特拉唑单抗(GBR-830)是一种针对活化T细胞上OX40共刺激受体的人源化单克隆抗体。特拉唑单抗可用于自身免疫疾病的研究[1]。
SCH28080 是钾竞争性的胃 H+/K+-ATP 酶 (H+/K+-ATPase) 抑制剂,IC50 值为 20 nM (家兔微粒体膜)。有抗分泌和细胞保护活性。
OVA-E1 peptide TFA 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。OVA-E1 peptide在突变型和野生型胸腺细胞中激活 p38 和 JNK 级联。
NLRP3-IN-21 (compound L38) 是一种具有炎症特性的 NLRP3 炎症体抑制剂。NLRP3-IN-21 通过抑制gasdermin D 裂解、ASC 寡聚化和 NLRP3 炎症小体组装来抑制 NLRP3 炎症小体激活和焦亡。
反式取代头孢菌素是一种有效的NDM-1抑制剂,IC50值为0.13μM。
Y 9000 是一种具有口服活性抗过敏剂。
Alcaftadine-D3 (R89674-D3) 是 Alcaftadine 的氘代物。Alcaftadine (HY-17039) 是 H1 组胺受体拮抗剂。
福鲁单抗(NI-0401)是一种有效的、口服活性的人源化单克隆抗体,靶向CD3。福鲁单克隆抗体调节NSG小鼠中用人造血干细胞重建的人细胞的免疫应答[1]。
AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 具有治疗哮喘的潜力。
Vidofludimus(4SC-101; SC12267)是免疫抑制剂,能抑制DHODH,在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。
BPU-11是一种超极化激活的环核苷酸门控(HCN)C-接头口袋(CLP)HCN4-CLP配体。BPU-11可用于先天性免疫疾病的研究[1]。
ShK-Dap22 是一种有效的特异性 Kv1.3 免疫抑制多肽。 ShK-Dap22 是一种选择性 Kv1.3 通道阻滞剂,对 mKv1.3,mKv1.1,hKv1.6,mKv1.4,和 rKv1.2 通道的 IC50 分别为 23 pM,1.8 nM,10.5 nM,37 nM,和 39 nM。
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
托法替尼d3(柠檬酸盐)是氘标记的托法替尼(柠檬酸盐)。枸橼酸托法替尼是一种口服JAK1/2/3抑制剂,IC50s分别为1、20和112 nM。枸橼酸托法替尼具有抗菌、抗真菌和抗病毒活性。
GLPG1690 是一线的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。
纳法芬太尔(AZD-8871)糖精酸盐是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长效作用和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔糖化物可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。
MMP13-IN-31f是一种高效,选择性,口服生物可利用的MMP-13抑制剂,IC50为0.036 nM；对MMP-13的选择性比MMP-2高5,000倍,选择性比MMP-10高>1,500倍,选择性比MMP-1,3,7,8,9,14和TACE高27,000倍；防止IL-1/OSM诱导的BNC体外降解(在1μM时抑制软骨降解70.8%)。
Apremilast 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。
CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂,pIC50值为9.3。
Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎、镇痛作用。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
3'-唾液乳糖(3'-SL)钠是一种益生元,维持免疫稳态,并发挥抗炎和抗关节炎作用。3'-唾液乳糖钠是一种毒性等级最低的普通碳水化合物,可用于炎症研究[1][2][3]。
Gü2602是一种有效、可逆的组织蛋白酶K(CatK)抑制剂,成熟CatK(mCatK)的Ki为0.013 nM。Gü2602抑制组织蛋白酶K酶原的自催化激活[1]。
Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
纳吉博肽是一种TREM-1受体抑制剂,可调节先天性免疫反应。在心肌缺血再灌注的啮齿类动物模型中,楠吉博肽可以减少全身和原位炎症反应[1]。
N-(3-Oxodecanoyl)-L-homoserine lactone (3-Oxo-C10-HSL) 是细菌群体感应信号自诱导剂分子。
sPLA2抑制剂1是一种D-酪氨酸衍生物,是一种口服有效的分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂,对人非胰腺分泌型PLA2亚型IIa(HNPPLA2 IIa)的IC50为29 nM。sPLA2抑制剂1具有抗炎活性[1]。