受体拮抗剂。BU224盐酸盐具有神经保护作用,具有抗炎和抗凋亡特性。BU224盐酸盐改善5XFAD小鼠的记忆,扩大树突棘并减少Aβ诱导的NMDAR变化。BU224盐酸盐可用于阿尔茨海默病研究[1][2][3]。
Amphotericin B trihydrate 是一种多烯抗生素,最初是从 Streptomyces nodosus 发酵菌种分离出来,具有抗利什曼虫的活性。
布西拉明(SA96)是一种口服活性和有效的巯基供体和抗氧化剂。布西拉明也是一种具有抗血管生成特性的抗风湿剂。布西拉明可以保护高危器官移植中的缺血/再灌注损伤。布西拉明抑制VEGF的产生。布西拉明可用于研究脉络膜新生血管(CNV)和类风湿性关节炎(RA)[1][2]。
Skepinone-L是选择性p38 MAPK抑制剂。
Ginsenoside Rg4 是一种从 Panax ginseng C. A. Meyer 的叶子中分离出来的一种主要的人参三醇型人参皂苷。人参三醇型人参皂苷 (如 Ginsenoside Rg4) 具有多种生物活性,包括防腐,抗糖尿病,伤口愈合,免疫刺激和抗氧化活性。
CR4056 是一个选择性的人重组 MAO-A 抑制剂,其 IC50 值为 202.7 nM。 CR4056 也是咪唑啉-2 受体 (I2R) 的配体,其 IC50 值为 596 nM。
Secoisolariciresinol diglucoside 是从亚麻籽中分离到的一种植物木脂素,同时为 platelet activating factor-receptor 的拮抗剂,常用作抗氧化剂。
FPL59360(Minocromil)是一种新的抗哮喘药。
HPK1-IN-16是HPK1的有效和选择性抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPKl)最初由造血祖细胞克隆而来,是MAP激酶激酶激酶(MAP4Ks)家族的成员。HPK1-IN-16可用于研究、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或紊乱,如癌症(摘自专利WO2019051199A1,化合物39)[1]。
2,5-Di-tert-butylhydroquinone (DTBHQ) 是一种间接的食品添加剂,可调节 5-LO 以及 COX-2 活性,IC50 分别为 1.8 和 14.1 μM。
P2Y2R/GPR17拮抗剂1(化合物14m)是一种P2Y2R和GPR17双重拮抗剂,对P2Y2R和GPR17的IC50值分别为3.17µM和1.67µM。P2Y2R/GPR17拮抗剂1在人肝微粒体中表现出极好的代谢稳定性[1]。
cis-INCB3344 是 INCB3344 (HY-50674) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
(+)-Hannokinol可从姜科(AMOMUM TSAO-KO)果实中分离得到。(+)-Hannokinol抑制脂多糖诱导的BV2小胶质细胞一氧化氮的产生[1]。
Jh-X-119-01是一种新型高效、选择性白细胞介素-1受体相关激酶1(IRAK1)抑制剂。JH-X-119-01在C302处不可逆地标记IRAK1。在一组表达MYD88的WM、DLBCL和淋巴瘤细胞系中,该化合物在单位微摩尔浓度下表现出细胞毒性活性。JH-X-119-01与BTK抑制剂伊布替尼的协同处理在这些系统中产生协同杀伤效应。
特博单抗(MGD-013)是一种人IgG4κ双特异性PD-1/LAG-3双亲和重靶向(DART)抗体。在NS0细胞中,特博妥单抗结合细胞表面表达的PD-1和LAG-3,EC50分别为1.65nM和0.41nM。特博单抗阻断PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2和LAG-3/HLA(MHC-II)相互作用和PD-1信号传导。特博替利单抗可恢复耗尽的T细胞反应,并增强抗肿瘤免疫[1][2][3]。
4,2'-DiHydroxy-4'-methoxychalcone 是一种查尔酮,具有预防过敏的作用。
Pateclizumab (MLTA3698A) 是一种针对淋巴毒素 α (LTα) 的人源化单克隆抗体,LTα 是一种在活化的 B 细胞和 T 细胞 (Th1、Th17) 上瞬时表达的细胞因子,与类风湿关节炎 (RA) 发病机制有关。