Melittin 是一种PLA2激活剂。
酶-IN-1(化合物1)是一种基于肽的N-末端亲核试剂(Ntn)水解酶抑制剂。具体而言,Enzyme-IN-1抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性(CT-L)。酶-IN-1可能具有潜在的抗炎财产[1]。
Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂,IC50为1 nM,比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
右泛醇-d6是氘标记的D-泛醇。D-泛酚是泛酸的生物活性醇,可导致细胞中辅酶A的含量升高。
曼陀罗酮是一种具有抗炎和镇痛作用的天然三萜类化合物。曼陀罗酮显示出COX-1抑制活性[1]。
Dicamba-5-aminopentanoic acid (DCc) 是一种半抗原分子,利用dicamba 羧基引入间隔臂,已更好的暴露dicamba 的结构。
Thalidomide D4 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
TBK1/IKKε-IN-2 是一种双重 TBK1 和 IKKε 抑制剂。
(Rac)-PF-4136309 是 PF-4136309 (HY-13245) 的异构体。PF-4136309 是一种高效,选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。
Suplatast(IPD 1151T)甲苯磺酸盐是Th2细胞因子抑制剂,能降低IL-2,IL-5和IL-13的生成,但对IFN-γ的生成无效。
TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 1,4-butanedisulfonate 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 可用于肝病和骨关节炎的研究。
Lifitegrast(SAR 1118)钠是一种有效的整合素拮抗剂。利菲司特钠阻断细胞间粘附分子1(ICAM-1)与淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)的结合,中断T细胞介导的炎症循环。Lifitegrast钠抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的粘附,IC50为2.98 nM。利菲特司特钠可用于研究干眼症[1]。
ABT-510醋酸盐是一种抗血管生成TSP肽(血小板反应蛋白-1类似物),在上皮性卵巢癌症原位同基因模型中诱导细胞凋亡并抑制卵巢肿瘤生长。ABT-510醋酸盐还减少炎症性肠病小鼠模型中的血管生成和炎症反应。ABT-510醋酸盐可用于癌症(特别是癌症)和炎症性肠病(IBD)的研究[1][2]。
Vogeloside是一种环烯醚萜类化合物,可以从羽状复骨的根中分离出来。Vogeloside抑制LPS激活的巨噬细胞中一氧化氮的产生[1]。
Gliotoxin 是一种次生代谢产物,是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素,抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性,从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度; 调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。
BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂,在粘附试验中 IC50 为 2.5 nM,在 MLR 试验中 IC50 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的治疗作用。
HPK1-IN-22(化合物ZYF0033)是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,基于MBP蛋白的磷酸化抑制,其IC50小于10 nM。HPK1-IN-22降低SLP76(丝氨酸376)的磷酸化。HPK1-IN-22促进抗癌免疫反应。在4T-1同基因小鼠模型中,HPK1-IN-22抑制肿瘤生长并导致DC、NK细胞和CD107a+CD8+T细胞的肿瘤内浸润增加,但调节性T细胞、PD-1+CD8+T细胞、TIM-3+CD8+T细胞和LAG3+CD8+T细胞的浸润减少【1】。
聚胞苷酸钾是一种免疫刺激剂和合成的双链RNA。聚胞苷酸钾可用于体内病毒感染的实验建模。聚胞苷酸钾是免疫系统研究的常用工具[1]。
SB26019是一种有效的抗炎药。SB26019通过诱导单体α-微管蛋白的形成来调节NF-κB的活化。SB26019诱导的α-微管蛋白单体抑制p65易位[1]。
RL-6-Me-7-OH 是一种半抗原,能够激活人和小鼠 MAIT 细胞 (EC50=25µM)。RL-6-Me-7-OH 可与载体蛋白结合,应用于抗原的设计。RL-6-Me-7-OH 可用于炎症与免疫的研究。
Narchinol B (Compound 4) 是一种倍半萜类化合物。Narchinol B 具有抗炎作用。Narchinol B通过抑制促炎介质(包括前列腺素 E2 (PGE2)、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 蛋白)以及促炎细胞因子(如白细胞介素 (IL)-1b、IL-6 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生而表现出抗神经炎症作用。Narchinol B 显著抑制 LPS 诱导的 BV2 细胞中 NO 的过量产生 (IC50=2.43 μM) 。
脂质14是一种强效的氨基脂质,可用于合成脂质纳米颗粒(LNPs)[1]。
Binetrakin(白细胞介素4(人))是一种T淋巴细胞衍生的多效细胞因子,影响多种细胞类型,包括B细胞和T细胞。Binetrakin诱导幼稚辅助T细胞(Th0细胞)向Th2细胞分化。Binetrakin可用于许多生物学研究[1][2]。
HPK1-IN-10是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-10具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物103)[1]。
GRK6-IN-3是一种G蛋白偶联受体6激酶(GRK6)抑制剂,其IC50为1.03μM[1]。
Avarofloxacin (JNJ-Q2) 是一种广谱氟喹诺酮类抗菌药物,用于治疗急性细菌性皮肤感染以及获得性肺炎。Avarofloxacin (JNJ-Q2) 盐酸阿氟沙星是一种氨基乙基哌啶氟喹诺酮,对许多革兰氏阳性菌具有抗菌作用,平均 MIC90 值为 0.12 mg/L。Avarofloxacin (JNJ-Q2) 具有治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染的潜力。
c-Fms-IN-1 是一种 FMS 激酶抑制剂,IC50 值为 0.0008 μM。