1119276-80-0

• 常用中文名：Lifitegrast sodium
• 常用英文名：Lifitegrast sodium
• CAS号：1119276-80-0
• 分子式：C₂₉H₂₃Cl₂N₂NaO₇S
• 分子量：637.46300
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 Integrin
• 发布时间：2017-05-10 20:23:38
• 更新时间：2025-08-27 10:48:18
• Lifitegrast(SAR 1118)钠是一种有效的整合素拮抗剂。利菲司特钠阻断细胞间粘附分子1(ICAM-1)与淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)的结合,中断T细胞介导的炎症循环。Lifitegrast钠抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的粘附,IC50为2.98 nM。利菲特司特钠可用于研究干眼症[1]。

名称

• 英文名: sodium,(2S)-2-[[2-(1-benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloro-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-6-carbonyl]amino]-3-(3-methylsulfonylphenyl)propanoate
• 英文别名: Lifitegrast sodium; UNII-QG18FLP1KP; SAR-1118-023

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₃Cl₂N₂NaO₇S
• 分子量: 637.46300
• 精确质量: 636.05000
• PSA: 148.69000
• LogP: 6.23330
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Lifitegrast(SAR 1118)钠是一种有效的整合素拮抗剂。利菲司特钠阻断细胞间粘附分子1(ICAM-1)与淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)的结合,中断T细胞介导的炎症循环。Lifitegrast钠抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的粘附,IC50为2.98 nM。利菲特司特钠可用于研究干眼症[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
• 靶点:

  αLβ2

• 体外研究: Lifitegrast(SAR 1118)通过阻断两种重要的细胞表面蛋白(淋巴细胞功能相关抗原1和细胞间粘附分子1)的结合来抑制T细胞介导的炎症,从而减轻整体炎症反应[1]。Lifitegrast以2.98 nM的IC50强烈抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的粘附[1]。
• 体内研究: Lifitegrast对由抗生素杀死的铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌引起的角膜炎症具有有效的抗炎活性,在硅酮水凝胶透镜存在的情况下,最佳应用是在2或3次之前应用1%的溶液[2]。
• 参考文献:

  [1]. Perez VL, et al. Lifitegrast, a Novel Integrin Antagonist for Treatment of Dry Eye Disease. Ocul Surf. 2016 Apr;14(2):207-15.

  [2]. Sun Y, et al. Corneal inflammation is inhibited by the LFA-1 antagonist, lifitegrast (SAR 1118). J Ocul Pharmacol Ther. 2013 May;29(4):395-402.

  [3]. Rao VR, et al. Delivery of SAR 1118 to the retina via ophthalmic drops and its effectiveness in a rat streptozotocin(STZ) model of diabetic retinopathy (DR). Invest Ophthalmol Vis Sci. 2010 Oct;51(10):5198-204.