| 描述 |
7β-羟基-雄酮(7β-羟-EpiA)可与ERβ结合,具有抗炎和神经保护财产。7β-羟基表雄酮是脱氢表雄酮[1][2][3]的内源性雄激素衍生物。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
ERβ
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| 体外研究 |
7β-羟基表雄酮(1、10和 100 nM,72小时) 在 E2(10 nM)存在的情况下抑制 MCF-7型和 MDA-MB-231型细胞增殖[2]。 7β-羟基表雄酮(1、10和 100 nM,48小时) 导致 MCF-7型和 MDA-MB-231型细胞的 第0页/第1页细胞周期停滞[2]。 7β-羟基表雄酮(1、10和 100 nM,48小时) 在 E2(10 nM)存在的情况下增加 MCF-7型细胞的细胞凋亡[2]。 7β-羟基表雄酮(1、10和 100 nM,24小时) 与 ERβ结合并降低 MDA-MB-231型细胞中的反式激活[2]。 细胞凋亡分析[2]细胞系：MCF-7细胞浓度：1、10和100 nM(存在10 nM E2)培养时间：48小时结果：存在E2时细胞凋亡增加。
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| 体内研究 |
7β-羟基表雄酮(i.p每天一次,连续 7.天) 对 决策支持系统诱导的结肠炎大鼠显示出抗炎作用[3]。 7β-羟基表雄酮(0.1 mg/kg皮下注射,每日两次,持续 10天) 对阿尔茨海默病大鼠的炎症性神经变性和神经胶质细胞死亡展现出保护作用[4]。 动物模型：DSS诱导结肠炎大鼠[3]剂量：0.01、0.1和1 mg/kg给药：腹腔注射(i.p.),每天一次,共7天。结果：COX-2和PGE合成酶表达增加。结肠组织15d-PGJ2水平升高。
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| 参考文献 |
[1]. Christophe Ricco, et al. Synthesis of 7β-hydroxy-epiandrosterone. Steroids. Volume 76, Issues 1-2, January 2011, Pages 28-30. [2]. Sandra N, et al. The DHEA metabolite 7β-hydroxy-epiandrosterone exerts anti-estrogenic effects on breast cancer cell lines. Steroids. 2012 Apr;77(5):542-51. [3]. Hennebert O, et al. Anti-inflammatory effects and changes in prostaglandin patterns induced by 7beta-hydroxy-epiandrosterone in rats with colitis. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008 Jun;110(3-5):255-62. [4]. Dudas B, et al. Protection against inflammatory neurodegeneration and glial cell death by 7beta-hydroxy epiandrosterone, a novel neurosteroid. Neurobiol Dis. 2004 Mar;15(2):262-8.
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