393569-31-8

• 常用中文名：sPLA2 inhibitor 1
• 常用英文名：sPLA2 inhibitor 1
• CAS号：393569-31-8
• 分子式：C₃₁H₃₇NO₄
• 分子量：487.63
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷脂
• 发布时间：2021-01-09 18:01:18
• 更新时间：2024-01-13 14:10:32
• sPLA2抑制剂1是一种D-酪氨酸衍生物,是一种口服有效的分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂,对人非胰腺分泌型PLA2亚型IIa(HNPPLA2 IIa)的IC50为29 nM。sPLA2抑制剂1具有抗炎活性[1]。

名称

• 中文名: sPLA2抑制剂
• 英文名: KH064
• 英文别名: KH064; Benzenepentanoic acid, γ-[(1-oxo-7-phenylheptyl)amino]-4-(phenylmethoxy)-, (γS)-; MFCD06411576; sPLA2 inhibitor; (4S)-5-[4-(Benzyloxy)phenyl]-4-[(7-phenylheptanoyl)amino]pentanoic acid; 5-(4-Benzyloxyphenyl)-4S-(7-phenylheptanoylamino)pentanoic acid

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 720.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₃₇NO₄
• 分子量: 487.63
• 闪点: 389.8±32.9 °C
• 精确质量: 487.272247
• LogP: 6.16
• 蒸汽压: 0.0±2.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.573
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: sPLA2抑制剂1是一种D-酪氨酸衍生物,是一种口服有效的分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂,对人非胰腺分泌型PLA2亚型IIa(HNPPLA2 IIa)的IC50为29 nM。sPLA2抑制剂1具有抗炎活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  sPLA2:29 nM (IC50)

• 体内研究: sPLA2抑制剂1(化合物2b；口服；5 mg/kg/天；接种关节炎原后第10-13天)显示出对水肿的显著抑制。药物治疗的大鼠表现为轻度囊性水肿和少量巨噬细胞浸润红髓[1]。
• 参考文献:

  [1]. Karl A Hansford, et al. D-Tyrosine as a chiral precusor to potent inhibitors of human nonpancreatic secretory phospholipase A2 (IIa) with antiinflammatory activity. Chembiochem. 2003 Mar 3;4(2-3):181-5.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 安全声明 (欧洲): 22-24/25
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport