Zingerone (Vanillylacetone) 是一种无毒的甲氧基苯酚,从生姜中得到,具有抗炎、抗糖尿病、抗脂质过敏、抗腹泻、抗痉挛和抗肿瘤[3]等活性[1]。Zingerone 能够缓解氧化应激和炎症,下调 NF-κB 介导的信号通路[2]。Zingerone 作为抗有丝分裂剂,能够抑制神经母细胞瘤的生长[3]。
托芬那酸-D4(GEA 6414-D4)是氘标记的托芬那酸。托芬那酸(GEA 6414)是一种非甾体抗炎和抗癌药物,在LPS处理的(COX-2)犬DH82单核细胞/巨噬细胞中选择性抑制COX-2,IC50为13.49μM(3.53μg/mL),但对COX-1无影响[1][2]。
Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类,具有抗炎,抗菌,抗肿瘤,抗过敏的功效；Saikosaponin D 可以抑制 selectin,STAT3 和 NF-kB 的活性,活化 estrogen receptor-β。
Sinulatumolin C(化合物3)是一种抗炎剂。Sinulatumolin C具有显著的TNF-α抑制活性,IC50值为2.6μM[1]。
IQ-1 是一种 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂,IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值),对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。
FKK 是一种吲唑衍生物,也是一种新型支气管扩张剂。
SB 239063是p38 MAPK选择性抑制剂,对p38α的IC50为44 nM,比对ERK,JNK1和其它激酶的抑制性高220倍。
一种有效的TLR7激动剂,EC50为59 nM。
Goflikicept(RPH 104)是一种选择性结合和灭活循环IL-1ß和IL-1α的杂交蛋白。Goflikicept具有研究ST段抬高型心肌梗死(STEMI)的潜力[1]。
IT1t是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
YM158 free base 是一种有效的选择性 LTD4 和 TXA2 受体拮抗剂, pA2 值分别为 8.87 和 8.81。
TC-E 5003是一种选择性PRMT1抑制剂,对hPRMT1的IC50为1.5µM。TC-E 5003在TLR4信号传导中具有抗炎特性[1][2]。
7β-羟基-雄酮(7β-羟-EpiA)可与ERβ结合,具有抗炎和神经保护财产。7β-羟基表雄酮是脱氢表雄酮[1][2][3]的内源性雄激素衍生物。
S 16474是神经激肽-1受体的拮抗剂。
Dihydrocucurbitacin B 是塔优雅根中的三萜烯类,可抑制活化 T 细胞核因子,诱导细胞周期 G0 期停滞,同时可抑制迟发性超敏反应。
Jedi2 是一种 Piezo1 通道活化剂,但不是 Piezo2 活化剂。Jedi2 与小鼠 Piezo1 蛋白结合,Kd 值为 2770 μM。
GSK-7975A是高效有口服活性的 CRAC 通道抑制剂。
BCX 1470能抑制factor D和C1s的酯水解活性,IC50分别为96 nM和1.6 nM。
Rabeprazole (LY307640)钠盐是质子泵抑制剂,可抗溃疡。
Manfidokimab(AK120)是一种抗白细胞介素4受体α(IL-4Rα)IgG4单克隆抗体[1]。
甲基紫丁香苷在LPS刺激的RAW264中具有抗炎活性。7个细胞。
(S)-BI 665915 是一种口服有效的,含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能,IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种药物代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
β-白细胞介素I(163-171),人,人IL-1β肽的免疫刺激片段,是T细胞激活剂。β-白细胞介素I(163-171),人不是IL-1β的IL-1R结合域。β-白细胞介素I(163-171),人是一种有效的佐剂,在多种实验中增强免疫反应。情况[1][3][4]。
UC-1V150是一种特异性TLR7(Toll样受体)激动剂,刺激细胞免疫反应并具有抗肿瘤活性。UC-1V150可用于合成ISAC(免疫刺激抗体结合物)分子[1][2]。
p38 MAPK-IN-4(化合物6)是一种p38 MAPK抑制剂,其50为35nM[1]。
THPN是一种有效的Nur77激动剂。THPN以270 nM的Kd特异性结合Nur77(TR3)的LBD,但不结合维甲酸受体α和PPARγ的LBD。THPN导致Nur77易位到线粒体,从而诱导黑色素瘤中的自噬细胞死亡[1][2]。