| 描述 |
ABT-510醋酸盐是一种抗血管生成TSP肽(血小板反应蛋白-1类似物),在上皮性卵巢癌症原位同基因模型中诱导细胞凋亡并抑制卵巢肿瘤生长。ABT-510醋酸盐还减少炎症性肠病小鼠模型中的血管生成和炎症反应。ABT-510醋酸盐可用于癌症(特别是癌症)和炎症性肠病(IBD)的研究[1][2]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
ABT-510醋酸盐(1,5,10,20,50 nM；24小时)诱导 ID 8细胞凋亡,增加人类上皮性癌症细胞系 SKOV3、OVCAR3和 CAOV3的凋亡发生率[1] ABT-510醋酸盐(0-10μM；7天) 抑制了 否刺激的血管细胞向细胞外基质的生长和侵袭。ABT-510醋酸酯可阻断肿瘤驱动的血管细胞生长、否驱动的 cGMP通量以及 CD36介导的脂肪酸吸收。[3] 细胞凋亡分析[1]细胞系：ID8、SKOV3、OVCAR3和CAOV3细胞浓度：1、5、10、20、50 nM孵育时间：24小时结果：在人EOC细胞系SKOV3,OVCAR3,和CAOV3。细胞增殖测定[3]细胞系：C57BL/6小鼠中生长的B16F10黑色素瘤肿瘤的组织活检浓度：0-10μM培养时间：7天结果：抑制NO刺激的血管细胞生长进入细胞外基质并通过细胞外基质侵袭。
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| 体内研究 |
ABT-510醋酸盐(100mg/kg腹腔注射；每天一次,持续90天) 在体内诱导细胞凋亡,使小鼠的上皮卵巢肿瘤大小、腹水量和继发性病变扩散显著减少[1] ABT-510醋酸盐(60mg/kg皮下渗透微型泵；每天一次,持续7.天) 降低炎症性肠病小鼠模型中的血管生成和炎症[2] 动物模型：TSP-1-全小鼠(C57BL/6背景；上皮性卵巢癌症原位同基因模型)[1]剂量：100 mg/kg给药：腹膜内注射；结果：野生型和TSP-1-全小鼠的卵巢肿瘤生长减少。显著减少腹水量,完全消除腹膜病变的形成。逆转卵巢肿瘤血管化,增加成熟血管的比例。动物模型：TSP-1-全小鼠(C57BL/6背景；6周大；DSS诱导的炎症性肠病小鼠模型)[2]剂量：60 mg/kg给药：皮下植入渗透微型泵(0.5µL/h)；结果：显著延迟DSS诱导的出血,并改善了疾病的总体严重程度。显著降低炎症分级和血管生成。
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| 参考文献 |
[1]. Greenaway J, et.al. ABT-510 induces tumor cell apoptosis and inhibits ovarian tumor growth in an orthotopic, syngeneic model of epithelial ovarian cancer. Mol Cancer Ther. 2009 Jan;8(1):64-74. [2]. Punekar S,et.al. Thrombospondin 1 and its mimetic peptide ABT-510 decrease angiogenesis and inflammation in a murine model of inflammatory bowel disease. Pathobiology. 2008;75(1):9-21. [3]. Isenberg JS, et.al. Differential effects of ABT-510 and a CD36-binding peptide derived from the type 1 repeats of thrombospondin-1 on fatty acid uptake, nitric oxide signaling, and caspase activation in vascular cells. Biochem Pharmacol. 2008 Feb 15;75(4):875-82.
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