1873376-49-8

• 常用中文名：CXCR2-IN-1
• 常用英文名：CXCR2-IN-1
• CAS号：1873376-49-8
• 分子式：C₁₉H₂₀Cl₂FN₃O₄S
• 分子量：476.349
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-06-29 01:41:12
• 更新时间：2024-01-31 22:33:03
• CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂,pIC50值为9.3。

名称

• 中文名: CXCR2-IN-1
• 英文名: CXCR2-IN-1
• 英文别名: 1-(2-Chloro-3-fluorophenyl)-3-{4-chloro-2-hydroxy-3-[(1-methyl-4-piperidinyl)sulfonyl]phenyl}urea; Urea, N-(2-chloro-3-fluorophenyl)-N'-[4-chloro-2-hydroxy-3-[(1-methyl-4-piperidinyl)sulfonyl]phenyl]-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 538.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₀Cl₂FN₃O₄S
• 分子量: 476.349
• 闪点: 279.2±30.1 °C
• 精确质量: 475.053558
• LogP: 4.64
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.647
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂,pIC50值为9.3。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  CXCR2:9.3 (pIC50)

• 体外研究: CXCR2在中性粒细胞激活和募集到炎症部位中起重要作用。 CXCR2-IN-1显示出有利的中枢神经系统穿透性(Br/B1> 0.45)[1]。
• 体内研究: CXCR2-IN-1通过口服给药在铜宗诱导的脱髓鞘模型中显示功效,提供证据支持CXCR2成为治疗脱髓鞘疾病如多发性硬化的潜在治疗靶点[1]。
• 动物实验: 小鼠：给小鼠喂食铜宗5周，引起中枢神经系统脱髓鞘病变，然后连续9天口服给予CXCR2-IN-1，剂量为30和100 mg / kg，每日两次[1]。
• 参考文献:

  [1]. Xu H, et al. Discovery of CNS Penetrant CXCR2 Antagonists for the Potential Treatment of CNS Demyelinating Disorders. ACS Med Chem Lett. 2016 Feb 8;7(4):397-402.