AZD9898

更新时间:2024-01-15 14:05:42

AZD9898结构式
AZD9898结构式
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常用名 AZD9898 英文名 AZD9898
CAS号 2042347-69-1 分子量 457.83
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H19ClF3N3O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AZD9898用途


AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 具有治疗哮喘的潜力。

 AZD9898名称

英文名 AZD9898

 AZD9898生物活性

描述 AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 具有治疗哮喘的潜力。
相关类别
靶点

IC50: 0.28 nM (LTC4S)[1].

体内研究 单次剂量为100 mg/kg的AZD9898耐受性良好,无安全性问题[1]。动物模型:大鼠6M/组[1]。剂量:10和100 mg/kg(毒理学研究)。给药:单次口服。结果:没有显示睾丸毒性的迹象,并且仅由于细胞色素P450诱导引起的肝脏适应性变化未被判断为不良,在预测的治疗剂量下,无不良反应水平和预测的人类暴露之间提供了200倍的裕度。
参考文献

[1]. Munck Af Rosenschöld M, et al. Discovery of the Oral Leukotriene C4 Synthase Inhibitor (1S,2S)-2-({5-[(5-Chloro-2,4-difluorophenyl)(2-fluoro-2-methylpropyl)amino]-3-methoxypyrazin-2-yl}carbonyl)cyclopropanecarboxylic Acid (AZD9898) as a New Treatment for Asthma. J Med Chem. 2019 Aug 30.

 AZD9898物理化学性质

分子式 C20H19ClF3N3O4
分子量 457.83