Methyl aminolevulinate 是一种用于光动力治疗 (PDT) 的增敏剂 (sensitizer)。Methyl aminolevulinate 是一种前药,可代谢为原卟啉 IX。
Tussilagone,Tussilago farfara的主要活性成分,具有抗炎作用。Tussilagone 改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎的炎症反应。Tussilagone 抑制盲肠结扎和穿刺导致脓毒症的小鼠的炎症反应,提高其生存率。
Zigakibart (BION-1301) 是一种 IgG4-kappa、抗 TNFSF13 (肿瘤坏死因子 (TNF) 超家族成员 13、APRIL、CD256) 人源化单克隆抗体。 Zigakibart 具有抗炎活性。
Paritaprevir是一种有效的非结构蛋白3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂, 对HCV 1a和1b的EC50值分别为1 和0.21 nM。
尼辛Z是一种抗菌抗炎肽。尼辛Z对革兰氏阳性细菌和真菌有效,如白色念珠菌[1][4]。
C5a Anaphylatoxin (human) 是一种促炎多肽,也是一种白细胞化学引诱剂。C5a Anaphylatoxin (human) 可用于炎症与免疫的研究,如过敏性哮喘。
EJMC-1是一种中等强度的TNF-α抑制剂,IC50值为42μM[1]。
α-去甲基萘普生是那布美酮(HY-B0559)的主要代谢产物,那布美是一种具有抗炎活性的口服活性COX-2抑制剂[1][2]。
Z-DEVD-CMK 在体外是大多数组织蛋白酶 (cathepsins) 的不可逆抑制剂。
Wilfortrine是一种具有生物活性的倍半萜生物碱。Wilfortrine具有免疫抑制作用。Wilfortrine还可以抑制小鼠白血病细胞生长,并显示出抗HIV活性[1]。
JAK3/BTK-IN-2是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-2具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147952A1,化合物004)[1]
PI3K-IN-38(化合物123)是一种口服活性PI3K抑制剂,IC50为0.541µM(PI3K-α)。PI3K-IN-38具有抗癌和抗炎活性,抑制体内肿瘤生长[1]。
c-Fms-IN-12 是一种 c-Fms 抑制剂,IC50 值约为 93.6-283.7 nM,详细信息请参考专利 WO2011079076A1 的化合物 Example 65。
MS417 是 BET 特异性蛋白 BRD4 的抑制剂,能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,IC50 值分别为 30,46 nM,Kd 值分别为 36.1,25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低,IC50 值为 32.7 μM。
Anumigilimab(CSL-324)是一种抗人粒细胞集落刺激因子(G-CSF)受体的人源化IgG2a单抗。Anumigilimab可用于增加炎症部位中性粒细胞的数量[1][2]。
SPL-410 是具有口服活性的、强效的、选择性的、羟乙胺类的类信号肽肽酶 2a (SPPL2a) 的抑制剂,其IC50 值为 9 nM。
7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine 是一种生物碱,是一种烟草花叶病毒 (TMV) 抑制剂 (IC50: 1.80 μM)。7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine 是一种抗神经炎症剂。7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine 降低 Tg2576 小鼠大脑皮质中的 Aβ 和 APP 水平。
利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。
MAPK-IN-1(化合物2)是一种MAPK信号通路抑制剂。MAPK-IN-1具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其IC50为23.84μM。MAPK-IN-1具有抗神经炎症和神经保护活性,可用于阿尔茨海默病研究[1]。
塔利单抗(TNX 901)是一种抗IgE人源化IgG1单克隆抗体[1]。
Tibulizumab(LY 3090106)是一种针对B细胞活化因子(BAFF)和IL-17A的四价双特异性单克隆抗体,Kd值分别为60pM和14pM。Tibulizumab可用于自身免疫疾病研究[1]。
去甲基氮唑斯汀是氮唑斯廷的主要活性代谢物,由细胞色素P450酶系统氧化代谢,蛋白质结合率为97%,消除半衰期为54小时。氮唑斯汀是一种口服活性、选择性和高亲和力的组胺H1受体拮抗剂。氮唑斯汀可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和SARS-CoV-2[1][2][3][4][5]的研究。
12R-LOX-IN-1 (Compound 4a) 是一种 12R-LOX 抑制剂 (IC50: 28.25 μM)。12R-LOX-IN-1 抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病角质形成细胞的过度增殖状态和集落形成潜力。12R-LOX-IN-1 抑制活性氧、Ki67、IL-17A、TNF-α 和 IL-6 的产生。 12R-LOX-IN-1 可用于抗银屑病研究。
Neocryptotanshinone 是可从 Salvia Miltiorrhiza 分离得到的一种丹参二萜,通过抑制NF-κB 和iNOS 信号来抑制 LPS 诱导的炎症。
Cirevetmab(ZTS-00521426)是一种免疫球蛋白G2κ,抗[家族性犬狼疮TGFB1],犬化单克隆抗体。Cirivetmab是一种免疫调节剂[1]。
Guacetisal 是通过醋酸乙酰水杨酸与愈创木酚酯化反应产生的,可用于治疗慢性支气管炎,来自专利 CN 106866420 A。
TAK-981 是一线的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
GSK-269984B 是一种有效的 EP1 拮抗剂。GSK-269984B 具有用于炎性疼痛研究的潜力。