| 描述 |
SB26019是一种有效的抗炎药。SB26019通过诱导单体α-微管蛋白的形成来调节NF-κB的活化。SB26019诱导的α-微管蛋白单体抑制p65易位[1]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
SB26019(10μM持续 6.小时)抑制炎症标记基因的产生,例如 Ccl2、Cxcl10、Il-1β、Il-6、Nos2和 Tnf[1]SB26019(1.25-10μM；1-12小时)以时间和剂量依赖的方式诱导 IκB降解[1]。 SB26019(IC50为 1.13μM)与抗炎调节剂秋水仙碱(IC50为 4.20μM)相比,产生更多的 α-微管蛋白单体和更少的微管蛋白聚合物[1]. SB26019(10μM)诱导的 α-微管蛋白单体抑制 J774A.1型和 图纸264.7小鼠巨噬细胞中的 第65页易位[1]。 RT-PCR[1]细胞系：BV-2小鼠小胶质细胞浓度：10 μM培养时间：6 h结果：抑制炎性标记基因的产生。Western印迹分析[1]细胞系：J774A.1细胞浓度：1.25 μM,2.5 μM,5 μM,10 μM培养时间：1 h、 3个 h、 6个 h、 12个 h结果：剂量和时间依赖性IκB降解不影响J774A.1细胞中p65的总量。
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| 体内研究 |
SB26019(2-5mg/kg；腹腔注射每天；持续 4.天)改善体内神经炎症[1]。SB26019的药代动力学(PK)分析[1]。参数I.P.,5 mg/kg Tmax(h)0.17±0.00 Cmax(μg/mL)1.20±0.26 T1/2(h)3.57±0.62 AUCt(μg h/mL)1.77±0.30 AUC∞(μg h/mL)1.79±0.31 CL(L/h/kg)NA Vss(L/kg)NA Ft(%)NA动物模型：10周龄雌性C57BL/6小鼠(20-25 g) [1]用量：2 mg/kg,5 mg/kg给药：i.p；每日的结果：通过下调lba-1和促炎细胞因子抑制小胶质细胞活化。
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| 参考文献 |
[1]. Junhyeong Yim, et al. Phenotype-based screening rediscovered benzopyran-embedded microtubule inhibitors as anti-neuroinflammatory agents by modulating the tubulin-p65 interaction. Exp Mol Med. 2022 Dec 12;1-10.
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